Нікотинова кислота

Нікотинова кислота, також відома як ніацин або вітамін В3, є одним із восьми вітамінів групи В. Він відіграє важливу роль в обмінних процесах організму, допомагаючи перетворювати їжу в енергію. Ніацин також бере участь у функціонуванні нервової системи, підтримці здорової шкіри та нормального рівня холестерину в крові.

Нікотинова кислота має кілька основних властивостей і застосувань:

1. Зниження рівня холестерину: ніацин може ефективно знижувати високий рівень холестерину ЛПНЩ («поганого») і тригліцеридів у крові, а також підвищувати рівень холестерину ЛПВЩ («хорошого»). Це робить його корисним для профілактики атеросклерозу та пов’язаних із ним серцево-судинних захворювань.
2. Лікування пелагри: дефіцит ніацину може призвести до пелагри, захворювання, що характеризується діареєю, дерматитом і деменцією. Для лікування і профілактики цього захворювання використовується нікотинова кислота.
3. Покращення загального стану здоров’я: як важливий компонент коензимів NAD і NADP, ніацин необхідний для багатьох клітинних реакцій, включаючи відновлення ДНК, виробництво енергії та клітинний метаболізм.

Ніацин міститься в багатьох продуктах харчування, включаючи м'ясо, рибу, молочні продукти, яйця, горіхи та зелені овочі. Він також доступний у формі добавки і може бути призначений лікарем у більш високих дозах для лікування певних захворювань, таких як високий рівень холестерину.

При прийомі у високих дозах нікотинова кислота може викликати такі побічні ефекти, як почервоніння шкіри, свербіж, запаморочення та проблеми з шлунково-кишковим трактом. Тому важливо використовувати його під наглядом медичного працівника, особливо коли він використовується у формі добавки для лікування захворювань.

Показання до застосування Нікотинова кислота

1. Дефіцит ніацину : ніацин є важливим вітаміном групи В, і його дефіцит може призвести до різноманітних проблем зі здоров’ям, включаючи пелагру .
2. Гіперхолестеринемія : ніацин використовується як ліки для зниження рівня холестерину в крові , особливо рівня ЛПНЩ (поганого), що може знизити ризик серцево-судинних захворювань.
3. Гіпертригліцеридемія : ніацин також може допомогти знизити рівень тригліцеридів у крові , що також пов’язано з ризиком серцево-судинних захворювань.
4. Лікування деяких форм дерматиту : у деяких випадках ніацин можна використовувати для лікування дерматиту, пов’язаного з недостатнім споживанням ніацину або іншими факторами.
5. Профілактика катаракти : Деякі дослідження показують, що ніацин може бути корисним для запобігання катаракти та інших захворювань очей.
6. Інші захворювання : ніацин також можна використовувати для лікування або профілактики інших станів, таких як мігрень , артрит і навіть деякі психічні розлади, хоча наукові докази в цих областях не такі великі.

Форма випуску

1. Таблетки та капсули для перорального застосування: це найпоширеніша форма ніацину, доступна як у безрецептурних, так і в рецептурних версіях. Таблетки та капсули можуть містити ніацин у формі негайного вивільнення, який швидко надходить у кров, або у формі подовженого/поступового вивільнення, що мінімізує побічні ефекти та забезпечує більш стабільний рівень ніацину протягом дня.
2. Рідкі форми: рідкий ніацин може бути кращим для людей, яким важко ковтати таблетки або капсули. Ця форма дозволяє більш точно регулювати дозування.
3. Пластирі : деякі продукти можуть пропонувати ніацин у формі пластирів, що забезпечує поступове вивільнення ніацину через шкіру протягом дня, хоча ця форма випуску менш поширена.
4. Розчини для внутрішньовенного введення: у медичних установах ніацин можна вводити внутрішньовенно для лікування гострих станів, пов’язаних з дефіцитом ніацину, або для інших конкретних цілей під суворим наглядом лікаря.

Фармакодинаміка

Нікотинова кислота, також відома як ніацин, є одним з вітамінів групи В, необхідних для підтримки здоров'я людини. Він широко використовується в медицині для профілактики та лікування атеросклерозу завдяки своїй здатності знижувати рівень ліпопротеїнів низької щільності (ЛПНЩ) і підвищувати рівень ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ) у плазмі. Дослідження показало, що нікотинова кислота може пригнічувати прогресування атеросклерозу у мишей через свій рецептор GPR109A, який експресується імунними клітинами, незалежно від її ліпід-модифікуючої дії ( Lukasova et al., 2011 ).

Окрім прямого впливу на метаболізм ліпідів, нікотинова кислота також виявляє різноманітні фармакологічні ефекти через активацію рецептора, який експресується на адипоцитах та імунних клітинах, що дозволяє досліджувати її потенційне застосування для лікування інших запальних захворювань, таких як розсіяний склероз. або псоріаз (Lukasova et al., 2011).

Промислове виробництво нікотинової кислоти в основному здійснюється шляхом окислення 5-етил-2-метилпіридину азотною кислотою, але цей процес супроводжується утворенням оксиду азоту, який є парниковим газом. Існує потреба в розробці нових технологій виробництва нікотинової кислоти, які є більш екологічними та не обтяжують навколишнє середовище ( Lisicki et al., 2022 ).

ВИСНОВОК: Нікотинова кислота є важливим вітаміном групи B із широким спектром медичних застосувань, у тому числі для лікування та профілактики атеросклерозу, і потенційно може використовуватися для лікування запальних захворювань. Існує також необхідність розробки екологічно чистих методів його виробництва.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : Нікотинова кислота може всмоктуватися через шлунково-кишковий тракт після перорального прийому ліків або з їжею. Після всмоктування він швидко розподіляється в тканинах організму.
2. Розподіл : нікотинова кислота добре розподіляється по тканинах організму, включаючи печінку, нирки та м'язи.
3. Метаболізм : в організмі нікотинова кислота піддається метаболізму, включаючи гідроксилювання, дезамінування та конденсацію з аденозином до нікотинамідаденіндинуклеотиду (NAD) і нікотинамідаденіндинуклеотидфосфату (NADP). Близько 60% споживаної нікотинової кислоти метаболізується в печінці.
4. Виведення : нікотинова кислота та її метаболіти виводяться переважно із сечею.
5. Механізм дії : Нікотинова кислота є важливим компонентом коензиму NAD і NADP, який відіграє ключову роль у метаболізмі вуглеводів, жирів і білків. Він також може впливати на рівень холестерину в крові та має судинорозширювальні властивості.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дозування нікотинової кислоти (ніацину) залежить від конкретної мети її застосування, будь то зниження рівня холестерину, лікування дефіциту ніацину (пелагри), поліпшення стану шкіри чи інші захворювання. Важливо підкреслити, що будь-яке використання ніацину слід обговорювати з лікарем, особливо якщо йдеться про високі дози, оскільки можуть виникнути побічні ефекти. Нижче наведено загальні рекомендації щодо дозування, які можуть змінюватися залежно від індивідуальних потреб і стану здоров’я:

При дефіциті ніацину (пелагра):

• Дорослі: звичайна доза становить від 14 до 16 мг ніацину на день у раціоні. У випадках дефіциту ніацину дози можуть бути значно вищими.
• Діти: рекомендована доза залежить від віку та дієтичних вимог.

Для зниження холестерину:

• Початкова доза часто починається з 500 мг на день під час обіду для ніацину негайного вивільнення, поступово збільшуючись до бажаної дози, яка може досягати 1,5-2 г на день, розподілених на кілька прийомів їжі, щоб мінімізувати побічні ефекти.
• Для продуктів із контрольованим вивільненням дозування може змінюватися, і його слід приймати відповідно до вказівок лікаря.

Загальні рекомендації:

• Ніацин слід приймати під час їжі, щоб зменшити ризик дискомфорту в шлунку.
• Щоб звести до мінімуму такі побічні ефекти, як почервоніння шкіри або свербіж, можна рекомендувати починати з низької дози та поступово збільшувати дозу.
• Щоб уникнути токсичності та контролювати побічні ефекти, важливо дотримуватися рекомендацій лікаря.

Використання Нікотинова кислота під час вагітності

Нікотинова кислота (ніацин, вітамін В3) зазвичай вважається безпечною для використання під час вагітності, якщо її приймати в рекомендованих дозах, у складі полівітамінних препаратів або як самостійний препарат для лікування дефіциту цього вітаміну. Однак, як і з будь-якими ліками, використання нікотинової кислоти під час вагітності слід обговорити з лікарем.

Протипоказання

1. Підвищена чутливість : особам з відомою підвищеною чутливістю до нікотинової кислоти або будь-яких інших інгредієнтів препарату не слід застосовувати його через можливий розвиток алергічних реакцій.
2. Виразкова хвороба : Нікотинова кислота може викликати подразнення слизової оболонки шлунка, тому її застосування може бути протипоказано людям з виразковою хворобою або гастритом.
3. Захворювання печінки : Нікотинова кислота може впливати на функцію печінки, тому її застосування повинно бути обережним у пацієнтів із захворюваннями печінки або під час прийому інших ліків, що впливають на печінку.
4. Гіперурикемія : нікотинова кислота може підвищити рівень сечової кислоти в крові, що може погіршити симптоми подагри або викликати загострення.
5. Цукровий діабет : прийом нікотинової кислоти може впливати на рівень глюкози в крові, тому її слід з обережністю застосовувати пацієнтам з цукровим діабетом, особливо при моніторингу рівня глюкози.
6. Вагітність і годування груддю : Вагітним жінкам і годуючим матерям слід обговорити використання нікотинової кислоти зі своїм лікарем, оскільки дані про безпеку обмежені.
7. Діти : Нікотинову кислоту можна застосовувати дітям лише за медичними показаннями та під наглядом лікаря.

Побічна дія Нікотинова кислота

1. Почервоніння шкіри (перегрівання) : одним із найвідоміших побічних ефектів ніацину є почервоніння шкіри обличчя, шиї та тіла, відоме як «перегрівання». Це відбувається за рахунок розширення капілярів під впливом ніацину.
2. Шкірний висип і свербіж : у деяких людей ніацин може викликати шкірний висип або свербіж.
3. Головний біль і запаморочення: деякі люди можуть відчувати головний біль або запаморочення під час прийому ніацину.
4. Тахікардія (прискорене серцебиття) : у деяких людей ніацин може викликати прискорене серцебиття.
5. Біль у шлунку та дисковий дискомфорт: деякі пацієнти можуть відчувати біль у шлунку, нудоту, блювання або інший дискомфорт у шлунку.
6. Підвищення рівня цукру в крові : у деяких людей ніацин може підвищувати рівень глюкози в крові, що може бути проблематичним для людей з діабетом.
7. Підвищення рівня сечової кислоти : це може призвести до загострення подагри у людей з цим захворюванням.
8. Гепатотоксичність : у рідкісних випадках ніацин може викликати побічні ефекти з боку печінки, включаючи підвищення рівня печінкових ферментів і навіть гепатит.
9. Інші побічні ефекти : включають алергічні реакції, зміни артеріального тиску, проблеми із зором та інші.

Передозування

1. Почервоніння шкіри : одним із найпоширеніших побічних ефектів прийому високих доз нікотинової кислоти є почервоніння шкіри, особливо на обличчі, шиї та верхній частині тіла. Це пов’язано з розширенням капілярів шкіри.
2. Гіпотонія (зниження артеріального тиску) : передозування нікотинової кислоти може спричинити падіння артеріального тиску, що може викликати запаморочення, слабкість, втрату свідомості та інші симптоми, пов’язані з гіпотонією.
3. Диспепсичні симптоми: можуть виникати шлунково-кишкові симптоми, такі як нудота, блювання, діарея, біль у животі тощо.
4. Гепатотоксичність : при прийомі високих доз нікотинової кислоти можливий розвиток гепатотоксичності, що проявляється підвищенням рівня печінкових ферментів у крові та іншими ознаками ураження печінки.
5. Гіперглікемія : прийом великих доз нікотинової кислоти може викликати гіперглікемію у деяких людей, що може бути небезпечним для пацієнтів із діабетом або схильних до нього.
6. Інші небажані ефекти : можливі інші рідкісні небажані ефекти, такі як проблеми з кровообігом, алергічні реакції та навіть анафілактичний шок у разі важкої алергії.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що знижують рівень холестерину : нікотинова кислота може посилити ефект зниження рівня холестерину при одночасному застосуванні зі статинами або іншими гіполіпідемічними препаратами. Однак це може збільшити ризик побічних ефектів, таких як гепатотоксичність або міопатія.
2. Ліки, що знижують рівень цукру в крові : нікотинова кислота може посилити гіпоглікемічний ефект інсуліну або гіпоглікемічних засобів, що застосовуються при цукровому діабеті. Пацієнтам з цукровим діабетом може знадобитися коригування дози цукрознижувальних препаратів при одночасному прийомі нікотинової кислоти.
3. Ліки від гіперурикемії : нікотинова кислота може підвищувати рівень сечової кислоти в крові, що може збільшити ризик розвитку подагри при одночасному застосуванні з препаратами від гіперурикемії, такими як алопуринол.
4. Гіпертензивні препарати : нікотинова кислота може посилити гіпотензивний ефект антигіпертензивних препаратів, таких як антагоністи кальцію або інгібітори АПФ. Це може призвести до зниження артеріального тиску та підвищення ризику артеріальної гіпотензії.
5. Препарати, які метаболізуються цитохромом Р450 : нікотинова кислота може впливати на активність ферментів цитохрому Р450, що може змінити метаболізм інших лікарських засобів, які метаболізуються цими ферментами. Це може збільшити або знизити концентрацію інших препаратів у крові та змінити їх ефективність або безпеку.