Парацетамол від болю

Очевидно, питання - чи допомагає Парацетамол від болю - може виникати в тих випадках, коли таблетка цього анальгетика-антипиретика не дала очікуваного знеболюючого ефекту. Разом з тим, це найбільш часто застосовується ліки від болю і лихоманки, а ВООЗ включила його до переліку основних лікарських засобів- найбільш ефективних і безпечних.[1]

Інші торговельні назви парацетамолу: Ацетамінофен, Амфенол, Панадол, Тайленол, Тайлол, Тайлолфен Хот, Дафалган, Паралія, Піремол, Перфалган,  Калпол , РАПІДОЛ, Мексален, Мілістан, Анапірон, Темпрамол, Стрімол, Флютабс і Еффералган (шипучі таблетки), Цефекон ( свічки).

Крім того, Парацетамол входить до складу таких препаратів, як Аскофен, Цитрамон, екседріна і Фармадол (парацетамол + ацетилсаліцилова кислота + кофеїн), Далерон С (з вітаміном С), Фанігану і Паноксен (з диклофенаком), Папаверин (в поєднанні з дротаверином), Фервекс (з аскорбіновою кислотою і антигістамінних засобом Фенірамін), Таміпулу (з ібупрофеном і кофеїном), Пенталгін (з анальгіном, кофеїном, фенобарбіталом і кодеїном), Фармацитрон (з Фенірамін, фенілефрину і аскорбінової кислотою).

Показання до застосування Парацетамол

Приймають Парацетамол як жарознижуюче при застуді та ГРВІ (коли температура тіла піднімається до + 38,5 ° C і вище), а також у випадках субфебрильних гарячкових станів різної етіології.

Чи знімає біль Парацетамол? Знімає, але не будь-яку, що обумовлено його фармакологічними властивостями. При легкому та помірному прояві больового синдрому в якості симптоматичного засоби Парацетамол застосовують:

• від головного болю, в тому числі при мігрені, при психогенної головного болю (цефалгії напруги), головного болю токсичної етіології - з похмілля; Комбінація кофеїну і парацетамолу при лікуванні похмілля може викликати ризик пошкодження печінки.
• від зубного болю;
• при незначній артралгії та міалгії, тобто від болю в суглобах і м'язах. Парацетамол може полегшити біль при легкому артриті, але не впливає на основне запалення, почервоніння і набряк суглоба;[2]
• від болю в спині і попереку, пов'язаної з миозитом. [3]

Жінкам Парацетамол допоможе при місячних (менструальних) болях або альгодисменорее (хоча з сильним болем краще справляються Спазмалгон або Баралгин). Однак, деякі дослідження порівнювали НПЗП з ацетамінофеном (парацетамолом). Вони припускають, що НПЗП трохи більш ефективні, ніж ацетамінофен, для полегшення менструальних болів.[4]

Малоефективний Парацетамол при болях в нирках, оскільки нирковий больовий синдром пов'язаний зі спазмами гладкої мускулатури сечоводів, і для їх зняття застосовуються спазмолітики, зокрема, Но-шпа (Дротаверин), Папаверина гідрохлорид, Платифиллин, Метацин, Спазмолитин (Діфаціл). Ацетамінофен окремо або в поєднанні з опадами низьку активність має м'які протизапальними властивостями і, як було показано, ефективний як при гострих, так і при хронічних запальних станах нирок [5]. Хоча ацетамінофен вважається найбезпечнішим ненаркотичних анальгетиком у пацієнтів з хворобами нирок, слід пам'ятати, що він може бути нефротоксичними при тривалому застосуванні високих доз.[6]

Чи не застосовується Парацетамол від болю в животі спастичного характеру.

Слід мати на увазі, що при психогенної цефалгии лікарі частіше рекомендують пацієнтам не Парацетамол, а препарати, що блокують Н-холінорецептори (міорелаксанти) і / або антидепресивні засоби седативного дії. А в разі суглобових болів перевага віддається нестероїдних протизапальних засобам(НПЗП), включаючи Диклофенак, Ібупрофен, Індометацин та ін. Парацетамол використовується для гострого лікування епізодичній головного болю напруги у дорослих.[7], [8]

Отоларингологи не призначають Парацетамол при болю в горлі або в вусі, так як він не допомагає зменшити запалення.

Форма випуску

Парацетамол випускається у формі таблеток (по 200, 325 і 500 мг), капсул (по 325 мг), сиропу, рідкої суспензії, розчинів для ін'єкцій, ректальних супозиторіїв (по 0,08 г, 0,17 г і 0,33 г в кожному).

Фармакодинаміка

Парацетамол - N-ацетил-п-аминофенол - являє собою ацетильную похідне фенольного органічної сполуки аніліну (параамінофенолу або 4-амінофенола), тобто відноситься до анилидам.

На відміну від НПЗП, протизапальних властивостей Парацетамол практично не проявляє, так як його фармакодинаміка обумовлена, в першу чергу, впливом на нейрони терморегуляторних центрів гіпоталамуса і спинного мозку - з відновленням їх функцій, що нормалізують температурний гомеостаз.

Парацетамол від болю діє завдяки зниженню активності мембранного ферменту клітин кори головного мозку - циклооксигенази третього типу (ЦОГ-3), що забезпечує синтез медіаторів (простагландинів) PGE2 і PGF2α.

Крім того, активний метаболіти препарату N-арахідоноіламінофенол (AM404), з одного боку, гальмує вироблення ЦОГ-1 і ЦОГ-2, а з іншого, стимулює рецептори TRPV1 ноцицептивних нейронів периферичної нервової системи, які беруть участь у передачі, модуляції і інтеграції больових сигналів. [9]

Фармакокінетика

Парацетамол відрізняється високою біодоступністю (88%) при прийомі всередину, він добре всмоктується в шлунково-кишковому тракті і досягає пікових концентрацій в крові через 90 хвилин після одноразового застосування стандартної дози. Знеболювання триває протягом двох-чотирьох годин.

Парацетамол проникає через гематоенцефалічний бар'єр і потрапляє в грудне молоко лактуючих жінок. З білками плазми зв'язок препарату незначна (не більше 22-25%), а тривалість періоду напіврозпаду становить 1,5-2,5 години.

В метаболізмі парацетамолу основне навантаження припадає на печінку. Сульфотрансферазнимі ферментами він розщеплюється на фармакологічно неактивні кон'югати глюкуронової кислоти і сульфати. А ферменти цитохрому P450 каталізують його окислення до реактивного метаболіту NAPQI (N-acetyl-p-benzoquinone imine), який зв'язується з сульфгідрильної групою глутатіону печінки і потім виводиться з сечею - у вигляді сполук цистеїну і меркаптурової кислоти.[10]

Спосіб застосування та дози

Максимальна терапевтична доза парацетамолу становить 4 г / день для дорослих і 50-75 мг кг / день для дітей. Більш детальна інформація щодо дозування різних форм даного лікарського засоби представлена в публікації -  Парацетамол .

Скільки пити? Препарат небажано застосовувати більше трьох-п'яти днів поспіль.

Застосування для дітей

Згідно з офіційною інструкції, застосування парацетамолу для дітей дозволено з 1 місяця з розрахунку добової дози - 50 мг на кожний кілограм маси тіла. Педіатри рекомендують дитячу суспензію Калпол, сироп і ректальні супозиторії Еффералган, суспензію і ректальні супозиторії Панадол бебі.

Таким же чином визначається максимально допустима добова доза препарату, який при підвищеній температурі дозволяється приймати до чотирьох разів протягом доби, дотримуючись 4-годинний інтервал між прийомами.

• Від 3 місяців до 6 місяців: 2,5 мл дитячої парацетамольной суспензії, що вводиться до чотирьох разів на день.
• Від 6 місяців до 24 місяців: 5 мл дитячої парацетамольной суспензії, що вводиться до чотирьох разів на день.
• Від 2 до 4 років: 7,5 мл дитячої парацетамольной суспензії, що вводиться до чотирьох разів на день.
• Від 4 до 6 років: 10 мл дитячої парацетамольной суспензії, що вводиться до чотирьох разів на день.
• Від 6 до 8 років: 5 мл суспензії парацетамолу шість плюс, призначається до чотирьох разів на день.
• Від 8 до 10 років: 7,5 мл суспензії парацетамолу шість плюс, призначається до чотирьох разів на день.
• Від 10 до 12 років: 10 мл суспензії парацетамолу шість плюс, призначається до чотирьох разів на день.

Американська академія педіатрії (AAP) продовжує рекомендувати Парацетамол при болях і лихоманці у дітей, однак експерти не рекомендують застосовувати його при наявності у дитини астми або ризику її розвитку. Використання парацетамолу в терапевтичних дозах в цілому безпечно, хоча можливий розвиток гепатотоксичності при рекомендованих дозах у дітей.[16]

Використання Парацетамол під час вагітності

Парацетамол є першим вибором для жарознижуючого або знеболюючого лікування протягом всієї вагітності. Обговорювалися такі наслідки, як підвищений ризик розвитку астми [11]або синдром дефіциту уваги з гіперактивністю. [12]Споживання парацетамолу, особливо в третьому триместрі, призводить до зниження відносної кількості гемопоетичних стовбурових клітин в пуповинній крові, незалежно від віку матері, ІМТ в першому триместрі, співвідношення, гестаційного віку і маси тіла при народженні.[13]

У період виношування дитини застосування парацетамолу вимагає обачності, зокрема, в перші три місяці його приймати заборонено. [14]

Детальна інформація в матеріалі -  Парацетамол при вагітності

Парацетамол при грудному вигодовуванні

Всі подробиці та рекомендації лікарів наводяться в статті -  Чи можна Парацетамол мамі, що годує

Протипоказання

Протипоказаннями до прийому парацетамолу від болю і температури включають:

• індивідуальну гіперчутливість до препарату;
• функціональну недостатність печінки і / або нирок;
• підвищений рівень білірубіну в крові (вроджений або функціональний);
• гемолітична анемія з недоліком ферменту глюкозо-6-фосфат дегідрогенази;
• знижений рівень лейкоцитів у крові;
• вік дітей менше 4-х тижнів.

Побічна дія Парацетамол

У числі можливих побічних дій парацетамолу відзначають:

• поява свербежу та висипань, в тому числі уртикальний, а також еритема і токсичний епідермальний некроліз по типу синдрому Стівенса-Джонсона;
• розвиток  гострої алергічної реакції  з набряком;
• нудоту і біль у животі;
• порушення форменого складу крові, зокрема, анемію, зниження рівня тромбоцитів і лейкоцитів, підвищення окисленого гемоглобіну (метгемоглобіну);
• ушкодження нирок з розвитком інтерстиціального нефриту;

Тривалий прийом препарату в максимальних дозах може призводити до пошкодження печінки. [15]

Передозування

Споживання одноразової дози більше 7 г для дорослого і 150 мг / кг для дитини вважається потенційно токсичним для печінки, докладніше див. -  Гепатотоксичность парацетамолу .

Ознаки передозування зазвичай починають з'являтися через кілька годин після прийому - у вигляді нудоти, блювоти, підвищеного потовиділення і болю в підребер'ї. [17]

Без лікування передозування може призвести до печінкової недостатності та смерті протягом декількох днів. Для зменшення абсорбції препарату може бути використаний активоване вугілля.

Антидотом є N-ацетилцистеїн, який, діючи як попередник глютатиона і нейтралізуючи реактивний метаболіт парацетамолу NAPQI, сприяє зменшенню пошкодження печінки. [18]

Взаємодія з іншими препаратами

Слід мати на увазі, що одночасне застосування кумаринових антикоагулянтів (варфарину) та спазмолітичних засобів з парацетомол підсилює вплив даних препаратів.

При одночасному застосуванні протиблювотних засобів(Метоклопраміду або домперидон) всмоктування парацетамолу збільшується.

Прийом парацетамолу разом з седативними засобами групи барбітуратів, антиконвульсантами, протитуберкульозним антибіотиком Рифампіцином і етиловим спиртом збільшує ризик пошкодження печінки.

Крім того, поєднання парацетамолу з барбітуратами (особливо при тривалому прийомі останніх) призводить до зниження його жарознижуючого дії.

Умови зберігання

При кімнатній температурі (до + 25 ° С).

Термін придатності

Термін придатності таблеток становить три роки, придатність сиропу і суспензії - два роки.

Аналоги

Парацетамол від болю має численні аналоги - лікарські засоби групи ненаркотичних анальгетиків, тобто таблетки від головного болю без парацетамолу, включаючи Анальгін (Метамізол натрію), Баралгин, Темпалгін,  Седалгін , Флупіртін (Катадолон, Нолодатак), Діфлунісал (Долобід) і ін.

Відгуки

Відгуки хірургів свідчать на користь застосування парацетамолу у поєднанні з нестероїдними протизапальними засобами(НПЗЗ) для зменшення післяопераційних болів.

Європейські неврологи рекомендують використовувати поєднання парацетамолу з кофеїном в якості одного з декількох препаратів першої лінії для лікування головного болю при мігрені і психогенних головних болів.

А ось при зубному болю або болю, що виникає в результаті стоматологічних процедур, більш ефективними визнані НПЗЗ (Ібупрофен, Напроксен та ін.).