Еберкіназа

Згідно зі статистикою, серед усіх відомих захворювань найнесприятливішим прогнозом характеризуються порушення роботи системи кровообігу та онкологічні утворення.

Патології системи кровообігу часто пов'язані з порушенням гемореологічних параметрів крові. При лікуванні цього типу розладів іноді використовується препарат Еберкіназа – фібринолітичний засіб, здатний розчиняти внутрішньосудинні тромби.

Показання до застосування Еберкіназа

Показаннями до застосування препарату можуть бути:

• екстрена допомога при гострому інфаркті міокарда (початкові 6-48 годин);
• лікування тромбоемболії легеневої артерії та її гілок;
• будь-яка стадія тромбозу артеріальних стовбурів усіх локалізацій;
• утворення тромбів в результаті лікувальних та діагностичних заходів у педіатрії (катетеризація, шунтування на гемодіалізі, заміна серцевого клапана);
• хронічна стадія облітеруючого ендартеріїту;
• хронічна стадія артеріальної оклюзії;
• рецидивне утворення тромбів після операції тромбектомії;
• при тромбозі центральної вени та артерії сітківки;
• гостра форма тромбозу глибоких вен кінцівок та внутрішніх органів;
• очищення катетерів для внутрішньовенного введення препаратів крові;
• самостійна або комбінована терапія ішемічної хвороби серця.

Форма випуску

Випускається у вигляді порошкоподібної речовини 750 тис. FU або 1 500 000 FU у герметичних флаконах об'ємом 10 мл.

Фармакодинаміка

Діюча речовина препарату з'єднується з плазміногеном у стехіометричних пропорціях 1:1, що сприяє переходу молекул плазміногену в плазмін. Останній, у свою чергу, здатний розчиняти волокна фібрину з тромбів і згустків крові, а також провокувати зниження функцій фібриногену та інших білків плазми, що беруть участь у згортанні крові.

Завдяки властивостям еберкінази ефективно розчиняти тромби по всій їх поверхні, а також відновлювати просвіт судин та активувати кровообіг у них, використання препарату дозволило значно зменшити кількість летальних випадків при інфаркті міокарда та тромбоемболії легеневої артерії.

Фармакокінетика

Максимальна концентрація препарату спостерігається вже в перші 45 хвилин. Після завершення інфузійного введення ефект фібринолізу може зберігатися протягом кількох годин; тромбіновий час подовжується протягом доби. Ефект одноразової дози триває від 48 до 72 годин, ефект тромболізу (тромборолізу) активно доповнюється процесами розщеплення фібриногену.

Біотрансформація відбувається в печінці шляхом гідролізу (дані щодо ідентифікації метаболітів відсутні).

Основна кількість активної речовини розщеплюється на пептиди та виводиться через сечовидільну систему.

Спосіб застосування та дози

Порошкоподібну речовину розводять у 5 мл води для ін'єкцій: усі дії проводять з обережністю, не допускаючи утворення піни в розчині. Отриманий концентрат перекладають у флакон з фізіологічним розчином або 5% розчином декстрози для внутрішньовенного крапельного введення. Дозування та кількість ін'єкцій визначає лікар в індивідуальному порядку.

• При гострому інфаркті міокарда препарат вводять внутрішньовенно або внутрішньосерцево. Комплексне лікування включає введення еберкінази в периферичну вену в дозі 1,5 млн FO протягом однієї години. Внутрішньосерцеве введення здійснюється за допомогою коронарного катетера: використовується 20 тис. FO, одночасно здійснюючи також внутрішньовенне введення.
• При венозному тромбозі препарат використовується для внутрішньовенного введення за допомогою катетера. Введення здійснюється в пахову вену, підключичну вену або у вену гомілки. Препарат вводять якомога раніше з моменту утворення тромбу; дозування підбирається залежно від розміру та ступеня розсмоктування тромбу.
• У разі легеневої емболії 250 тис. FO препарату вводять внутрішньовенно протягом півгодини. Може знадобитися повторне введення препарату.

Гепарин може бути призначений як профілактичний засіб проти рецидиву тромбозу.

[ 2 ]

Використання Еберкіназа під час вагітності

Застосування цього фібринолітичного препарату протипоказано в першій половині вагітності через те, що він може сприяти відкладенню фібрину (фібриноїду) по краях ворсинок трофобласта та порушенням постімплантаційного розвитку ембріона.

Протягом другої половини вагітності препарат застосовується лише за абсолютними показаннями.

Згідно з деякими експериментальними даними, активна речовина препарату не проникає через плацентарний бар'єр, тому дозування у другій половині вагітності може бути стандартним.

Протипоказання

Серед основних протипоказань до застосування препарату можна виділити наступні:

• алергічна чутливість до будь-якого компонента Еберкінази;
• схильність до кровотеч;
• підтверджені дані про наявність геморагічного діатезу;
• ерозії та виразки травного тракту;
• запальні процеси в кишечнику;
• свіжі відкриті та закриті рани, забої, переломи;
• аневризми;
• новоутворення з ефектом проростання в судинну тканину;
• рак мозку або метастатичні ураження;
• хронічні та важкі випадки гіпертонії;
• порушення судинної стінки при цукровому діабеті;
• запальні захворювання ендокарда та перикарда;
• дефект мітрального клапана, тріпотіння передсердь;
• відкрита форма туберкульозу;
• кавернозна хвороба легень;
• септичні стани;
• реабілітаційний період після відкритих операцій;
• нещодавня внутрішня біопсія;
• 90-денний період після крововиливу в мозок;
• перша половина вагітності;
• десятиденний післяпологовий період;
• 2 тижні після штучного аборту;
• наявність постійної катетеризації;
• цироз печінки, значний атеросклероз;
• гострий апендицит.

Не рекомендується застосовувати препарат під час лікування іншими фібринолітичними засобами протягом останнього року.

Побічна дія Еберкіназа

Серед побічних ефектів у період прийому препарату найпоширенішими є кровотечі:

• з будь-яких пошкоджених ділянок тканин і слизових оболонок (ясен, травного тракту, сечостатової системи);
• пошкодження селезінки;
• різні види крововиливів, включаючи внутрішньошкірні, внутрішньом'язові та церебральні;
• поява аритмії;
• явища набряку легень при внутрішньосерцевому введенні препарату;
• відшарування тромбу;
• підвищена швидкість осідання еритроцитів;
• анафілаксія при занадто інтенсивному введенні препарату;
• диспепсичні явища, можливість розвитку алергічних реакцій аж до анафілактичного шоку.

[ 1 ]

Передозування

Симптоми передозування можуть включати посилення вираженості побічних ефектів та появу множинних або одиничних кровотеч.

Терапевтичні методи при передозуванні обмежуються зупинкою кровотечі (якщо можливо), призначенням антифібринолітичних препаратів та компенсацією крововтрати. За необхідності проводиться симптоматична терапія.

Обов'язковою умовою лікування передозування є повне припинення прийому препарату Еберкіназа.

Взаємодія з іншими препаратами

Пригнічення властивостей згортання крові та підвищений ризик крововиливу посилюються при одночасному застосуванні Еберкінази з гепарином, непрямими антикоагулянтами (неодикумарин, синкумар, ескузан), похідними піримідину та препаратами ацетилсаліцилової кислоти.

Не рекомендується поєднувати введення Еберкінази та плазмозамінних розчинів.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Препарат слід зберігати в холодильнику. Оптимальна температура зберігання – від 2 до 8 градусів. Доступ дітей до препарату має бути обмежений.

Термін придатності

Термін придатності еберкінази:

• флакон 1,5 млн FU – до 2 років;
• пляшка 750 тис. FU – до 3 років.

[ 5 ]