Пентілін

Пентілін є ліками, які розширюють периферичні судини. Містить елемент пентоксифиллин (дериват метилксантина).

Принцип впливу активного елементу пов'язаний з придушенням активності фосфодіестерази і кумуляцією цАМФ всередині гладком'язових судинних і кров'яних клітин, а крім того всередині інших тканин з органами. Пентоксифілін уповільнює тромбоцитарную і еритроцитарної агрегацію і збільшує гнучкість цих елементів. Разом з цим він знижує підвищені плазмові показники фібриногену і потенціює фибринолиз, завдяки чому поліпшуються реологічні параметри крові і знижується кров'яна в'язкість. [1]

Показання до застосування Пентілін

Застосовується в разі таких порушень:

• енцефалопатія атеросклеротичного або дисциркуляторного характеру, що має церебральну форму ішемічний інсульт і розлади периферичного кровотоку, пов'язані із запаленнями, атеросклерозом або на цукровий діабет (сюди входить і ангіопатія діабетичного походження);
• ангіонейропатії ( синдром Рейно );
• трофічні ушкодження тканин, викликані розладами мікроциркуляції або проблемами з венами (виразки трофічного типу, обмороження, посттромбофлебітичний синдром або гангрена);
• ендартеріїт облитерирующего типу ;
• розлад внутрішньоочного кровотоку (недостатність кровотоку всередині судинної очної оболонки і сітківки, що має подострую, гостру або хронічну форму);
• проблеми з роботою внутрішнього вуха, мають судинну природу (при цьому відбувається ослаблення слуху).

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента реалізується у вигляді ін'єкційної рідини - всередині ампул ємністю 5 мл (0,1 г). Усередині чарунковій пачки міститься 5 таких ампул; всередині коробки - 1 така пачка.

Фармакодинаміка

Пентоксифілін здатний приводити до розвитку слабкого миотропного вазодилатирующего впливу, що трохи послаблює системний опір периферичних судин і надає позитивну інотропну дію. Введення пентоксифиллина дозволяє поліпшити мікроциркуляцію разом з кисневим постачанням тканин (найбільша активність відзначається всередині ЦНС і кінцівок; помірно діє всередині нирок).

Ліки має слабку вазодилатирующим ефектом щодо коронарних судин. [2]

Фармакокінетика

Основний метаболічний елемент, який надає терапевтичну дію (1- (5-гідроксигексил) -3,7-диметилксантин), виявляється всередині кров'яної плазми в обсягах, які перевищують показник незміненого компонента вдвічі, а також перебувають у вигляді зворотного біохімічного балансу з ним. Через це пентоксифілін з його метаболічним елементом розглядають в якості єдиного активного речовини.

Термін напіврозпаду пентоксифиллина дорівнює 1,6 годинах.

Речовина повноцінно бере участь в обмінних процесах, а більше 90% його виводиться через нирки у формі розчинних у воді полярних метаболічних компонентів, що не піддаються кон'югації. З фекаліями виводиться менше 4% застосованої порції.

У людей з вираженими нирковими дисфункціями відбувається уповільнення процесів виведення метаболічних компонентів.

У лиць з печінковими дисфункціями спостерігається пролонгація терміну напіврозпаду пентоксифиллина.

Спосіб застосування та дози

Інфузії, що проводяться внутрішньовенно, вважаються найефективнішими парентеральними методами введення і мають найкращу переносимість. Дозировочную схему підбирає доктор, з огляду на вагу, вираженість циркуляторних розладів і переносимість терапії. Для інфузії використовується тільки повністю прозорий лікарський розчин.

В основному призначаються наступні режими терапії:

• введення через інфузію 0,1-0,6 г пентоксифіліну (розчиняють в 0,9% -ному NaCl (0,1-0,5 л)), 1-2-кратно за день. Тривалість в / в введення речовини дорівнює 1-6-ї години (вводити 0,1 г пентоксифіліну потрібно в період мінімум 1-го години). Крім інфузії виконується прийом Пентіліна всередину (порція 0,4 г з розрахунком, що найвища денна доза, що включає пероральний прийом і інфузію, дорівнює 1,2 г);
• в разі дуже важкого протікання хвороби (особливо при регулярних болях, виразках трофічного типу або гангрени) інфузія ЛЗ може вводитися в період 24-х годин. У разі зазначеної схеми застосування, розмір порції підбирають в співвідношенні 0,6 мг / кг / год. При подібному розрахунку денна доза для людини з вагою 70 кг буде дорівнювати 1-му г, а для людини з вагою 80 кг - 1150-ти мг. При цьому, незалежно від ваги пацієнта, за день забороняється вводити більше 1,2 г ЛЗ. Обсяги інфузійної рідини визначають персонально, враховуючи супутні патології і стан хворого (в середньому за день дорівнюють 1-1,5 л);
• іноді медикамент може вводитися через в / в ін'єкцію (в дозуванні 5 мл (0,1 г)). Процедура проводиться на низькій швидкості, за 5 хвилин. При цьому пацієнт повинен перебувати в положенні лежачи.

Тривалість проведення парентерального терапевтичного циклу підбирається лікарем. Коли стан хворого поліпшиться, необхідно перевести його на прийом таблеток медикаменту.

Розміри дозувань в разі ниркової дисфункції.

При рівні КК нижче 30-ти мл за хвилину (0,5 мл / секунда), порцію визначають персонально, зменшуючи її приблизно на 30-50% в порівнянні зі стандартною дозуванням.

Розміри лікарських порцій в разі печінкової дисфункції.

Якщо відзначається виражене розлад печінкової діяльності, порцію Пентіліна зменшують, враховуючи персональну переносимість щодо ЛЗ.

• Застосування для дітей

Чи не є досвіду використання ЛЗ в педіатрії.

Використання Пентілін під час вагітності

Є лише обмежена інформація щодо використання Пентіліна при вагітності, через що його не призначають у зазначений період.

Малі обсяги пентоксифиллина виділяються з молоком матері. При потребі в застосуванні ліків, слід на час відмінити грудне вигодовування.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• виражена непереносимість, пов'язана з пентоксифіліном, іншими елементами ліки або іншими речовинами з підгрупи метилксантинов (серед таких теофілінат холіну, теобромін і кофеїн з теофіліном, а крім того аминофиллин);
• дуже сильні кровотечі (є ймовірність потенцирования кровотечі);
• крововиливи в область очної сітківки або мозку (можливість потенціювання кровотечі). При розвитку крововиливу в область очної сітківки під час використання пентоксифіліну, потрібно негайно скасувати ліки;
• активна фаза інфаркту міокарда;
• виразкові ушкодження в зоні шлунково-кишкового тракту;
• має геморагічну форму діатез.

Побічна дія Пентілін

Основні побічні симптоми:

• зміна показань аналізів: збільшення показників трансаміназ;
• порушення в роботі серцево-судинної системи: тахікардія, збільшення або зниження значень АТ, аритмія і стенокардія;
• проблеми з функцією кров'яної системи та лімфи: анемія, що має апластичну форму, тромбоцитопенічна пурпура або тромбоцитопенія, а також панцитопенія, що може привести до смерті;
• розлади діяльності НС: головні болі, судоми, запаморочення, тремор, менінгіт асептичної природи і парестезії;
• ушкодження, Що зачіпають область травної системи: тиск в області шлунка, нудота, порушення функції шлунково-кишкового тракту, пронос, здуття і блювота;
• порушення в області підшкірного шару і епідермісу: епідермальний почервоніння, свербіж, ТЕН, кропив'янка і ССД;
• розлад діяльності судин: кровотечі, приливи жару, периферична набряклість;
• імунні ушкодження: анафілактоїдні або анафілактичні ознаки, анафілаксія, набряк Квінке і бронхіальний спазм;
• проблеми, пов'язані з роботою жовчного міхура і печінки: внутрішньопечінковий холестаз;
• порушення психіки: розлади сну, збудження і галюцинації;
• ушкодження зорових органів: кон'юнктивіт, відшарування очної сітківки або крововиливу в її область, а також розлад зору;
• інші: гіпоглікемія, збільшення температури або гіпергідроз.

Передозування

Серед ранніх ознак гострого отруєння пентоксифиллином - запаморочення, нудота, зменшення показників артеріального тиску і тахікардія. Крім цього можлива поява збудження, арефлексии, припливів жару, гарячкового стану і судом тоніко-клонічні типу, а також втрата свідомості і блювотні маси, мають темно-коричневий відтінок (ознака кровотечі в області шлунково-кишкового тракту).

Щоб усунути гостру інтоксикацію і запобігти появі ускладнень, потрібно інтенсивний медичний контроль (специфічний і системний), а також проведення терапевтичних процедур.

Взаємодія з іншими препаратами

Інтенсивність зменшення кров'яних значень цукру, що відзначається при використанні гіпоглікемічних речовин або інсуліну, може потенціюватись при введенні Пентіліна. Через це стан лиць, що застосовують ліки для лікування цукрового діабету, необхідно уважно контролювати.

При постмаркетингових тестуваннях було виявлено збільшення антикоагулянтних властивостей у лиць, які використовували ліки в поєднанні з К-антивитаминами. При призначенні пентоксифіліну або зміні його дозування, слід відстежувати показники антикоагулянтного впливу у таких пацієнтів.

Медикамент здатний підсилювати антигіпертензивну активність гіпотензивних ліків та інших речовин, що можуть знижувати показники артеріального тиску.

Комбіноване використання ЛЗ з теофіліном викликає у окремих лиць збільшення кров'яних значень останнього. Це може призводити до підвищення частоти розвитку і потенцированию негативних проявів теофіліну.

Введення разом з кеторолаком може пролонгувати показники ПТВ і збільшувати ймовірність появи кровотеч. Підвищення ймовірності розвитку кровотеч відзначається і при використанні ЛЗ разом з мелоксикамом. Через це комбінувати зазначені медикаменти не слід.

Умови зберігання

Пентілін потрібно зберігати в місці, недоступному маленьким дітям. Рівень температури - не більше 25 ° C.

Термін придатності

Пентілін може використовуватися в межах 5-річного строку з моменту виробництва медикаментозного речовини.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є ліки Трентал, Пентоксіфарм і Флекситал з ксантинолу нікотинат, а крім цього Агапурін, Трентан, ЛАТР і Вазоніт з пентоксифіліном.

Відгуки

Пентілін отримує різні відгуки, але здебільшого вони є позитивними. Медикамент часто використовується при терапії хвороб, під час яких відзначається розлад кровотоку. Ліки володіє високою терапевтичною активністю і має досить невисоку ціну.

Лікарі ж попереджають про високу ймовірність появи негативних ознак, через що застосовувати ЛЗ можна виключно з призначення лікуючого лікаря.