Нітрогліцерин

Нітрогліцерин (також відомий як гліцерил-тринітрат) - це ліки від класу нітратів, який використовується для розширення судин і зменшення деформації на серці. Це один з найбільш широко застосовуваних препаратів для полегшення симптомів стенокардії (болю в грудях), спричинених ішемією (неадекватним кровопостачанням) до серцевих м’язів.

Нітрогліцерин працює шляхом розширення судин (включаючи артерії), щоб збільшити приплив крові до серця та зменшити його навантаження. Він також може знизити артеріальний тиск, що особливо корисно для стенокардії.

Важливо зазначити, що нітрогліцерин слід приймати лише під наглядом лікаря, оскільки це може впливати на серцевий ритм та артеріальний тиск. Дозування та частота використання залежать від індивідуальних характеристик пацієнта та характеристик його стану.

Показання до застосування Нітрогліцерин

1. Ангіна (Стабільна і нестабільна ): нітрогліцерин використовується для полегшення симптомів стенокардії, таких як болі в грудях, викликана ішемією серцевих м’язів. Сюди можна віднести стабільну стенокардію (що відбувається з фізичними вправами та зменшенням у спокої) та нестабільну стенокардію (що відбувається в спокої або у відповідь на мінімальні фізичні навантаження).
2. Гостра стенокардія і Інфаркт міокарда: У випадках гострої стенокардії або інфаркту міокарда нітрогліцерин може бути використаний для термінового полегшення симптомів та поліпшення кровопостачання серцевого м’яза.
3. Серцева недостатність: нітрогліцерин може бути використаний для зменшення попереднього завантаження серця та покращення кровопостачання серцевого м’яза у пацієнтів із серцевою недостатністю.
4. Гіпертензія: У рідкісних випадках нітрогліцерин може використовуватися для зниження артеріального тиску при гіпертонії.
5. Судинні катетеризації: нітрогліцерин може використовуватися під час процедур судинної катетеризації для запобігання або лікування вазоспазм та для полегшення процесу.
6. Профілактика стенокардії перед фізичними вправами: деякі пацієнти можуть використовувати нітрогліцерин як профілактику, перш ніж очікувати фізичних вправ для запобігання стенокардії.

Форма випуску

1. Сублінгвальні таблетки: Ці таблетки розміщуються під язик, де вони швидко розчиняються, забезпечуючи швидке полегшення від симптомів стенокардії.
2. Сублінгвальні спреї: нітрогліцерин може бути представлений у вигляді сублінгвальних розпилювань, що забезпечує аналогічний швидкий ефект.
3. Патчі: Трансдермальні системи випаровування можуть використовуватися для поступово вивільнення нітрогліцерину через шкіру.
4. Ін'єкції: У деяких випадках нітрогліцерин може бути введений як ін'єкція в вену для швидких дій у разі гострого серцевого нападу або серцевої недостатності.

Фармакодинаміка

1. Судинна розслаблення гладкої мускулатури: нітрогліцерин діє як донор оксиду азоту (NO), який стимулює синтез циклічного монофосфату гуанозину (CGMP) у судинній гладкій мускулатурі. Це призводить до розслаблення судинних стінок та розширення артерій та вен, що знижує резистентність судин і знижує попереднє завантаження серця.
2. Поліпшення кровотоку міокарда: розширення коронарних артерій нітрогліцерином збільшує приплив крові в міокарді (серцевий м’яз), що може покращити постачання кисню та знизити ризик ішемії (відсутність кровопостачання).
3. Зниження скорочення міокарда: Деякі дослідження свідчать про те, що нітрогліцерин може знизити скоротливість міокарда, що зменшує потребу серця в кисні та зменшує його навантаження.
4. Периферичне розширення судин: Крім того, нітрогліцерин може розширювати периферичні кровоносні судини, що допомагає знизити резистентність судин і знизити артеріальний тиск.
5. Зменшення попереднього завантаження серця: венозне розширення зменшує венозне повернення до серця і зменшує об'єм крові в порожнині серця, що зменшує попереднє завантаження серця та зменшує серцеве навантаження.

Фармакокінетика

1. Поглинання: нітрогліцерин може бути засвоєний через шкіру, слизові оболонки ротової слизової та хиоїдну простір, а також через шлунково-кишковий тракт, коли його приймають перорально. Він також може вводити внутрішньовенно або сублінгально.
2. Розподіл: нітрогліцерин швидко розподіляється в тканинах тіла. Він має розчинність з високим вмістом жиру і може проникнути в гематоенцефалічний бар'єр та кров-плакентний бар'єр.
3. Метаболізм: Основним шляхом метаболізму нітрогліцерину є біотрансформація в печінці з утворенням активних метаболітів, таких як динітрогліцерин, мононітрогліцерин та нітрогідрин. Ці метаболіти мають біологічну активність і можуть бути залучені до вазодилатації.
4. Екскреція: нітрогліцерин та його метаболіти усуваються з організму в основному нирками у вигляді кон'югатів з глюкуроновою кислотою та з незначною кількістю у незмінній формі через сечу.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення нітрогліцерину становить лише кілька хвилин через його швидкий метаболізм та усунення з тіла.
6. Механізм дії: нітрогліцерин розширює судини (вазодилатацію), що призводить до збільшення просвіту артерій і вен, зниження резистентності до судин та зменшення попереднього навантаження серця. Це зменшує попит на кисень міокарда та покращує приплив крові до серця.

Спосіб застосування та дози

Далі наведені загальні вказівки щодо використання різних форм нітрогліцерину:

Сублінгвальні таблетки або розпилення

• Для рельєфу стенокардію: один 0,3-0,6 мг сублінгвальної таблетки або один розпилення під язиком при виникненні симптомів зазвичай рекомендується. Якщо атака зберігається, це може бути повторити через 5 хвилин, але не більше трьох доз протягом 15 хвилин.
• Профілактика стенокардії Пекторіса: планшет або спрей може використовуватися за 5-10 хвилин до очікуваного навантаження, яке може викликати атаку.

Трансдермальні патчі

• Профілактика стенокардії: пластир наноситься на чисту суху область шкіри без волосся і залишається на місці, як правило, протягом 12-14 годин з подальшим перервою на 10-12 годин, щоб уникнути розвитку толерантності до нітрогліцерину.

Мазь

• Профілактика стенокардії: застосувати до шкіри в індивідуально обчисленій дозі, як правило, двічі на день.

Внутрішньовенна ін'єкція

• У лікарняних умовах: дозування та темпи введення індивідуалізовані та слід контролювати медичний персонал, особливо при лікуванні гострої серцевої недостатності або моніторингу артеріального тиску під час операції.

Важливі моменти при використанні нітрогліцерину:

• Щоб уникнути ризику серйозного низького артеріального тиску, нітрогліцерин не слід застосовувати спільно з ліками еректильної дисфункції, такими як силденафіл (віагра), тадалафіл (sialis) та інші.
• Поширеним побічним ефектом нітрогліцерину є головний біль, який зазвичай зменшується при тривалому терапії.
• При використанні сублінгвальних таблеток або розпилення важливо сидіти або лягти, щоб мінімізувати ризик непритомності через падіння артеріального тиску.
• Завжди носіть нітрогліцерин, якщо у вас діагностували стенокардію та повідомити медичних працівників у разі надзвичайної ситуації.

Використання Нітрогліцерин під час вагітності

Застосування нітрогліцерину під час вагітності, як правило, не рекомендується, якщо чітко не потрібно і не контролюється лікарем. Нітрогліцерин використовується для лікування стенокардії та інших серцевих станів, спричинених ішемією (недостатнє кровопостачання серцевого м’яза). Не вистачає досліджень, щоб визначити його безпеку для використання під час вагітності.

В окремих випадках, коли переваги нітрогліцерину для матері переважають потенційні ризики для плоду, лікар може призначити нітрогліцерин вагітній жінці. Однак це слід зробити під суворим наглядом лікаря, який оцінить переваги та ризики.

Нітрогліцерин зазвичай використовується для полегшення стенокардії або для запобігання їх виникнення. Під час вагітності ваш лікар може розглянути альтернативні методи лікування або управління, які можуть бути безпечнішими для матері та плоду.

Протипоказання

1. Гіпотензія: нітрогліцерин може спричинити зниження артеріального тиску (гіпотензія), тому його використання може протипоказати пацієнтам з низьким вмістом артеріального тиску.
2. Гіперчутливість: Люди з відомою гіперчутливістю до нітрогліцерину або інших нітратів не повинні вживати цей препарат через ризик алергічних реакцій.
3. Гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія: У такому стані використання нітрогліцерину може погіршити непрохідність відтоку лівого шлуночка серця і призвести до погіршення симптомів.
4. Перикардит: Використання нітрогліцерину при гострому перикардиті може збільшити стиснення серця та погіршити клінічний стан.
5. Важка анемія: нітрогліцерин може збільшити гіпоксію у пацієнтів із важкою анемією, тому її використання може бути протипоказаним у таких випадках.
6. Гіпертрофія міокарда: У пацієнтів з гіпертрофією міокарда лівого шлуночка міокарда серця нітрогліцерин може погіршити серцеву функцію і викликати загострення симптомів.
7. Анемія з дефіцитом заліза: У пацієнтів з анемією дефіциту заліза використання нітрогліцерину може посилити симптоми гіпоксії та посилити клінічну картину.
8. Гіперглікемія: нітрогліцерин може спричинити підвищення рівня глюкози в крові, що може бути проблематичним для хворих на діабет.
9. Вагітність та грудне вигодовування: безпека вживання нітрогліцерину під час вагітності та годування груддю не встановлена; Тому його використання слід оцінювати та рекомендувати лікарем.

Побічна дія Нітрогліцерин

1. Головний біль: один з найпоширеніших побічних ефектів, спричинених дилатацією судин у мозку. Головні болі можуть варіюватися від легкого до важкого, але зазвичай з часом зменшуються при тривалому лікуванні.
2. Червлення шкіри (промивки): відчуття тепла і видимого почервоніння шкіри на обличчі та верхній частині тіла, що є наслідком розширення судин.
3. Зниження артеріального тиску (гіпотензія): нітрогліцерин може спричинити різке падіння артеріального тиску, що може призвести до запаморочення, слабкості і навіть непритомності, особливо при встані з лежачого або сидячого положення.
4. Стерптація (тахікардія): У деяких випадках нітрогліцерин може спричинити серцебиття як рефлекторну реакцію на зниження артеріального тиску.
5. Нудота та блювота: Хоча рідше, деякі люди можуть відчувати нудоту і навіть блювоти після прийому нітрогліцерину.
6. Синкоп: Через зниження артеріального тиску може виникнути непритомність, особливо якщо пацієнт швидко встане з сидіння.
7. Втома та слабкість: деякі люди можуть відчувати себе втомленими або взагалі слабкими після прийому нітрогліцерину.
8. Запаморочення: побічний ефект, пов’язаний зі зниженням артеріального тиску та судинами.

Передозування

1. Сильне запаморочення та непритомність: внаслідок вазодилатації та зниження артеріального тиску може розвиватися гіпотензія, що призводить до запаморочення і навіть втрати свідомості.
2. Серцеві серцебиття або аритмії: передозування нітрогліцерину може спричинити серцебиття або порушення ритму серцевого ритму.
3. Головний біль: Сильний головний біль, мігрень або відчуття важкості в голові можуть виникати на тлі судинного розширення.
4. Пальшина шкіри: Внаслідок розширених периферичних кровоносних судин шкіра може стати блідою і холодною на дотик.
5. Можуть виникати порушення травлення: нудота, блювота та інші порушення травлення.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Препарати, що знижують артеріальний тиск (антигіпертензивні препарати): нітрогліцерин може збільшити гіпотензивну дію інших антигіпертензивних препаратів, таких як бета-блокатори, інгібітори АПФ, антагоністи кальцію та діуретики. Це може призвести до сильного зниження артеріального тиску та виникнення ортостатичної гіпотензії.
2. Препарати для лікування еректильної дисфункції: спільне введення нітрогліцерину з інгібіторами фосфодіестерази типу 5 (наприклад, силденафіл, тадалафіл або варденафіл), що використовуються для лікування еректильної дисфункції, можуть спричинити надзвичайне зниження артеріального тиску та розвиток серйозних ускладнень.
3. Препарати для лікування гіпертензії легеневої артерії (COR Pulmonale Hypertression): нітрогліцерин не рекомендується для супутнього вживання препаратів для лікування легеневої гіпертензії, таких як силденафіл (Revatio) або тадалафіл (ADCIRCA), оскільки це може спричинити серйозне зниження артеріального тиску.
4. Препарати, що містять алкоголь: вживання алкоголю разом з нітрогліцерином може посилити його гіпотензивну дію та збільшити ризик ортостатичної гіпотензії.
5. Препарати, що сприяють згортанням крові: нітрогліцерин може збільшити вплив антикоагулянтів (наприклад, варфарину або гепарину) та антиагегантів (наприклад, ацетилсаліцилової кислоти), що може збільшити ризик кровотечі.
6. Препарати, що збільшують гіпотензивну дію: нітрогліцерин може збільшити гіпотензивну дію альфа-адреноблокувальників, амінітраділ та інших препаратів, що може призвести до значного зниження артеріального тиску.

Умови зберігання

1. Температура: Зазвичай нітрогліцерин слід зберігати при кімнатній температурі від 15 до 30 градусів Цельсія (59-86 градусів Фаренгейт).
2. Сухість: Зберігайте нітрогліцерин у сухому місці, щоб уникнути вологи, що може негативно вплинути на якість препарату.
3. Світло: нітрогліцерин слід зберігати в темному місці, захищеному від прямого сонячного світла. Світло може спричинити розкладання препарату.
4. Упаковка: Зберігайте нітрогліцерин в оригінальній упаковці або контейнері для запобігання повітря та вологи.
5. Діти: Переконайтесь, що нітрогліцерин зберігається поза межами дітей, щоб уникнути випадкового використання.
6. Спеціальні умови: У деяких випадках можуть бути додаткові рекомендації щодо зберігання на упаковці або в інструкціях щодо наркотиків. Будь ласка, зверніться до цих рекомендацій для більш точної інформації.