Закстер

Протимікробний засіб широкої області споживання, що випускається компанією Алкемі Лабораторіз Лтд (Індія) - Закстер (міжнародна назва і активний елемент лікарського засобу - Meropenem). Супроводжуючим компонентом є безводний натрію карбонат.

Показання до застосування Закстер

Розглядається ліки, за своєю спрямованістю, можна віднести до антибіотиків (бета-лактамновой групі). Показання до застосування Закстер - необхідність купірування захворювань, збудником яких є хвороботворні бактерії, позитивно реагують на меропенем (бактерицидний антибіотик широкого спектру дії).

• Пневмонії.
• Ввоспаленія плеври ( плеврити ).
• Септицемія (інфікування крові - форма сепсису).
• Інфікування сечовивідних шляхів.
• Ендометрит (запалення слизової оболонки матки) і інші інфекційні захворювання гінекологічного характеру.
• Інфекція, яка викликається мікроорганізмами, колонизирующими шлунково-кишковий тракт і проникаюча в інші, зазвичай стерильні області черевної порожнини.
• Інфікування шкірних покривів і м'язових тканин.
• Менінгіт (запалення м'яких оболонок навколо головного і спинного мозку).
• Фебрильна нейтропенія, якщо існує підозра, що збудником захворювання у дорослих є патогенна флора. Протокол терапевтичних заходів розглядає ліки Закстер в двох іпостасях: або як монопрепарат, або він приймається в комплексі з іншими медикаментозними засобами антивірусного або протигрибкової дії.
• Інші полімікробні інфекції. Лікарська терапія призначається, як і в попередньому випадку: або Закстер йде як єдиний препарат курсу, або як складова цілого комплексу медикаментів протимікробної характеру.

Форма випуску

Порошок, який згодом розлучається і використовується у вигляді розчину для уколів (по 1000 мг у флаконах) - це єдина форма випуску лікарського засобу Закстер, що ні відрізняє його різноманітністю.

Фармакодинаміка

Пропонований фармацевтичною компанією Алкемі Лабораторіз Лтд Закстер відноситься до карбапенемових антибіотиків. Застосовується він парентеральний, тобто, минаючи шлунково-кишковий тракт (ін'єкції, інгаляції). Даний препарат досить стабільний до впливу дігідропептідази людини, з цієї причини немає необхідності додаткового введення препарати, що знижують швидкість протікають в організмі хворого реакцій. Діюча речовина препарату Закстер має протимікробну дію на функціональні системи пацієнта завдяки активному впливу на освітні процеси патогенної клітини.

Фармакодинаміка Закстер з її високим рівнем бактерицидного дії, що охоплює великий діапазон анаеробних і аеробних мікроорганізмів, обумовлюється тим, що активна складова препарату близька за параметрами з білком людської крові. Меропенем добре пов'язує пеніцилін (PBP), а так само має стійку нейтральність до багатьох представників серінових бета-лактамаз.

Меропенем не виявляється ознак алергічного характеру в результаті проведення проб. Інші спостереження і дослідження показують, що Закстер діє не на противагу, а в тандемі з різними антибіотиками. Застосування меропенему дає прекрасний постантібіотіческій результат. Спираючись на результати численного моніторингу, фармацевтами, спільно з практикуючими лікарями, було встановлено ефективне дозування препарату і запропоновано загальні рекомендації по необхідної чутливості патогенної флори до меропенему.

Протимікробний спектр лікарського препарату Закстера, з його активною речовиною меропенемом, включає в себе більшість відомих медицині і клінічно часто активізуються аеробних і анаеробних, грампозитивних і грамнегативних штамів бактерій.

Фармакокінетика

Процес всмоктування. Залежно від дозування лікарського засобу і від швидкості внутрішньовенного введення, максимальний вміст препарату в крові може варіюватися від 23 мкг / мл до 112 мкг / мл. Фармакокінетика Закстер проявляється і в тому, що він працює як сполучна ланка з білком сироватки плазми всього лише на 2%. Розглядається медикаментозний засіб має чудову властивість високого рівня проникнення в рідинні складові і різні тканинні шари людського організму. Уже в межах півгодини - півтори години (в залежності від особливостей організму хворого) після введення препарату, кров отримує терапевтичну дозу. Протягом цього часу лише незначна частина ліки проникає в печінку пацієнта, перероджуючись в певний неактивний метаболіт.

Метаболізм і виведення Закстер. Термін напіввиведення невеликий і становить лише одну годину з моменту його введення. Приблизно 70% препарату виділяється (Екскретуються) з сечею через нирки, причому, ця його частина виводиться організмом, без яких би то не було змін. Якщо хворий у своєму анамнезі має патологічні зміни в нирках, то процес виведення сповільнюється. Втрати меропенему прямо залежать від тяжкості захворювання, глибини патологічних змін, рівня зниження креатиніну.

Фармакокінетика Закстер, при його застосуванні у випадку з дітьми, схожа на ту, яка проявляється у дорослих, з тією лише різницею, що приписується різна дозування та період напіввиведення лікарського засобу у малюків, які не досягли дворічного віку, при здоровому анамнезі, становить приблизно півтора - три години. У хворих похилого віку відзначається зниження рівня і швидкості виведення даного лікарського препарату.

У зв'язку з вищесказаним необхідно розуміти, що будь-які зміни з кліренсом креатиніну (підвищення або зниження його рівня) вимагає негайного зміни в дозуванні Закстера. Динамічні зміни у хворих страждають захворюваннями печінки не спостерігаються.

[1]

Спосіб застосування та дози

Застосування будь-якого медичного засобу зумовлена видом збудника захворювання і тяжкістю прояви хвороби, а так же станом самого пацієнта. У зв'язку з цим спосіб застосування і дози лікарського засобу Закстер так само призначаються виходячи з вікового цензу пацієнта і діагностованого захворювання.

Для дорослих виробник рекомендує приймати:

Добова доза при більшості інфекцій становить 500 мг. Прийом ліки проводять через вісім годин після попереднього введення. При медичної необхідності (важкі інфекційні форми) доза може бути збільшена до 1000 мг Закстера, прийом проводиться з таким же інтервалом.

У деяких випадках (наприклад, менінгіт, кістозний фіброз і інші) дозування значно збільшена і виходить на цифру 2 г препарату, який приймається хворим кожні вісім годин.

Дуже акуратно необхідно приписувати Закстер (з його діючою речовиною меропенем), якщо по протоколу лікування він йде як єдиний лікувальний засіб, особливо при важких випадках інфекційного захворювання нижніх дихальних шляхів. У зв'язку з цим, необхідно регулярно брати проби на індивідуальну переносимість ліків.

Якщо застосування Закстера обгрунтовано медичною необхідністю, при цьому хворий страждає патологією роботи нирок (кліренс креатиніну менше рівня в 51 мл / хв), дозування лікарського препарату знижується:

• якщо швидкісний рівень креатиніну становить 26 - 50 мл / хв, то приймають одну дозу препарату (500 мг, 1 г, 2 г - відповідно захворюванню і його тяжкості), з інтервалом в 12 годин;
• при швидкості 10 - 25 мл / хв - половина дозування Закстера, кожні 12 годин;
• якщо швидкісний показник нижче 10 мл / хв, приймають половинну дозу препарату з інтервалом в 24 години.

Розглядається ліки відмінно виводиться з організму за допомогою гемодіалізу. Тому, якщо виникла необхідність приймати Закстером (особливо при тривалому курсі лікування), виробник рекомендує вводити його пацієнту перед самим закінченням даної процедури (гемодіалізу). Це дозволить повернути в норму склад і концентраційні співвідношення в плазмі.

Якщо пацієнт страждає захворюваннями, які пов'язані зі збоєм в роботі печінки, то коригувати дозування Закстера немає необхідності. Пацієнтам похилого віку, які не мають проблем в роботі нирок, і при здоровому рівні кліренсу креатиніну коригування кількості лікарського засобу не потрібно.

Спосіб застосування та дози препарату Закстер для дітей:

• малюки від трьох місяців до 12 років, в залежності від виду і гостроти протікання інфекції, приймають лікарський засіб кожні вісім годин, і рекомендована доза становить 10 - 20 мг на один кілограм маси дитини.
• якщо дитина важить більше 50 кг, то йому призначається доза як для дорослого пацієнта.
• в разі захворювання малюком (у віці 4 - 18 років) на кістозний фіброз, а так само в період загострення при хронічних захворюваннях нижніх дихальних шляхів (інфекційного характеру) доза може становити 25 - 40 мг на один кілограм маси дитини. Вводять Закстер кожні вісім годин.
• в разі захворювання на менінгіт - вводять кожні вісім годин за 40 мг на кілограм малюка.

Закстер розчином готують безпосередньо перед введенням препарату. Перед застосуванням суспензію добре збовтують. Якщо введення препарату здійснюють внутрішньовенно болюсно (вся процедура займає близько 5 хвилин) порошок меропенему (250 мг) розчиняють в спеціальній воді придатною для ін'єкцій (5 мл). Як результат - концентрація 50 мг / мл. Суспензія виходить прозорою, безбарвною або злегка жовтого відтінку.

Якщо введення препарату здійснюють внутрішньовенно інфузійно (процедура розтягується на 15 - 30 хвилин). Замість води можна застосовувати сумісні рідини для інфузій (50 - 200 мл).

Використання Закстер під час вагітності

Очікування малюка - це завжди радість. Але ніхто з майбутніх матусь не застрахований від ймовірності хвороби, в тому числі і захворювань інфекційного характеру. Якщо хвороба все ж настала, використання Закстер під час вагітності або лактації не бажано. Чи виправдане його застосування лише в тих випадках, коли лікуючий лікар розуміє, що позитивний ефект, на який розраховують, для хворої значно вище, ніж негативний вплив, якому піддається плід або новонароджену дитину. У будь-якому випадку Закстер необхідно приймати тільки за приписом лікаря, і під постійним його контролем, щоб в момент непередбачених реакцій можна було скасувати препарат повністю, або підкоригувати її дозування. У процесі прийому даного лікарського засобу слід припинити годування груддю, оскільки доведено, що препарат Закстер з легкістю проникає в рідинні субстанції людини, в тому числі і в грудне молоко.

Досвіду застосування препарату при лікуванні дітей з патологією функціонування печінки і нирок немає. Не варто призначати його і малюкам, яким ще не виповнилося трьох місяців.

Протипоказання

Завдяки своїм прекрасним фармакокінетики і фармакодімнаміческім характеристикам, що розглядається препарат досить широко застосовується лікарями для купірування і повного лікування захворювань, збудниками яких є інфекції вірусного і бактеріального характеру. Але, все ж, існують і протипоказання до застосування Закстер.

• Не варто приписувати і застосовувати малюкам, які ще не досягли тримісячного віку.
• Чи не застосовують даний лікарський засіб та коли малюк має в анамнезі порушення, пов'язані з функціонуванням нирок і печінки (ниркова і печінкова недостатність).
• Для всіх категорій пацієнтів в разі індивідуальної непереносимості до одного або декількох компонентів препарату Закстер.

Побічна дія Закстер

Завдяки своїй високій ефективності «в боротьбі» з патогенною флорою в лиці грибкових і вірусних інфекцій, лікарський засіб Закстер активно використовується в протоколах лікування. Як правило, даний препарат непогано переноситься організмом людини, але бувають і виключення. Досить рідко, але зустрічаються випадки, коли побічні дії Закстер вимагали б негайного припинення його прийому. До неприємних наслідків використання препарату можна віднести:

• Тромбоцитопенія (зменшення кількості тромбоцитів в периферичної крові (на 1мм ³ доводиться менше 200 тис. Ферменту)).
• Посилення головного болю.
• Порушення у функціонуванні травного тракту:
  • Нудота, в більш гострих проявах переходить в блювоту.
  • Діарея (частий рідкий стілець - пронос).
  • Болі в шлунку.
  • Підвищення концентрації білка, що бере участь в процесах обміну.
  • Висипання і свербіння.
• Еозинофілія (зростання числа еозинофілів в плазмі крові в основному при алергії або після купірування інфекційного захворювання).
• Гепатобіліарна патологія (зростання концентрації білірубіну).
• Тромбоцитопенія (зниження числа тромбоцитів в периферичної крові нижче 150 · 109 / л, тягне за собою великі кровотечі і проблеми його зупинки).

Рідше зустрічаються прояви при застосуванні препарату Закстер:

• Судоми.
• Гемолітична анемія - анемія, що виникає через збільшення швидкості руйнування еритроцитів.
• Тромбофлебіт (запалення венозних стінок, утворення тромбу).
• Лейкопенія - зменшення кількості лейкоцитів в одиниці об'єму крові.
• Парестезія - вид розлади чутливості, що характеризується відчуттями поколювання, оніміння (з'являється відчуття повзання мурашок).
• Кропив'янка.
• Ангіоневротичний набряк (або набряк Квінке) - реакція на подразники різного роду (біологічної або хімічної природи).
• Псевдомембранозний коліт.
• Оральний і вагінальний кандидоз.
• Та інші

Передозування

При застосуванні більш значної кількості препарату передозування малоймовірне у зв'язку з досить швидким виведенням меропенему з організму хворого через нирки з сечею. Але якщо все ж передозування Закстера трапилася, вона проявляється тими ж симптомами, які були озвучені раніше в розділі «Побічні дії Закстер». Лікувальна терапія проводиться як симптоматична, тобто, спрямована на усунення симптом.

Взаємодія з іншими препаратами

При спільному застосуванні будь-яких медикаментозних засобів потрібно проявляти особливу обережність, так як взаємодії Закстер з іншими препаратами не завжди достатньо глибоко вивчено.

Не варто приписувати спільний прийом таких препаратів як пробенецид і Закстер, так як вони обидва при введенні схильні до підвищеної турбулярності, що негативно позначається на ниркової секреції, приводячи до ренальної ниркової недостатності. Це веде до підвищення рівня меропенему в периферичної крові, подовжуючи період його напіврозпаду. В цьому випадку Закстер краще вводити окремо від пробенецида.

При необхідності не варто призначати спільно Закстер з препаратами, які є свідомо токсичними для нирок, особливо в разі якщо пацієнт страждає нирковою недостатністю.

Вплив даного лікарського засобу на процес зв'язування білків медикаментами, що застосовуються в комплексі з меропенемом, невідомо.

При спільному застосуванні препаратів, діючою речовиною яких є вальпроєва кислота, її процентний вміст в сироватці крові, завдяки впливу Закстера може зменшитися.

При спільному застосуванні Закстера з іншими препаратами (крім пробенециду) ніяких інших негативних проявів більше не виявлено.

[2]

Умови зберігання

Не варто тримати даний лікарський засіб в кімнаті, де температура перевищує 30 ^про С, але його не варто доводити і до замерзання. Використовувати краще свіжий, тільки що приготовлений розчин. Один флакон препарату придатний тільки для одноразового вжитку. Зберігати його необхідно в місці, яке буде недоступно дітям. Як видно з вищесказаного, умови зберігання Закстер прості.

Термін придатності

Термін придатності даного препарату Закстер становить 24 місяці (два роки). У разі якщо термін придатності лікарського засобу минув, застосовувати його в подальшому не рекомендується.