Закстер

Протимікробний засіб широкого застосування, виробництва Alchem Laboratories Ltd (Індія) - Закстер (міжнародна назва та активний елемент препарату - Меропенем). Супутнім компонентом є безводний карбонат натрію.

Показання до застосування Закстер

Розглянутий препарат за своїм призначенням можна класифікувати як антибіотик (група бета-лактамів). Показаннями до застосування Закстеру є необхідність купірування захворювань, спричинених патогенними бактеріями, які позитивно реагують на меропенем (бактерицидний антибіотик широкого спектру дії).

• Пневмонія.
• Запалення плеври ( плеврит ).
• Септицемія (зараження крові – форма сепсису).
• Інфекція сечовивідних шляхів.
• Ендометрит (запалення слизової оболонки матки) та інші інфекційні захворювання гінекологічного характеру.
• Інфекція, спричинена мікроорганізмами, які колонізують шлунково-кишковий тракт і поширюються на інші, зазвичай стерильні, ділянки черевної порожнини.
• Інфекція шкіри та м’язової тканини.
• Менінгіт (запалення м’яких оболонок навколо головного та спинного мозку).
• Фебрильна нейтропенія, якщо є підозра, що збудником захворювання у дорослих є патогенна флора. Протокол терапевтичних заходів розглядає препарат Закстер у двох формах: або як монопрепарат, або його приймають у поєднанні з іншими препаратами противірусної або протигрибкової дії.
• Інші полімікробні інфекції. Медикаментозна терапія призначається, як і в попередньому випадку: Закстер використовується або як єдиний препарат на курсі, або як компонент цілого комплексу протимікробних ліків.

Форма випуску

Порошок, який згодом розводять і використовують як розчин для ін'єкцій (1000 мг у флаконах), є єдиною формою випуску препарату Закстер, що не відрізняє його від інших ліків.

Фармакодинаміка

Запропонований фармацевтичною компанією Alchem Laboratories Ltd. Закстер – це карбапенемовий антибіотик. Його застосовують парентерально, тобто минаючи шлунково-кишковий тракт (ін'єкції, інгаляції). Цей препарат досить стійкий до впливу людської дигідропептидази, з цієї причини немає потреби в додатковому введенні препаратів, що знижують швидкість реакцій, що відбуваються в організмі пацієнта. Діюча речовина препарату Закстер має антимікробну дію на функціональні системи пацієнта завдяки активному впливу на освітні процеси патогенної клітини.

Фармакодинаміка Закстера з його високим рівнем бактерицидної дії, що охоплює широкий спектр анаеробних та аеробних мікроорганізмів, зумовлена тим, що активний компонент препарату близький за параметрами до білка крові людини. Меропенем чудово зв'язується з пеніциліном (ПБП), а також має стабільну нейтральність до багатьох представників серинових бета-лактамаз.

Меропенем не виявляє жодних ознак алергічного характеру в результаті тестування. Інші спостереження та дослідження показують, що Закстер діє не в протилежному напрямку, а в тандемі з різними антибіотиками. Застосування меропенему дає чудовий постантібіотичний результат. На основі результатів численних моніторингів фармацевти разом із практикуючими лікарями встановили ефективне дозування препарату та запропонували загальні рекомендації щодо необхідної чутливості патогенної флори до меропенему.

Антимікробний спектр препарату Закстера, з його активною речовиною меропенемом, включає більшість відомих медичних та клінічно часто активованих аеробних та анаеробних, грампозитивних та грамнегативних штамів бактерій.

Фармакокінетика

Процес всмоктування. Залежно від дозування препарату та швидкості внутрішньовенного введення, максимальний вміст препарату в крові може коливатися від 23 мкг/мл до 112 мкг/мл. Фармакокінетика Закстера також проявляється в тому, що він працює як сполучна ланка з білком сироваткової плазми лише на 2%. Розглянутий препарат має чудову властивість високого проникнення в рідкі компоненти та різні тканинні шари людського організму. Вже протягом півгодини - півтори години (залежно від особливостей організму пацієнта) після введення препарату кров отримує терапевтичну дозу. Протягом цього часу лише незначна частина препарату проникає в печінку пацієнта, перетворюючись на певний неактивний метаболіт.

Метаболізм та виведення Закстера. Період напіввиведення препарату короткий і становить лише одну годину з моменту його прийому. Приблизно 70% препарату виводиться з сечею через нирки, причому ця частина виводиться організмом без будь-яких змін. Якщо у пацієнта в анамнезі є патологічні зміни в нирках, процес виведення сповільнюється. Втрати меропенему безпосередньо залежать від тяжкості захворювання, глибини патологічних змін, рівня зниження креатиніну.

Фармакокінетика Закстеру при застосуванні у дітей подібна до тієї, що спостерігається у дорослих, з тією лише різницею, що призначається інше дозування, а період напіввиведення препарату у дітей віком до двох років зі здоровим анамнезом становить приблизно півтори-три години. У пацієнтів літнього віку відзначається зниження рівня та швидкості виведення цього препарату.

У зв'язку з вищесказаним необхідно розуміти, що будь-які зміни кліренсу креатиніну (збільшення або зниження його рівня) вимагають негайної зміни дозування препарату Закстер. Динамічних змін у пацієнтів, які страждають на захворювання печінки, не спостерігається.

[ 1 ]

Спосіб застосування та дози

Застосування будь-якого медичного засобу визначається типом збудника та тяжкістю захворювання, а також станом пацієнта. У зв'язку з цим спосіб застосування та дози препарату Закстер також призначаються виходячи з віку пацієнта та діагностованого захворювання.

Для дорослих виробник рекомендує приймати:

Добова доза для більшості інфекцій становить 500 мг. Препарат приймають через вісім годин після попереднього прийому. За медичної необхідності (важкі інфекційні форми) дозу можна збільшити до 1000 мг Закстера, прийом здійснюється з тим самим інтервалом.

У деяких випадках (наприклад, менінгіт, муковісцидоз та інші) дозування значно збільшується і досягає 2 г препарату, який пацієнт приймає кожні вісім годин.

Необхідно дуже обережно призначати Закстер (з його діючою речовиною меропенем), якщо згідно з протоколом лікування він є єдиним терапевтичним засобом, особливо у важких випадках інфекцій нижніх дихальних шляхів. У зв'язку з цим необхідно регулярно проходити тести на індивідуальну переносимість препарату.

Якщо застосування Закстера виправдане медичною необхідністю, і пацієнт страждає на порушення функції нирок (кліренс креатиніну менше 51 мл/хв), дозування препарату зменшують:

• якщо рівень креатиніну становить 26 - 50 мл/хв, то приймається одна доза препарату (500 мг, 1 г, 2 г - відповідно до захворювання та його тяжкості), з інтервалами в 12 годин;
• зі швидкістю 10 - 25 мл/хв - половина дози Закстеру, кожні 12 годин;
• Якщо швидкість потоку нижче 10 мл/хв, приймайте половину дози препарату з інтервалом у 24 години.

Розглянутий препарат чудово виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Тому, якщо необхідно приймати Закстером (особливо під час тривалого курсу лікування), виробник рекомендує вводити його пацієнту безпосередньо перед закінченням цієї процедури (гемодіалізу). Це поверне склад і співвідношення концентрацій у плазмі до норми.

Якщо пацієнт страждає на захворювання, пов'язані з порушенням функції печінки, то немає потреби коригувати дозування Закстера. Пацієнтам похилого віку, які не мають проблем з функцією нирок та мають здоровий рівень кліренсу креатиніну, не потрібно коригувати кількість препарату.

Спосіб застосування та дозування препарату Закстер для дітей:

• Дітям від трьох місяців до 12 років, залежно від типу та тяжкості інфекції, ліки приймають кожні вісім годин, а рекомендоване дозування становить 10 - 20 мг на кілограм ваги дитини.
• Якщо дитина важить більше 50 кг, їй призначають таку ж дозу, як і дорослому пацієнту.
• У разі захворювання дитини (віком 4-18 років) на муковісцидоз, а також під час загострення хронічних захворювань нижніх дихальних шляхів (інфекційного характеру) доза може становити 25-40 мг на кілограм ваги дитини. Закстер вводять кожні вісім годин.
• при менінгіті вводять 40 мг на кілограм ваги дитини кожні вісім годин.

Розчин Закстеру готують безпосередньо перед введенням. Перед використанням суспензію добре струшують. Якщо препарат вводиться внутрішньовенно болюсно (вся процедура займає близько 5 хвилин), порошок меропенему (250 мг) розчиняють у спеціальній воді, придатній для ін'єкцій (5 мл). В результаті концентрація становить 50 мг/мл. Суспензія прозора, безбарвна або злегка жовтувата.

Якщо препарат вводиться внутрішньовенно шляхом інфузії (процедура триває 15-30 хвилин), замість води можна використовувати сумісні інфузійні рідини (50-200 мл).

Використання Закстер під час вагітності

Очікування малюка – це завжди радість. Але жодна з майбутніх мам не застрахована від можливості захворювання, зокрема інфекційних. Якщо захворювання вже виникло, використання Закстеру під час вагітності або лактації недоцільне. Його застосування виправдане лише у випадках, коли лікуючий лікар розуміє, що очікуваний для пацієнтки позитивний ефект значно перевищує негативний вплив, якому піддається плід або новонароджена дитина. У будь-якому випадку, Закстер слід приймати лише за призначенням лікаря та під його постійним наглядом, щоб у момент непередбачених реакцій можна було повністю скасувати препарат або скоригувати його дозування. Під час процесу прийому цього препарату слід припинити грудне вигодовування, оскільки доведено, що Закстер легко проникає в рідкі речовини людини, включаючи грудне молоко.

Немає досвіду застосування препарату для лікування дітей з порушеннями функції печінки та нирок. Його не слід призначати дітям віком до трьох місяців.

Протипоказання

Завдяки чудовим фармакокінетичним та фармакодинамічним характеристикам, розглянутий препарат широко використовується лікарями для зупинки та повного лікування захворювань, спричинених вірусними та бактеріальними інфекціями. Однак існують протипоказання до застосування Закстеру.

• Його не слід призначати або використовувати дітям віком до трьох місяців.
• Цей препарат не слід використовувати, якщо у дитини в анамнезі є проблеми з функціонуванням нирок та печінки (ниркова та печінкова недостатність).
• Для всіх категорій пацієнтів у разі індивідуальної непереносимості одного або кількох компонентів препарату Закстер.

Побічна дія Закстер

Завдяки високій ефективності «у боротьбі» з патогенною флорою у вигляді грибкових та вірусних інфекцій, препарат Закстер активно використовується в протоколах лікування. Як правило, цей препарат добре переноситься організмом людини, але бувають винятки. Досить рідко, але трапляються випадки, коли побічні ефекти Закстера вимагають негайного припинення його застосування. До неприємних наслідків використання препарату належать:

• Тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові (в 1 мм³ менше 200 тисяч ферменту)).
• Посилення головного болю.
• Порушення роботи травного тракту:
  • Нудота, яка в більш гострих випадках переходить у блювоту.
  • Діарея (частий рідкий стілець – пронос).
  • Біль у шлунку.
  • Підвищена концентрація білка, що бере участь в метаболічних процесах.
  • Висип та свербіж.
• Еозинофілія (збільшення кількості еозинофілів у плазмі крові, переважно при алергії або після перенесеного інфекційного захворювання).
• Гепатобіліарна патологія (підвищена концентрація білірубіну).
• Тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів у периферичній крові нижче 150 x 109/л, що призводить до значної кровотечі та проблем з її зупинкою).

Менш поширені прояви при застосуванні препарату Закстер:

• Судоми.
• Гемолітична анемія – це анемія, що виникає внаслідок підвищеної швидкості руйнування еритроцитів.
• Тромбофлебіт (запалення венозних стінок, утворення тромбів).
• Лейкопенія – це зменшення кількості лейкоцитів в одиниці об’єму крові.
• Парестезія – це тип сенсорного розладу, що характеризується відчуттям поколювання та оніміння (відчуття повзання мурашок по тілу).
• Кропив'янка.
• Ангіодентний набряк (або набряк Квінке) – це реакція на різні види подразників (біологічної або хімічної природи).
• Псевдомембранозний коліт.
• Кандидоз ротової порожнини та піхви.
• Та інші

Передозування

При застосуванні більш значної кількості препарату передозування малоймовірне через досить швидке виведення меропенему з організму пацієнта через нирки з сечею. Але якщо передозування Закстеру все ж таки відбувається, воно проявляється тими ж симптомами, які були озвучені раніше в розділі «Побічні ефекти Закстеру». Терапія симптоматична, тобто спрямована на усунення симптомів.

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні будь-яких ліків необхідно дотримуватися особливої обережності, оскільки взаємодія Закстеру з іншими препаратами не завжди була достатньо вивчена.

Недоцільно призначати спільне застосування таких препаратів, як пробенецид та Закстер, оскільки обидва вони схильні до підвищеної турбулентності під час введення, що негативно впливає на ниркову секрецію, призводячи до ниркової недостатності. Це призводить до підвищення рівня меропенему в периферичній крові, подовжуючи його період напіввиведення. У цьому випадку Закстер краще призначати окремо від пробенециду.

За необхідності Закстер не слід застосовувати разом із препаратами, які, як відомо, є токсичними для нирок, особливо якщо пацієнт страждає на ниркову недостатність.

Вплив розглянутого препарату на процес зв'язування з білками препаратами, що застосовуються в комбінації з меропенемом, невідомий.

При спільному застосуванні з препаратами, діючою речовиною яких є вальпроєва кислота, її відсотковий вміст у сироватці крові може знижуватися через вплив Закстера.

При застосуванні Закстера в комбінації з іншими препаратами (крім пробенециду) жодних інших негативних ефектів не спостерігалося.

[ 2 ]

Умови зберігання

Цей препарат не слід зберігати в приміщенні, де температура перевищує 30 ^° C, але й не можна допускати його замерзання. Краще використовувати свіжий, щойно приготований розчин. Один флакон препарату придатний лише для одноразового застосування. Зберігати його слід у недоступному для дітей місці. Як видно з вищесказаного, умови зберігання Закстера прості.

Термін придатності

Термін придатності розглянутого препарату «Закстер» становить 24 місяці (два роки). Якщо термін придатності препарату закінчився, використовувати його далі не рекомендується.