Нікотинова кислота

Нікотинова кислота, також відома як ніацин або вітамін В3, є одним із восьми вітамінів В. Він відіграє важливу роль у метаболічних процесах організму, що допомагає перетворити їжу в енергію. Ніацин також бере участь у функціонуванні нервової системи, підтримуючи здорову шкіру та підтримку нормального рівня холестерину в крові.

Нікотинова кислота має кілька ключових особливостей та використання:

1. Зниження холестерину: ніацин може ефективно знизити високий рівень ЛПНЩ ("поганого") холестерину та тригліцеридів у крові та збільшити холестерин ЛПВЩ ("Добре"). Це робить його корисним для запобігання атеросклерозу та супутніх серцево-судинних захворювань.
2. Лікування пелагри: дефіцит ніацину може призвести до пелагри, хвороби, що характеризується діареєю, дерматитом та деменцією. Нікотинова кислота використовується для лікування та запобігання цього захворювання.
3. Поліпшення загального здоров’я: як важливий компонент коензимів НАД та НАДП, ніацин має важливе значення для безлічі клітинних реакцій, включаючи відновлення ДНК, вироблення енергії та клітинний метаболізм.

Ніацин знаходиться в багатьох продуктах харчування, включаючи м'ясо, рибу, молочні продукти, яйця, горіхи та зелені овочі. Він також доступний у формі добавки і може бути призначений лікарем у вищих дозах для лікування певних медичних станів, таких як високий рівень холестерину.

Якщо приймати у високих дозах, нікотинова кислота може спричинити побічні ефекти, такі як почервоніння шкіри, свербіж, запаморочення та проблеми шлунково-кишкового тракту. Тому важливо використовувати його під наглядом медичного працівника, особливо при використанні у формі доповнення для лікування медичних станів.

Показання до застосування Нікотинова кислота

1. Дефіцит ніацину: Ніацин є важливим вітаміном В, і його дефіцит може призвести до різноманітних проблем зі здоров’ям, включаючи pellagra.
2. Гіперхолестеринемія: Ніацин застосовується як ліки для зниження рівень холестерину в крові, особливо рівень холестерину LDL (BAD), що може знизити ризик серцево-судинних захворювань.
3. Гіпертригліцеридемія: Ніацин також може допомогти знизити рівень тригліцеридів крові, що також пов'язане з ризиком серцево-судинних захворювань.
4. Лікування деяких форм дерматит: У деяких випадках ніацин може використовуватися для лікування дерматиту, пов’язаного з неадекватним споживанням ніацину або іншими факторами.
5. Профілактика катаракти: Деякі дослідження свідчать про те, що ніацин може бути корисним для запобігання катаракти та інших захворювань очей.
6. Інші умови: Ніацин також може бути використаний для лікування або запобігання інших станів, таких як мігрень, артрит і навіть деякі психічні розлади, хоча наукові докази в цих сферах не такі великі.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки та капсули: Це найпоширеніша форма ніацину, доступна як у версіях без рецепта, так і за рецептом. Таблетки та капсули можуть містити ніацин у формі негайного вивільнення, яка швидко потрапляє в кров, або у формі розширеної/поступової вивільнення, яка мінімізує побічні ефекти та забезпечує більш стійкий рівень ніацину протягом дня.
2. Рідкі форми: рідкий ніацин може бути відданий перевагу людям, у яких труднощі з ковтанням таблеток або капсул. Ця форма дозволяє більш точні коригування дозування.
3. Патчі: Деякі продукти можуть запропонувати ніацинову форму патч, забезпечуючи поступове вивільнення ніацину через шкіру протягом дня, хоча ця форма вивільнення є рідше.
4. Внутрішньовенні розчини: У медичних умовах ніацин може вводити внутрішньовенно для лікування гострих станів, пов'язаних з дефіцитом ніацину, або для інших специфічних цілей під суворим медичним наглядом.

Фармакодинаміка

Нікотинова кислота, також відома як ніацин, є одним із вітамінів В, необхідних для підтримки здоров'я людини. Він широко застосовується в медицині для запобігання та лікування атеросклерозу через його здатність знижувати рівень ліпопротеїну з низькою щільністю (ЛПНЩ) та підвищувати рівень ліпопротеїну високої щільності (ЛПВЩ) у плазмі. Дослідження показало, що нікотинова кислота може інгібувати прогресування атеросклерозу у мишей через його рецептор GPR109A, експресований імунними клітинами, незалежно від його ефектів, що модифікують ліпід (Lukasova et al., 2011 ).

На додаток до прямого впливу на метаболізм ліпідів, нікотинова кислота також демонструє різноманітні фармакологічні ефекти за рахунок активації рецептора, експресованого на адипоцитах та імунних клітинах, що дозволяє досліджувати його потенційне застосування для лікування інших запальних захворювань, таких як множинний склероз або псоріаз (Lukasova et al., 2011).

Промислове виробництво нікотинової кислоти в основному здійснюється шляхом окислення 5-етил-2-метилпіридину з азотною кислотою, але цей процес супроводжується утворенням оксиду азоту, який є парниковим газом. Існує потреба у розробці нових технологій для виробництва нікотинової кислоти, які є зеленішими і не обтяжують навколишнє середовище (Lisicki et al., 2022title="Методи виробництва нікотинової кислоти з потенційними промисловими застосуваннями - PMC">).

Висновок: Нікотинова кислота є важливим вітаміном В з широким спектром медичних застосувань, включаючи лікування та профілактику атеросклерозу, та потенціал для використання при лікуванні запальних захворювань. Також необхідно розробити екологічно чисті методи для його виробництва.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Нікотинова кислота може бути поглинена через шлунково-кишковий тракт після пероральних препаратів або прийнятих з їжі. Після поглинання він швидко розподіляється в тканинах тіла.
2. Розподіл: Нікотинова кислота добре розподіляється по тканинах тіла, включаючи печінку, нирки та м’язи.
3. Метаболізм: В організмі нікотинова кислота зазнає метаболізму, включаючи гідроксилювання, дезамінація та конденсацію з аденозином до нікотинаміду аденіну Дінуклеотиду (НАД) та нікотинамідом аденіну Дінуклеотидного фосфату (NADP). Близько 60% споживаної нікотинової кислоти метаболізується в печінці.
4. Екскреція: Нікотинова кислота та її метаболіти в основному виводяться через сечу.
5. Механізм дії: Нікотинова кислота є важливим компонентом Coenzyme NAD та NADP, який відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, жирів та білків. Це також може впливати на рівень холестерину в крові та має вазодилюючі властивості.

Спосіб застосування та дози

Спосіб використання та дозування нікотинової кислоти (ніацин) залежить від конкретної мети її використання, будь то зниження рівня холестерину, лікування дефіциту ніацину (пелагра), покращення здоров'я шкіри чи інших медичних станів. Важливо підкреслити, що будь-яке використання ніацину слід обговорювати з лікарем, особливо якщо залучаються високі дози, як можуть виникнути побічні ефекти. Нижче наведені загальні рекомендації щодо дозування, які можуть змінюватись залежно від індивідуальних потреб та станів здоров'я:

Для дефіциту ніацину (Pellagra):

• Дорослі: Звичайна доза становить 14 - 16 мг ніацину на день у раціоні. У випадках дефіциту ніацину дози можуть бути значно вищими.
• Діти: Рекомендована доза змінюється залежно від вікових та дієтичних потреб.

До зниження холестерину:

• Початкова доза часто починається з 500 мг на день під час вечері для негайного випуску ніацину, поступово збільшується до потрібної дози, яка може бути до 1,5-2 г на день, розповсюджуючись на кілька прийомів їжі, щоб мінімізувати побічні ефекти.
• Для продуктів з контрольованим вивільненням дозування може змінюватись і її слід приймати за вказівкою лікаря.

Загальні рекомендації:

• Ніацин слід приймати з їжею, щоб зменшити ризик дискомфорту шлунка.
• Щоб мінімізувати побічні ефекти, такі як почервоніння шкіри або свербіж, можна рекомендувати почати з низької дози та поступово збільшувати дозу.
• Щоб уникнути токсичності та контролювати побічні ефекти, важливо дотримуватися рекомендацій лікаря.

Використання Нікотинова кислота під час вагітності

Нікотинова кислота (ніацин, вітамін В3), як правило, вважається безпечною для використання під час вагітності при прийнятті в рекомендованих дозах, як частина полівітамінових препаратів або як окремі ліки для лікування дефіциту цього вітаміну. Однак, як і будь-які ліки, використання нікотинової кислоти під час вагітності слід обговорювати з лікарем.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до нікотинової кислоти або будь-яких інших інгредієнтів препарату не повинні використовувати його через можливий розвиток алергічних реакцій.
2. Пептична виразка: Нікотинова кислота може спричинити роздратування слизової шлунка, тому її використання може бути протипоказаним у людей з виразковою хворобою або гастритом.
3. Ліверізаз: Нікотинова кислота може впливати на функцію печінки, тому її використання повинно бути обережним у пацієнтів із захворюваннями печінки або під час прийому інших препаратів, які впливають на печінку.
4. Гіперурикемія: Нікотинова кислота може підвищувати рівень сечової кислоти в крові, що може погіршити симптоми подагри або викликати загострення.
5. Цукровий діабет: прийом нікотинової кислоти може впливати на рівень глюкози в крові, тому його слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з цукровим діабетом, особливо при моніторингу рівня глюкози.
6. Вагітність та годування груддю: вагітні жінки та годувальні матері повинні обговорити використання нікотинової кислоти з лікарем, оскільки дані безпеки обмежені.
7. Діти: Нікотинова кислота може вводитись дітям лише з медичних причин та під наглядом лікаря.

Побічна дія Нікотинова кислота

1. Почервоніння шкіри (перегрівання): Одним із найвідоміших побічних ефектів ніацину є червоне перемикання шкіри на обличчі, шиї та тілі, відомий як "перегрівання". Це відбувається через розширення капілярів під впливом ніацину.
2. Шкірні висипання та свербіж: У деяких людей ніацин може спричинити шкірну висип або свербіж.
3. Головний біль і запаморочення: у деяких людей може виникнути головний біль або запаморочення під час прийому ніацину.
4. Тахікардія (швидке серцебиття): Ніацин може викликати швидке серцебиття у деяких людей.
5. Шлунковий біль і дискомфорт: у деяких пацієнтів можуть виникнути біль у шлунку, нудоту, блювоту або інший дискомфорт у шлунку.
6. Збільшення цукру в крові: у деяких людей ніацин може підвищити рівень глюкози в крові, що може бути проблематичним для людей з діабетом.
7. Підвищений рівень сечової кислоти: це може призвести до загострення подагри у людей з цим станом.
8. Гепатотоксичність: У рідкісних випадках ніацин може спричинити побічні ефекти печінки, включаючи підвищені ферменти печінки та навіть гепатит.
9. Інші побічні ефекти: включають алергічні реакції, зміни артеріального тиску, проблеми зору та інші.

Передозування

1. Почервоніння шкіри: Одне з найпоширеніших побічних ефектів прийому високих доз нікотинової кислоти - це червоне відродження шкіри, особливо в обличчя, шиї та верхній частині тіла. Це пов’язано з розширенням капілярів на шкірі.
2. Гіпотензія (зниження артеріального тиску): передозування нікотинової кислоти може спричинити падіння артеріального тиску, що може викликати запаморочення, слабкість, втрату свідомості та інші симптоми, пов'язані з гіпотензією.
3. Диспептичні симптоми: шлунково-кишкові симптоми, такі як нудота, блювота, діарея, біль у животі тощо.
4. Гепатотоксичність: при прийнятті високих доз нікотинової кислоти може розвиватися гепатотоксичність, що проявляється підвищеним рівнем ферментів печінки в крові та іншими ознаками ураження печінки.
5. Гіперглікемія: Прийняття великих доз нікотинової кислоти може спричинити гіперглікемію у деяких людей, що може бути небезпечним для пацієнтів із діабетом або схильним до діабету.
6. Інші небажані ефекти: можливі інші рідкісні небажані ефекти, такі як проблеми кровообігу, алергічні реакції та навіть анафілактичний шок у разі сильної алергії.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що знижують холестерин: Нікотинова кислота може посилити ефект, що знижує холестерин, супутнього використання зі статинами або іншими ліпідними препаратами. Однак це може збільшити ризик побічних ефектів, таких як гепатотоксичність або міопатія.
2. Препарати, що знижують цукор у крові: Нікотинова кислота може посилити гіпоглікемічний ефект інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що застосовуються при цукровому діабеті. Пацієнтам з діабетом, можливо, доведеться регулювати дози препаратів, що знижують цукор у крові, при прийманні нікотинової кислоти одночасно.
3. Гіперурикемія Препарати: Нікотинова кислота може підвищити рівень сечової кислоти в крові, що може збільшити ризик подагри при супроводі з препаратами гіперурикемії, такими як аллопуринол.
4. Гіпертонічні препарати: Нікотинова кислота може посилити гіпотензивну дію антигіпертензивних препаратів, таких як антагоністи кальцію або інгібітори АПФ. Це може призвести до зниження артеріального тиску та підвищеного ризику гіпотензії.
5. Препарати, метаболізовані цитохромом p450: Нікотинова кислота може впливати на активність ферментів цитохрому Р450, які можуть змінити метаболізм інших препаратів, метаболізованих цими ферментами. Це може збільшити або знизити концентрацію крові інших препаратів та змінити їх ефективність чи безпеку.