Егілок

Угорський фармацевтичний завод Егіс випускає інноваційне лікарський засіб Егілок (Egilok) - високоефективний кардіоселективний бета ₁ -адренорецепторів, покликаний вирішувати багато проблем, пов'язаних з патологічними змінами в роботі серцево-судинної області.

Показання до застосування Егілок

Лікарський препарат спочатку розроблявся для купірування патологій кардіологічного характеру. Звідси і випливають показання до застосування Егілок:

• Монотерапія при лікуванні артеріальної гіпертензії, а так само тандемна робота з іншими гіпотензивними засобами, антигіпертензивними препаратами для купірування тієї ж проблеми.
• Порушення серцебиття в наджелудочковой області.
• Ішемічні серцеві патології, наприклад, такі як інфаркт міокарда - в складі протоколу лікування комплексної терапії.
• Шлуночкова екстрасистолія - збій серцевого ритму, що представляє собою передчасні, що виникли поза чергою, скорочення шлуночків.
• Профілактика нападів стенокардії.
• Гіпертиреоз - ендокринологічний синдром, викликаний гіперфункцією щитовидної залози.
• Профілактичні заходи щодо запобігання нападів мігрені.
• Функціональні збої в роботі серця, супроводжувані тахікардією.

[1]

Форма випуску

Діюча речовина розглянутого лікарського засобу - метопролол (metoprololum), або як його ще називають метопрололу тартрат. Додаткові хімічні сполуки, що входять до складу Егілок: МКЦ (мікроскопічна кристалічна целюлоза), натрію карбокси-метил-крохмаль (тип А), діоксид кремнію (належить безводних колоїдам), повідон (К90), стеарат магнію. 

Таблетована форма випуску, до складу однієї одиниці лікарського засобу входить тартрату метопрололу - розрізняються таблетки різного дозування активної речовини: препарат з 0,025 мг діючої речовини, таблетки, до складу яких входить 0,050 мг метопрололу, а так само лікарський засіб з концентрацією в 0,1 мг активного хімічної сполуки. Розрахунок дізіровкі проводиться на вагу сухої речовини.  

Зовнішній вигляд лікарської одиниці - таблетка білого відтінку, класичної круглої форми, з двостороннім урізанням кутів. На одній з площин проглядається тиснення «Е435» (при концентрації активного компонента 0,025 мг), «Е434» (при концентрації активного компонента 50 мг) і «Е432» (при концентрації активного компонента 0,1 мг).

Пакувальний матеріал:

• «Е435»: три блістери по 20 таблеток на кожному, або флакон з затемненого скла, в якому міститися 60 таблеток, упаковані в картонну коробку і забезпечену інструкцією із застосування.
• «Е434»: чотири блістери по 15 таблеток на кожному, або флакон з затемненого скла, в якому міститися 60 таблеток, упаковані в картонну коробку і забезпечену інструкцією із застосування.
• «Е432»: флакон з затемненого скла, в якому міститися 30 або 60 таблеток, упаковані в картонну коробку і забезпечену інструкцією із застосування.

Фармакодинаміка

Кардіоселективні β- блокатори рецепторів адренергіческіх речовин (білків зовнішньої клітинної мембрани, які розпізнають і зв'язують адреналін) не мають впливу на збільшення рефрактерного періоду, і не блокують аномальну ектопічну активність. Вони так само не мають пригнічують здібностями бета-рецепторів від дії "збуджуючих" їх гормонів, але за певних умов здатні, навпаки, стимулювати їх, показуючи відсутність симпатоміметичної активності. Завдяки таким характеристикам, фармакодинаміка Егілок показує непогані антигіпертензивні, протиаритмічні і антиангінальні властивості.

Незначно пригнічуючи β ₁ -адренорецептори серця, метопролол тартрату за допомогою катехоламінів знижує роздратування, що стимулює формування з аденозинтрифосфату (АТФ) ферментарной складової цАМФ. Фармакодинаміка Егілок спрямована на зменшення швидкості внутрішньоклітинного течії іонів кальцію (Ca ²⁺ ). Метопролол виробляє антагоністичну дію хронотропної, инотропного, батмотропний, дромотропного характеру. Такі його властивості дозволяють знижувати темп частоти серцевих скорочень (ЧСС), зменшувати підвищену збудливість серцевих м'язів і їх рівень провідності. Егілок ефективно пригнічує інтенсивність скоротливості міокарда.

У першу добу після перорального введення лікарського засобу спостерігається незначне зростання ОПСС (загального периферичного опору судин), потім, через добу - троє, цей рівень повертається до початкового значення, а продовження використання препарату веде до подальшого зниження даного показника.

Протівогіпертензівного препарату обумовлюється зниженням сполучних здібностей реніну, зменшенням насосної функції серця, а так же ймовірності венозного повернення крові до серця. Дана характеристика препарату дозволяє хоча б частково блокувати інтенсивність роботи центральної нервової і ренінангіотензинової систем. Діюча речовина препарату Егілок дає можливість відновити сприйнятливість рецепторів бародугі аорти, дозволяючи зробити їх аморфними при зменшенні артеріального тиску, що, в підсумку, призводить до пригнічення периферичних системних впливів. Егілок зменшує показники високого артеріального тиску, будь то організм хворого під дією фізичних навантажень, стресу або в стані спокою.

Реакцію щодо зменшення АТ можна спостерігати вже через чверть години після введення препарату. Максимальна кількість активної речовини в сироватці крові можна спостерігати через дві години. Терапевтична дія лікарського засобу зберігається протягом наступних шести годин. Нормалізацію і стабілізацію артеріального тиску можна спостерігати після, як мінімум, місячного курсу терапії.

Протівоангінальние властивості препарату характеризуються подовженням діастоли і коригуванням пропускної здатності судин і клітин міокарда, що нормалізує надходження кисню в тканини, стабілізує ЧСС і рівень скоротливості. Антиангінальні характеристики Егілок проявляються і зменшенням сприйнятливості міокарда до напруги зв'язку органів і тканин з центральною нервовою системою за допомогою нервових рецепторів (симпатичноїіннервації). Даний показник дає можливість легше переносити навантаження і фізичного та емоційного характеру, знижуючи частоту і серйозність раптово виникає стенокардії.

Протиаритмічна ефективність проявляється позбавленням організму хворого від аритмогенной симптоматики, наприклад, такий як збільшений вміст цАМФ, підвищене серцебиття, високої інтенсивності симпатичної нервової системи, симптомів артеріальної гіпертензії.

У разі якщо препарат застосовується регулярно і протягом не одного року, констатується зменшення рівня холестерину в плазмі крові.

Фармакокінетика

Розглянутий препарат показує високі (до 95%) абсорбуючі властивості, практично повністю всмоктуючись слизової шлунково-кишкового тракту. Максимальна кількість активного компонента в плазмі (C _max ) можна знайти вже через півтори - дві години після введення ліків в організм хворого. Констатовано непогана фармакокінетика Егілок, яка обумовить 50% біодоступність хімічних сполук. У процесі терапії та регулярному прийомі метопрололу даний параметр здатний досягти 70%. Продукти харчування дають можливість підвищити біодоступністьпрепарату на двадцять - сорок відсотків.

Досить високий показник і обсягів розподілу (V _d ) - 5.6 л / кг. Активна діюча речовина Егілок показує значну легкість в проникненні через плацентарний і гематоенцефалічний бар'єри, але в грудному молоці матері-годувальниці спостерігається в незначних обсягах. Метопролол дуже слабо зв'язується з будь-яким білковим ферментом крові. Ефективність прохідних з'єднань становить всього близько 12%.

Основні елементи препарату метаболизируют біотрансформіруясь в клітинній структурі печінки. Речовини - результат метаболізму - не мають вже тієї фармакологічної активності, якою володіє їх першоджерело.

Період напіввиведення (T _1/2 ) речовин і метаболітів приблизно вкладається в період від трьох з половиною до семи годин. Повне виведення метопрололу спільно з сечею можна спостерігати через 72 години. У незмінному стані виводиться приблизно п'ять відсотків препарату.

Якщо в анамнезі хворого діагностовано тяжке порушення в роботі печінки, період напіввиведення подовжується, а біодоступність зростає, що вимагає коригування кількості введеного ліки.

Якщо в анамнезі хворого спостерігається збій у функціонуванні ниркової системи, то системний кліренс метопрололу і період напіввиведення залишається практично незмінним і корекція дози препарату не потрібна.

[2]

Спосіб застосування та дози

При необхідності введення в курс терапії метопрололу, спосіб застосування і дози ліків призначаються доктором в залежності від діагностованого захворювання і супутніх хвороб, присутніх в анамнезі хворого. Для отримання максимальної ефективності, одиницю препарату рекомендується вводити в організм перорально відразу після прийому їжі або безпосередньо разом з нею. Таблетку можна розкусити, якщо ковтнути цілої складно, але жувати не варто.

Вторинна підтримуюча терапія інфаркту міокарда передбачає введення протягом доби 200 мг егілок, розбитих на два прийоми.

При профілактичних заходах для запобігання нападів мігрені, а так само в разі діагностики збоїв ритму серцевих ударів в наджелудочковой області і при стенокардії, для дорослих пацієнтів препарат призначається в кількості від 0,1 до 0,2 мг, розбиті на два добових прийому.

У разі діагностування артеріальної гіпертензії добова кількість лікарського засобу для дорослих хворих призначається в кількості від 0,05 до 0,1 мг, розбиті на один - два підходи протягом дня. При медичної необхідності стартову дозування можна поступово збільшити в два рази і довести до 0,1 - 0,2 мг.

Якщо хворий страждає патологічними збоями в роботі серця, що супроводжуються підвищеним серцебиттям (тахікардією), метопролол приписується в дозуванні 100 мг, що приймаються двічі протягом доби (в ранковий час і перед сном).

Пацієнтам похилого віку з проблемами нирок, навіть в разі необхідного проходження гемодіалізу, коригування дози введеного егілок не проводиться.

Якщо ж пацієнт має проблеми з печінкою, кількість застосовуваного ліки зменшують - це пов'язано з гальмуванням метаболізму метопрололу.

Додаткові рекомендації:

1. Протягом усього періоду прийому Егілок необхідний моніторинг величини тиску і серцевого ритму. У разі якщо число серцебиття стає нижче 50 ударів в хвилину, необхідно негайно повідомити про це до відома свого лікуючого лікаря.
2. При тривалій серцевої дисфункції введення егілок можливий тільки після досягнення серцем рівня компенсації.
3. Відміна препарату відбувається повільно (протягом десяти днів) з поступовим зниженням дозування. При різкому припиненні введення може статися збільшення нападів стенокардії, зростання АТ (прояв синдрому відміни). В даний період необхідний контроль артеріального тиску.
4. При цукровому діабеті необхідний контроль кількості глюкози в плазмі. При необхідності, потрібно коректування гіпоглікемічних ліків або / та інсуліну.
5. Літнім пацієнтам не зайвим буде постійний контроль печінкової функції. У разі збою або виникнення брадикардії, спазму бронхів, шлуночкової аритмії, падіння артеріального тиску, лікар може прийняти рішення про скасування егілок.
6. При феохромоцитомі, паралельно з егілок необхідно вводити і один з альфа-адреноблокаторів.
7. При бронхіальній астмі, паралельно з егілок необхідно вводити і один з бета ₂ -адреноміметиків.
8. Якщо професійна діяльність лиця, якій необхідна терапія егілок, пов'язана з необхідністю підвищеної уваги (робота з небезпечними механізмами, що рухаються, водіння автотранспорту), призначення препарату повинно здійснюватися тільки після того як встановлена індивідуальна реакція хворого на складові лікарського засобу.
9. Особам, які використовують контактні лінзи, не слід забувати, що прийом егілок може привести до зниження вироблення слізними залозами достатньої кількості рідини.
10. Метопролол здатен маскувати симптоматику тахікардії, а при цукровому діабеті симптоми гіпоглікемії.
11. У разі анамнезу з депресивними розладами, рекомендується постійний моніторинг психологічного стану хворого, якщо психологічні проблеми поглиблюються, метопролол необхідно скасувати.
12. Якщо пацієнт готується до операції, хірурга необхідно обов'язково довести до відома про терапію метопрололом. Припиняти прийом не варто. Це вплине лише на вибір анестезіолога в підборі загального наркозу, який зобов'язаний бути з мінімальними негативними інотропним характеристиками.
13. При спільному використанні розглянутого препарату з клонідином, після припинення введення першого, другий препарат необхідно скасовувати не раніше ніж через кілька днів після зняття метопрололу, щоб уникнути синдрому відміни.

[5]

Використання Егілок під час вагітності

Завдяки тому, що розглядається лікарський засіб без особливих зусиль просочується крізь гематоенцефалічний і плацентарну мембрану, використання Егілок під час вагітності не бажано. Призначення метопрололу виправдано тільки в тому випадку, якщо реальна медична ефективність використання ліки для матері значно вище того ймовірного негативу, який загрожує ембріону.

Якщо лікар все ж прийняв рішення про використання егілок під час вагітності, необхідно протягом усього курсу лікування стежити за станом серця плоду, а так само не знижувати контролю протягом наступних двох - трьох діб після пологів. Це необхідно, щоб не пропустити появу неприємною і небезпечною симптоматики: аритмії, падінням артеріального тиску, зниженої частоти серцевих скорочень, проблемами з диханням, гіпоглікемії.

Навіть не дивлячись на те, що клінічно підтверджено незначне потрапляння складових егілок в молоко матері, при її терапевтичному лікуванні в період лактації необхідний регулярний моніторинг стану новонародженого, так як можлива поява аритмії зі зниженою частотою серцевих скорочень. Тому бажано в період грудного вигодовування утриматися від прийому метопрололу, або, якщо терапія необхідна, припинити годування малюка.

Протипоказання

Будь-який фармакологічний засіб - це, перш за все, суміш хімічних сполук, які незмінно впливають не тільки на цікавий для проблемну ділянку, а й на весь організм в цілому. Тому кожен препарат має свої обмеження до використання. Є й
Протипоказання до застосування Егілок.

• Підвищена сприйнятливість до метопрололу, інших компонентів препарату або бета-адреноблокатори.
• Збій проходження синусового імпульсу через Синоатріальна з'єднання (синоатріальна блокування).
• Зниження інтенсивності або ж повне припинення проходження електричних імпульсів між шлуночком і передсердям (атріовентрикулярна блокування II або III ступеня тяжкості).
• Синусова брадикардія, обумовлена дуже низькою частотою серцевих скороченні, кількісні показники якої показують менше 50 ритмічних скорочень в хвилину.
• Важка стадія бронхіальної астми.
• Недостатність роботи серцевого м'яза, що знаходиться на рівні збою нормального функціонування.
• Зниженням функцій синусового вузла.
• Гостра лівошлуночкова недостатність крайнього ступеня тяжкості, розвивається при інфаркті міокарда - кардіологічний процес, що загрожує життю пацієнта.
• Патологія периферичного кровообігу у важкій стадії.
• Внутрішньовенне введення верапамілу, паралельно з даним препаратом.
• Пацієнтам, які не досягли 18-ти річного віку, зважаючи на відсутність необхідного обсягу достатньо достовірних клінічних досліджень.
• Наявністю доброякісної або злоякісної пухлини в тканини наднирників (феохромоцитома), якщо тандемно не вводиться один з альфа-адреноблокаторів.
• Гострий період інфаркту міокарда, що супроводжується артеріальною гіпертензією, при якій цифри на тонометрі дають показники нижче 100 мм рт. Ст., частотою серцевих скорочень менше 45 ритмічних скорочень протягом хвилини і проміжками суміщення ЕКГ-ознак з пароксизмальною суправентрикулярной тахікардією більше 240 мс.

Підвищену обережність при призначенні Егілок варто проявляти при наявності в анамнезі:

• Цукрового діабету.
• Ниркової і / або печінкової дисфункції.
• Хронічної обструктивної хвороби легень.
• Метаболічного ацидозу - зниження рН крові через втрати бікарбонату або накопичення кислот.
• Тиреотоксикозу - стану, пов'язаного з надлишком гормонів щитовидної залози в організмі.
• При алергічної схильності.
• Міастенії - нервово-м'язового захворювання з характерним хронічно-рецидивним або хронічно-прогресуючим перебігом.
• Псоріазу - дерматологічного захворювання, що вражає в основному шкірні покриви.
• Облітеруючого захворювання периферичних судин.
• При вагітності або лактації.
• Особам похилого віку.

[3]

Побічна дія Егілок

Переважно введення розглянутого лікарського засобу непогано переноситься організмом, але все ж ймовірність відповідної реакції існує. Побічні дії Егілок, відрізняються слабкою симптоматикою і при відміні препарату здатні купироваться самостійно. Озвучені нижче прояви підтверджені клінічними даними при терапії з використанням метопрололу. Існують прецеденти, коли прямій залежності введення препарату і появи побічної симптоматики визначити не вийшло. Перераховані симптоми розділені на три групи за ймовірністю прояви: часто - більше десяти відсотків випадків, помірно - від одного до десяти відсотків, рідко - до одного відсотка, включаючи поодинокі випадки.

• Реакція серцево-судинної системи:
  • Часто: збій серцевого ритмічності зі зниженою ЧСС, проблема терморегуляції нижніх кінцівок, підвищення інтенсивності скорочень серцевих м'язів, ортостатичнагіпотензія.
  • Помірно: короткочасний приступ серцевої дисфункції, гостра лівошлуночкова недостатність крайнього ступеня тяжкості (розвивається при інфаркті міокарда), хвороба Ленегра I ступеня.
  • Рідко: некроз тканин, патологія провідності, порушення серцевого ритму.
• Реакція центральної нервової системи:
  • Помірно: запаморочення, зниження загального тонусу, болі в області голови, м'язова слабкість, загальмованість психічних і рухових реакцій, високий ступінь стомлюваності.
  • Рідко: підвищена збудливість, сплутаність свідомості, депресивний стан, порушення сну, сексуальна дисфункція, судоми, проблеми з концентрацією уваги і пам'яттю, кошмарні сновидіння і галюцинації, парестезія та інші.
• Реакція системи дихання:
  • Помірно: спазм бронхів, задишка, запалення слизової носових ходів.
• Реакція дерми:
  • Рідко: кропив'янка, випадання волосся, висипання, свербіж, висока пітливість, прояв підвищеної чутливості до ультрафіолетових променів, загострення псоріазу, гіперемія шкірних покривів, висип.
• Реакція шлунково-кишкового тракту:
  • Часто: нудота, больова симптоматика в епігастрії, тугий стілець, діарея.
  • Рідко: блювотна рефлекторіка, дисфункція печінки, зміна смакових пристрастей, зниження слиновиділення - сухість слизової оболонки ротової порожнини, гіпербілірубінемія.
• Інші реакції організму:
  • Рідко: кон'юнктивіт, тромбоцитопенія, зниження чіткості сприйняття картинки органом зору, зниження вологості оболонки ока, що веде до подразнення його поверхні, може з'явитися постійний шумовий фон в органах слуху, біль у суглобах, лейкопенія, збільшення маси тіла, больова симптоматика в суглобах і хребті.

Якщо побічні дії Егілок проявляються одним або декількома симптомами і інтенсивності набирає обертів, введення метопрололу необхідно припинити і довести до відома свого лікаря.

[4]

Передозування

Якщо пацієнт акуратний і виконує всі вимоги до прийому і дозувань, прописаним в інструкції або скоригованим лікуючим лікарем, то ймовірність отримати високі дози лікарського засобу зводяться до мінімуму. Але якщо все ж передозування, по якійсь причині, сталася, то перші її ознаки, в залежності від індивідуальних особливостей організму хворого, можуть наступити з моменту прийому через двадцять хвилин - дві години.

Передозування може проявитися такий симптоматикою:

• Інтенсивна синусова брадикардія.
• Нудота, при сильному прояві, якого може з'явитися блювота.
• Запаморочення.
• Синюшність шкірного покриву в трикутнику ніс - лівий край верхньої губи - правий край верхньої губи (ціаноз).
• Збій серцевого ритму.
• Ниючі, пекучі і гострі хворобливі відчуття в області серця (кардіалгія).
• Артеріальна гіпотензія.
• Спазмування м'язових тканин бронх.
• Короткочасна втрата свідомості.
• Шлуночкова екстрасистолія.
• Кардіогенний шок.
• Коматозний стан.
• AV-блокада, аж до повної зупинки серця.

При появі подібної симптоматики необхідно викликати швидку медичну допомогу, а до її приїзду потрібно промити шлунок. Терапія передозування препарату Егілок симптоматична. 

[6]

Взаємодія з іншими препаратами

Досить часто можна спостерігати посилення або, навпаки, пригнічення характеристик того чи іншого лікарського засобу при комплексному лікуванні, протокол якого складається з двох і більше препаратів. Щоб домогтися максимальної необхідної ефективності, потрібно знати наслідки взаємодії Егілок з іншими препаратами.

Якщо на тлі терапії метопрололом призначається хірургічне втручання із застосуванням інгаляційного наркозу, базовою складовою якого є похідна вуглеводню, дуже високий ризик дістати блокування скорочувальних можливостей міокарда, збільшується і ймовірність прояву гіпотензії.

При одночасному введенні перорально егілок і внутрішньовенно верапамілу, це поєднання препаратів може викликати AV-блокування і призвести до повної зупинки серця. Спровокувати різке падіння артеріального тиску може поєднання розглянутого лікарського засобу з таким препаратом як ніфедипін.

При введенні інгібіторів МАО, спільно з метопрололом, може спостерігатися суттєве зростання гіпотензивних характеристик. Щоб цього уникнути, необхідно рознести прийом ліків з проміжком введення не менше двох тижнів.

У разі спільного прийому метопрололу з етанолом, констатується зростання блокування рецепторного сприйняття центральною нервовою системою, великий ризик різкого спаду артеріального тиску. При введенні алкалоїдів ріжків в протокол лікування з даним препаратом, зростає ймовірність збоїв в кровотоці периферичної системи.

При тандемному введенні егілок з одним з таких препаратів як естрогени, індометацин, стимулятори адреналіну бета групи, теофілін, кокаїн, а так само інших нестероїдних протизапальних засобів спостерігається зменшення гіпотензивних характеристик першого.

Тандем гіпоглікемічних лікарських засобів, в тому числі інсуліну, і егілок збільшує ймовірність проявів гіпоглікемії. Метопролол з блокаторами кальцієвих каналів, сечогінними ліками, з антигіпертензивними препаратами, нітратсодержащімі лікарськими засобами здатні спровокувати гіпотензію.

Застосування спільно з дилтіаземом, резерпіном, клонідином, антиаритмічними препаратами (аміодарон), гуанфацином, метилдопа провокує інтенсивність зниження частоти серцевих скорочень і блокує AV- провідність.

Такі ліки як барбітурати або рифампіцин, які є збудниками мікросомальнихпечінкових ферментарних похідних, активізують метаболізм діючої речовини Егілок. Даний факт зменшує кількість метопрололу, що надходить в сироватку, що істотно знижує терапевтичну ефективність даного препарату. Інгібітори або «гнобителі» цих же ферментів, наприклад, такі як контрацептиви перорального введення, циметидин, фенотіазін, навпаки провокують зростання концентрації активної складової препарату Егілок.

Хімічні сполуки, що використовуються в ролі контрастів при проведенні рентгеногафіі, що містять іони йоду, збільшують ризик розвитку анафілаксії і появи симптомів системної алергії.

Знижується кліренс лідокаїну, при цьому зростає його кількісна складова в крові. Таку клінічну картину можна спостерігати в разі його тандемного введення з егілок. Посилюються пролонгують властивості непрямихантикоагулянтів.

Не слід проводити тестові проби на алергічні реакції з застосуванням дратівливих алергенів в період метопрололовой терапії. Великий ризик отримання анафілаксії або алергії системного характеру.

Підвищується інтенсивність характеристик і тривалість їх дії недеполяризуючих міорелаксантів (посилюється їх пролонгованість).

[7], [8]

Умови зберігання

Залежно від того наскільки ретельно дотримуються умови зберігання Егілок безпосередньо залежить тривалість ефективної роботи лікарського препарату, збереження на необхідному терапевтичному рівні його фармакодинамічних характеристик.

 Умови зберігання Егілок стандартні, і їх можна віднести до багатьох інших лікарських препаратів.

1. Температурні показники в приміщенні, де зберігається ліки, повинні перебувати в межах від 15 ° до 25 ° C.
2. Препарат не повинен знаходитися в досяжності для дітей.
3. Ліки не повинно розташовуватися в сирому приміщенні і піддаватися потрапляння прямих сонячних променів.

[9],

Термін придатності

Якщо виконані всі умови зберігання лікарського засобу Егілок, то термін придатності і ефективного застосування розтягується на п'ять років. Якщо умови зберігання дотримані не були, період необхідних для лікування терапевтичних характеристик значно звужується. Після закінчення кінцевого терміну придатності, використання препарату не рекомендується.