Нітрогліцерин

Нітрогліцерин (також відомий як гліцерилтринітрат) – це препарат із класу нітратів, який використовується для розширення кровоносних судин та зменшення навантаження на серце. Це один із найпоширеніших препаратів для полегшення симптомів стенокардії (біль у грудях), спричиненої ішемією (недостатнім кровопостачанням) серцевого м’яза.

Нітрогліцерин діє шляхом розширення кровоносних судин (включаючи артерії), щоб збільшити кровотік до серця та зменшити його навантаження. Він також може знизити артеріальний тиск, що особливо корисно при стенокардії.

Важливо зазначити, що нітрогліцерин слід приймати лише під наглядом лікаря, оскільки він може впливати на серцевий ритм і артеріальний тиск. Дозування та частота застосування залежать від індивідуальних особливостей пацієнта та особливостей його стану.

Показання до застосування Нітрогліцерину

1. Стенокардія ( стабільна та нестабільна ): Нітрогліцерин використовується для полегшення симптомів стенокардії, таких як біль у грудях, спричинений ішемією серцевого м’яза. Це може включати стабільну стенокардію (виникає під час фізичного навантаження та зменшується у стані спокою) та нестабільну стенокардію (виникає у стані спокою або у відповідь на мінімальну фізичну активність).
2. Гостра стенокардія та інфаркт міокарда: у випадках гострої стенокардії або інфаркту міокарда нітрогліцерин може бути використаний для термінового полегшення симптомів та покращення кровопостачання серцевого м'яза.
3. Серцева недостатність: нітрогліцерин може бути використаний для зниження переднавантаження на серце та покращення кровопостачання серцевого м'яза у пацієнтів із серцевою недостатністю.
4. Гіпертонія: У рідкісних випадках нітрогліцерин може бути використаний для зниження артеріального тиску при гіпертонії.
5. Катетеризація судин: Нітрогліцерин може використовуватися під час процедур катетеризації судин для запобігання або лікування вазоспазмів та для полегшення процесу.
6. Профілактика стенокардії перед фізичним навантаженням: деякі пацієнти можуть використовувати нітрогліцерин як профілактичний засіб перед очікуваним фізичним навантаженням для запобігання стенокардії.

Форма випуску

1. Сублінгвальні таблетки: ці таблетки поміщають під язик, де вони швидко розчиняються, забезпечуючи швидке полегшення симптомів стенокардії.
2. Сублінгвальні спреї: Нітрогліцерин може бути представлений у вигляді сублінгвальних спреїв, які забезпечують подібний швидкий ефект.
3. Пластирі: Для поступового вивільнення нітрогліцерину через шкіру можна використовувати трансдермальні системи вапоризації.
4. Ін'єкції: У деяких випадках нітрогліцерин може бути введений у вигляді ін'єкції у вену для швидкої дії у разі гострого серцевого нападу або серцевої недостатності.

Фармакодинаміка

1. Розслаблення гладких м'язів судин: нітрогліцерин діє як донор оксиду азоту (NO), що стимулює синтез циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ) у гладких м'язах судин. Це призводить до розслаблення судинних стінок та розширення артерій і вен, що знижує судинний опір та зменшує переднавантаження на серце.
2. Покращення кровотоку в міокарді: розширення коронарних артерій нітрогліцерином збільшує кровотік у міокарді (серцевому м'язі), що може покращити постачання кисню та зменшити ризик ішемії (відсутність кровопостачання).
3. Зниження скоротливості міокарда: Деякі дослідження показують, що нітрогліцерин може знижувати скоротливість міокарда, що зменшує потребу серця в кисні та зменшує його робоче навантаження.
4. Розширення периферичних судин: Крім того, нітрогліцерин може розширювати периферичні кровоносні судини, що допомагає зменшити судинний опір і знизити артеріальний тиск.
5. Зменшення переднавантаження на серце: розширення вен зменшує венозне повернення до серця та зменшує об'єм крові в порожнині серця, що зменшує переднавантаження на серце та зменшує навантаження на серце.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Нітрогліцерин може всмоктуватися через шкіру, слизові оболонки рота та під'язиковий простір, а також через шлунково-кишковий тракт при пероральному прийомі. Його також можна вводити внутрішньовенно або сублінгвально.
2. Розподіл: Нітрогліцерин швидко розподіляється в тканинах організму. Він має високу розчинність у жирах і може проникати через гематоенцефалічний та гематоплацентарний бар'єри.
3. Метаболізм: Основним шляхом метаболізму нітрогліцерину є біотрансформація в печінці з утворенням активних метаболітів, таких як динітрогліцерин, мононітрогліцерин та нітрогідрин. Ці метаболіти мають біологічну активність і можуть бути задіяні у вазодилатації.
4. Виведення: Нітрогліцерин та його метаболіти виводяться з організму переважно нирками у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою та незначною кількістю у незміненому вигляді з сечею.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення нітрогліцерину становить лише кілька хвилин через його швидкий метаболізм та виведення з організму.
6. Механізм дії: Нітрогліцерин розширює кровоносні судини (вазодилатація), що призводить до збільшення просвіту артерій та вен, зниження судинного опору та зменшення переднавантаження на серце. Це зменшує потребу міокарда в кисні та покращує кровотік до серця.

Спосіб застосування та дози

Нижче наведено загальні рекомендації щодо використання різних форм нітрогліцерину:

Сублінгвальні таблетки або спрей

• Для полегшення стенокардії: зазвичай рекомендується одна сублінгвальна таблетка 0,3-0,6 мг або одне розпилення під язик при появі симптомів. Якщо напад не зникає, його можна повторити через 5 хвилин, але не більше трьох доз протягом 15 хвилин.
• Профілактика стенокардії: таблетку або спрей можна використовувати за 5-10 хвилин до передбачуваного фізичного навантаження, яке може спровокувати напад.

Трансдермальні пластирі

• Профілактика стенокардії: пластир накладають на чисту, суху ділянку шкіри без волосся та залишають на місці зазвичай на 12-14 годин, після чого роблять 10-12-годинну перерву, щоб уникнути розвитку толерантності до нітрогліцерину.

Мазь

• Профілактика стенокардії: Наносити на шкіру в індивідуально розрахованій дозі, зазвичай двічі на день.

Внутрішньовенна ін'єкція

• У лікарняних умовах: дозування та швидкість введення індивідуалізуються та повинні контролюватися медичним персоналом, особливо при лікуванні гострої серцевої недостатності або моніторингу артеріального тиску під час операції.

Важливі моменти при використанні нітрогліцерину:

• Щоб уникнути ризику серйозного зниження артеріального тиску, нітрогліцерин не слід використовувати разом з препаратами для лікування еректильної дисфункції, такими як силденафіл (Віагра), тадалафіл (Сіаліс) та інші.
• Поширеним побічним ефектом нітрогліцерину є головний біль, який зазвичай зменшується при продовженні терапії.
• Під час використання сублінгвальних таблеток або спрею важливо сидіти або лягти, щоб мінімізувати ризик непритомності через падіння артеріального тиску.
• Завжди майте при собі нітрогліцерин, якщо у вас діагностували стенокардію, та повідомте медичних працівників у разі надзвичайної ситуації.

Використання Нітрогліцерину під час вагітності

Застосування нітрогліцерину під час вагітності зазвичай не рекомендується, окрім випадків явної необхідності та під наглядом лікаря. Нітрогліцерин використовується для лікування стенокардії та інших захворювань серця, спричинених ішемією (недостатнім кровопостачанням серцевого м’яза). Немає достатньо досліджень, щоб визначити його безпеку для використання під час вагітності.

В окремих випадках, коли користь від нітрогліцерину для матері перевищує потенційний ризик для плода, лікар може призначити нітрогліцерин вагітній жінці. Однак це слід робити під суворим наглядом лікаря, який оцінить користь та ризики.

Нітрогліцерин зазвичай використовується для полегшення нападів стенокардії або для їх запобігання. Під час вагітності лікар може розглянути альтернативні методи лікування або лікування, які можуть бути безпечнішими для матері та плоду.

Протипоказання

1. Гіпотензія: Нітрогліцерин може спричинити зниження артеріального тиску (гіпотензію), тому його застосування може бути протипоказане пацієнтам з низьким артеріальним тиском.
2. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до нітрогліцерину або інших нітратів не слід використовувати цей препарат через ризик алергічних реакцій.
3. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія: у цьому стані застосування нітрогліцерину може погіршити обструкцію вихідного тракту лівого шлуночка серця та призвести до погіршення симптомів.
4. Перикардит: Застосування нітрогліцерину при гострому перикардиті може збільшити компресію серця та погіршити клінічний стан.
5. Тяжка анемія: нітрогліцерин може посилювати гіпоксію у пацієнтів з тяжкою анемією, тому його застосування може бути протипоказаним у таких випадках.
6. Гіпертрофія міокарда: у пацієнтів з гіпертрофією міокарда лівого шлуночка серця нітрогліцерин може погіршити функцію серця та спричинити загострення симптомів.
7. Залізодефіцитна анемія: у пацієнтів із залізодефіцитною анемією застосування нітрогліцерину може посилити симптоми гіпоксії та загострити клінічну картину.
8. Гіперглікемія: Нітрогліцерин може спричинити підвищення рівня глюкози в крові, що може бути проблематичним для хворих на діабет.
9. Вагітність та годування груддю: Безпека застосування нітрогліцерину під час вагітності та годування груддю не встановлена; тому його застосування має бути оцінене та рекомендоване лікарем.

Побічна дія Нітрогліцерину

1. Головний біль: один з найпоширеніших побічних ефектів, спричинений розширенням кровоносних судин у мозку. Головний біль може варіюватися від легкого до сильного, але зазвичай з часом зменшується при продовженні лікування.
2. Почервоніння шкіри (припливи): відчуття тепла та видиме почервоніння шкіри на обличчі та верхній частині тіла, також внаслідок розширення кровоносних судин.
3. Зниження артеріального тиску (гіпотензія): Нітрогліцерин може спричинити різке падіння артеріального тиску, що може призвести до запаморочення, слабкості та навіть непритомності, особливо під час вставання з положення лежачи або сидячи.
4. Серцебиття (тахікардія): У деяких випадках нітрогліцерин може викликати серцебиття як рефлекторну реакцію на зниження артеріального тиску.
5. Нудота та блювота: Хоча це трапляється рідше, у деяких людей після прийому нітрогліцерину може виникати нудота та навіть блювота.
6. Синкопе: Через зниження артеріального тиску може виникнути непритомність, особливо якщо пацієнт швидко встає з місця.
7. Втома та слабкість: деякі люди можуть відчувати втому або загальну слабкість після прийому нітрогліцерину.
8. Запаморочення: побічний ефект, пов'язаний зі зниженням артеріального тиску та вазодилатацією.

Передозування

1. Сильне запаморочення та непритомність: внаслідок вазодилатації та зниження артеріального тиску може розвинутися гіпотензія, що призводить до запаморочення та навіть втрати свідомості.
2. Серцебиття або аритмії: передозування нітрогліцерину може спричинити серцебиття або порушення серцевого ритму.
3. Головний біль: на тлі розширення судин може виникнути сильний головний біль, мігрень або відчуття тяжкості в голові.
4. Блідість шкіри: внаслідок розширення периферичних кровоносних судин шкіра може стати блідою та холодною на дотик.
5. Розлади травлення: можуть виникнути нудота, блювання та інші розлади травлення.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що знижують артеріальний тиск (гіпотензивні препарати): Нітрогліцерин може посилювати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних препаратів, таких як бета-блокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію та діуретики. Це може призвести до сильного зниження артеріального тиску та виникнення ортостатичної гіпотензії.
2. Препарати для лікування еректильної дисфункції: одночасне застосування нітрогліцерину з інгібіторами фосфодіестерази 5 типу (наприклад, силденафілом, тадалафілом або варденафілом), що використовуються для лікування еректильної дисфункції, може спричинити різке зниження артеріального тиску та розвиток серйозних ускладнень.
3. Препарати для лікування легеневої артеріальної гіпертензії (легеневе серце): нітрогліцерин не рекомендується застосовувати одночасно з препаратами для лікування легеневої гіпертензії, такими як силденафіл (Реватіо) або тадалафіл (Адцирка), оскільки це може спричинити значне зниження артеріального тиску.
4. Препарати, що містять алкоголь: вживання алкоголю разом з нітрогліцерином може посилити його гіпотензивний ефект та збільшити ризик ортостатичної гіпотензії.
5. Препарати, що покращують згортання крові: нітрогліцерин може посилювати дію антикоагулянтів (наприклад, варфарину або гепарину) та антиагрегантів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти), що може збільшити ризик кровотечі.
6. Препарати, що посилюють гіпотензивний ефект: нітрогліцерин може посилювати гіпотензивний ефект альфа-адреноблокаторів, амінітрадилу та інших препаратів, що може призвести до значного зниження артеріального тиску.

Умови зберігання

1. Температура: Зазвичай нітрогліцерин слід зберігати при кімнатній температурі від 15 до 30 градусів Цельсія (від 59 до 86 градусів Фаренгейта).
2. Сухість: Зберігайте нітрогліцерин у сухому місці, щоб уникнути потрапляння вологи, яка може негативно вплинути на якість препарату.
3. Світло: Нітрогліцерин слід зберігати в темному місці, захищеному від прямих сонячних променів. Світло може спричинити розкладання препарату.
4. Упаковка: Зберігайте нітрогліцерин в оригінальній упаковці або контейнері, щоб запобігти потраплянню повітря та вологи.
5. Діти: Зберігайте нітрогліцерин у недоступному для дітей місці, щоб уникнути випадкового вживання.
6. Особливі умови: У деяких випадках на упаковці або в інструкції до препарату можуть бути додаткові рекомендації щодо зберігання. Будь ласка, зверніться до цих рекомендацій для отримання більш точної інформації.