Нікотинова кислота

Нікотинова кислота, також відома як ніацин або вітамін B3, є одним із восьми вітамінів групи В. Вона відіграє важливу роль у метаболічних процесах організму, допомагаючи перетворювати їжу на енергію. Ніацин також бере участь у функціонуванні нервової системи, підтримці здоров'я шкіри та нормального рівня холестерину в крові.

Нікотинова кислота має кілька ключових властивостей та застосувань:

1. Зниження рівня холестерину: Ніацин може ефективно знижувати високий рівень ЛПНЩ («поганого») холестерину та тригліцеридів у крові, а також підвищувати рівень ЛПВЩ («хорошого») холестерину. Це робить його корисним для профілактики атеросклерозу та пов’язаних з ним серцево-судинних захворювань.
2. Лікування пелагри: Дефіцит ніацину може призвести до пелагри, захворювання, що характеризується діареєю, дерматитом та деменцією. Нікотинова кислота використовується для лікування та профілактики цього захворювання.
3. Покращення загального здоров'я: Як важливий компонент коферментів NAD та NADP, ніацин необхідний для безлічі клітинних реакцій, включаючи репарацію ДНК, виробництво енергії та клітинний метаболізм.

Ніацин міститься в багатьох продуктах, включаючи м’ясо, рибу, молочні продукти, яйця, горіхи та зелені овочі. Він також доступний у формі харчових добавок і може бути призначений лікарем у вищих дозах для лікування певних захворювань, таких як високий рівень холестерину.

При застосуванні у високих дозах нікотинова кислота може викликати побічні ефекти, такі як почервоніння шкіри, свербіж, запаморочення та шлунково-кишкові проблеми. Тому важливо використовувати її під наглядом лікаря, особливо якщо вона використовується у формі харчової добавки для лікування захворювань.

Показання до застосування Нікотинової кислоти

1. Дефіцит ніацину: ніацин є важливим вітаміном групи В, і його дефіцит може призвести до різноманітних проблем зі здоров'ям, включаючи пелагру.
2. Гіперхолестеринемія: Ніацин використовується як препарат для зниження рівня холестерину в крові, особливо рівня ЛПНЩ (поганого холестерину), що може зменшити ризик серцево-судинних захворювань.
3. Гіпертригліцеридемія: Ніацин також може допомогти знизити рівень тригліцеридів у крові, що також пов'язано з ризиком серцево-судинних захворювань.
4. Лікування деяких форм дерматиту: У деяких випадках ніацин може використовуватися для лікування дерматиту, пов'язаного з недостатнім споживанням ніацину або іншими факторами.
5. Профілактика катаракти: Деякі дослідження показують, що ніацин може бути корисним для запобігання катаракті та іншим захворюванням очей.
6. Інші захворювання: Ніацин також може використовуватися для лікування або профілактики інших захворювань, таких як мігрень, артрит і навіть деякі психічні розлади, хоча наукові докази в цих галузях не такі обширні.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки та капсули: це найпоширеніша форма ніацину, доступна як у безрецептурній, так і у рецептурній формі. Таблетки та капсули можуть містити ніацин у формі негайного вивільнення, яка швидко потрапляє в кров, або у формі пролонгованої/поступової дії, яка мінімізує побічні ефекти та забезпечує стабільніший рівень ніацину протягом дня.
2. Рідкі форми: Рідкий ніацин може бути кращим для людей, яким важко ковтати таблетки або капсули. Ця форма дозволяє точніше коригувати дозування.
3. Пластирі: Деякі продукти можуть пропонувати ніацин у формі пластирів, що забезпечує поступове вивільнення ніацину через шкіру протягом дня, хоча ця форма вивільнення зустрічається рідше.
4. Внутрішньовенні розчини: У медичних закладах ніацин може вводитися внутрішньовенно для лікування гострих станів, пов'язаних з дефіцитом ніацину, або для інших конкретних цілей під суворим медичним наглядом.

Фармакодинаміка

Нікотинова кислота, також відома як ніацин, є одним із вітамінів групи В, необхідних для підтримки здоров'я людини. Вона широко використовується в медицині для профілактики та лікування атеросклерозу завдяки своїй здатності знижувати рівень ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) та підвищувати рівень ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у плазмі. Дослідження показало, що нікотинова кислота може пригнічувати прогресування атеросклерозу у мишей через свій рецептор GPR109A, що експресується імунними клітинами, незалежно від її ліпідомодифікаційної дії ( Lukasova et al., 2011 ).

Окрім прямого впливу на ліпідний метаболізм, нікотинова кислота також проявляє різноманітні фармакологічні ефекти через активацію рецептора, що експресується на адипоцитах та імунних клітинах, що дозволяє нам дослідити її потенційне застосування для лікування інших запальних захворювань, таких як розсіяний склероз або псоріаз (Lukasova et al., 2011).

Промислове виробництво нікотинової кислоти здійснюється переважно шляхом окислення 5-етил-2-метилпіридину азотною кислотою, але цей процес супроводжується утворенням оксиду азоту, який є парниковим газом. Існує потреба в розробці нових технологій виробництва нікотинової кислоти, які є більш екологічними та не обтяжують навколишнє середовище ( Lisicki et al., 2022 ).

ВИСНОВОК: Нікотинова кислота є важливим вітаміном групи В, який має широкий спектр медичного застосування, включаючи лікування та профілактику атеросклерозу, а також потенціал для використання в лікуванні запальних захворювань. Також існує потреба в розробці екологічно чистих методів її виробництва.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Нікотинова кислота може всмоктуватися через шлунково-кишковий тракт після перорального прийому ліків або потрапляти всередину з їжею. Після всмоктування вона швидко розподіляється в тканинах організму.
2. Розподіл: Нікотинова кислота добре розподіляється по всіх тканинах організму, включаючи печінку, нирки та м’язи.
3. Метаболізм: В організмі нікотинова кислота піддається метаболізму, включаючи гідроксилювання, дезамінування та конденсацію з аденозином до нікотинамідаденіндинуклеотиду (НАД) та нікотинамідаденіндинуклеотидфосфату (НАДФ). Близько 60% споживаної нікотинової кислоти метаболізується в печінці.
4. Виведення: Нікотинова кислота та її метаболіти виводяться переважно з сечею.
5. Механізм дії: Нікотинова кислота є важливим компонентом коферменту НАД та НАДФ, який відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, жирів та білків. Вона також може впливати на рівень холестерину в крові та має судинорозширювальні властивості.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування нікотинової кислоти (ніацину) залежить від конкретної мети її застосування, будь то зниження рівня холестерину, лікування дефіциту ніацину (пелагри), покращення здоров'я шкіри чи інші захворювання. Важливо наголосити, що будь-яке застосування ніацину слід обговорювати з лікарем, особливо якщо це стосується високих доз, оскільки можуть виникнути побічні ефекти. Нижче наведено загальні рекомендації щодо дозування, які можуть змінюватися залежно від індивідуальних потреб та стану здоров'я:

При дефіциті ніацину (пелагра):

• Дорослі: Звичайна доза становить від 14 до 16 мг ніацину на день з їжею. У випадках дефіциту ніацину дози можуть бути значно вищими.
• Діти: Рекомендована доза залежить від віку та дієтичних потреб.

Для зниження рівня холестерину:

• Початкова доза часто починається з 500 мг ніацину негайного вивільнення на день під час вечері, поступово збільшуючи до бажаної дози, яка може сягати 1,5-2 г на день, розподіляючи її на кілька прийомів їжі, щоб мінімізувати побічні ефекти.
• Для продуктів з контрольованим вивільненням дозування може змінюватися, і їх слід приймати згідно з вказівками лікаря.

Загальні рекомендації:

• Ніацин слід приймати під час їжі, щоб зменшити ризик шлункового дискомфорту.
• Щоб мінімізувати побічні ефекти, такі як почервоніння шкіри або свербіж, може бути рекомендовано почати з низької дози та поступово її збільшувати.
• Щоб уникнути токсичності та контролювати побічні ефекти, важливо дотримуватися рекомендацій лікаря.

Використання Нікотинової кислоти під час вагітності

Нікотинова кислота (ніацин, вітамін B3) загалом вважається безпечною для використання під час вагітності, якщо її приймати в рекомендованих дозах, як частину полівітамінних препаратів або як окремий препарат для лікування дефіциту цього вітаміну. Однак, як і будь-які ліки, використання нікотинової кислоти під час вагітності слід обговорити з лікарем.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до нікотинової кислоти або будь-якого іншого компонента препарату не слід його використовувати через можливий розвиток алергічних реакцій.
2. Виразкова хвороба: Нікотинова кислота може викликати подразнення слизової оболонки шлунка, тому її використання може бути протипоказане людям з виразковою хворобою або гастритом.
3. Захворювання печінки: Нікотинова кислота може впливати на функцію печінки, тому її застосування слід проводити з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки або під час прийому інших ліків, що впливають на печінку.
4. Гіперурикемія: Нікотинова кислота може підвищити рівень сечової кислоти в крові, що може погіршити симптоми подагри або спричинити загострення.
5. Цукровий діабет: прийом нікотинової кислоти може впливати на рівень глюкози в крові, тому її слід застосовувати з обережністю пацієнтам з цукровим діабетом, особливо під час контролю рівня глюкози.
6. Вагітність та грудне вигодовування: Вагітним жінкам та матерям-годувальницям слід обговорити застосування нікотинової кислоти зі своїм лікарем, оскільки дані щодо безпеки обмежені.
7. Діти: Нікотинову кислоту можна призначати дітям лише за медичними показаннями та під наглядом лікаря.

Побічна дія Нікотинової кислоти

1. Почервоніння шкіри (перегрів): одним з найвідоміших побічних ефектів ніацину є почервоніння шкіри на обличчі, шиї та тілі, відоме як «перегрів». Це відбувається через розширення капілярів під впливом ніацину.
2. Висип на шкірі та свербіж: у деяких людей ніацин може викликати висип на шкірі або свербіж.
3. Головний біль та запаморочення: деякі люди можуть відчувати головний біль або запаморочення під час прийому ніацину.
4. Тахікардія (прискорене серцебиття): Ніацин може спричинити прискорене серцебиття у деяких людей.
5. Біль та дискомфорт у шлунку: деякі пацієнти можуть відчувати біль у шлунку, нудоту, блювоту або інші шлункові дискомфорти.
6. Підвищений рівень цукру в крові: У деяких людей ніацин може підвищувати рівень глюкози в крові, що може бути проблематичним для людей з діабетом.
7. Підвищений рівень сечової кислоти: це може призвести до загострення подагри у людей з цим захворюванням.
8. Гепатотоксичність: У рідкісних випадках ніацин може викликати побічні ефекти з боку печінки, включаючи підвищення рівня печінкових ферментів і навіть гепатит.
9. Інші побічні ефекти: включають алергічні реакції, зміни артеріального тиску, проблеми з ізором та інші.

Передозування

1. Почервоніння шкіри: одним із найпоширеніших побічних ефектів прийому високих доз нікотинової кислоти є почервоніння шкіри, особливо на обличчі, шиї та верхній частині тіла. Це пов’язано з розширенням капілярів шкіри.
2. Гіпотензія (зниження артеріального тиску): Передозування нікотинової кислоти може спричинити падіння артеріального тиску, що може спричинити запаморочення, слабкість, втрату свідомості та інші симптоми, пов’язані з гіпотензією.
3. Диспепсичні симптоми: можуть виникати шлунково-кишкові симптоми, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі тощо.
4. Гепатотоксичність: При прийомі високих доз нікотинової кислоти може розвинутися гепатотоксичність, яка проявляється підвищенням рівня печінкових ферментів у крові та іншими ознаками ураження печінки.
5. Гіперглікемія: Прийом великих доз нікотинової кислоти може спричинити гіперглікемію у деяких людей, що може бути небезпечним для пацієнтів з діабетом або схильних до нього.
6. Інші побічні ефекти: Можливі й інші рідкісні побічні ефекти, такі як проблеми з кровообігом, алергічні реакції та навіть анафілактичний шок у разі тяжкої алергії.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що знижують рівень холестерину: нікотинова кислота може посилювати ефект зниження рівня холестерину при одночасному застосуванні зі статинами або іншими препаратами, що знижують рівень ліпідів. Однак вона може збільшити ризик побічних ефектів, таких як гепатотоксичність або міопатія.
2. Препарати, що знижують рівень цукру в крові: нікотинова кислота може посилювати гіпоглікемічний ефект інсуліну або гіпоглікемічних препаратів, що застосовуються при цукровому діабеті. Пацієнтам з діабетом може знадобитися коригувати дози препаратів, що знижують рівень цукру в крові, при одночасному прийомі нікотинової кислоти.
3. Препарати від гіперурикемії: нікотинова кислота може підвищувати рівень сечової кислоти в крові, що може збільшити ризик розвитку подагри при одночасному застосуванні з препаратами від гіперурикемії, такими як алопуринол.
4. Гіпертензивні препарати: Нікотинова кислота може посилювати гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів, таких як антагоністи кальцію або інгібітори АПФ. Це може призвести до зниження артеріального тиску та підвищеного ризику гіпотензії.
5. Препарати, що метаболізуються цитохромом P450: Нікотинова кислота може впливати на активність ферментів цитохрому P450, що може змінювати метаболізм інших препаратів, що метаболізуються цими ферментами. Це може підвищувати або знижувати концентрацію інших препаратів у крові та змінювати їх ефективність чи безпеку.