Нізорал

Нізорал (кетоконазол) – це протигрибковий препарат, який часто використовується для лікування різних грибкових інфекцій шкіри, волосся та нігтів. Кетоконазол належить до класу протигрибкових препаратів азольного ряду.

Нізорал випускається в різних формах, включаючи креми, гелі, шампуні, розчини та таблетки.

Активний інгредієнт кетоконазол проникає в грибкові клітини та порушує їхні мембрани, що призводить до їхньої загибелі. Під час використання Нізоралу важливо дотримуватися інструкцій лікаря або інструкцій на упаковці та уникати контакту з очима або іншими чутливими ділянками шкіри. Слід звернутися до лікаря, якщо виникнуть побічні ефекти або симптоми погіршаться.

Показання до застосування Нізорала

1. Оніхомікоз (грибкова інфекція нігтів): кетоконазол може використовуватися для лікування грибкових інфекцій нігтів, які можуть спричинити зміни кольору, текстури та товщини нігтів.
2. Грибок стопи ( дерматофітія стоп): це грибкова інфекція, яка проявляється почервонінням, лущенням, свербінням та розтріскуванням між пальцями стопи. Нізорал може допомогти в лікуванні цього стану.
3. Оперізувальний лишай (дерматофітія тіла): Кетоконазол може бути ефективним у лікуванні різних форм лишаю, таких як стригучий лишай або плямистий лишай.
4. Кандидозні інфекції шкіри та слизових оболонок: сюди входять грибкові інфекції, спричинені грибком Candida, такі як молочниця ( вагінальний кандидоз ), стоматит (запалення слизової оболонки рота) або кандидоз шкіри.
5. Себорейний дерматит: Нізорал також може використовуватися для лікування себорейного дерматиту, захворювання шкіри, що характеризується періодичними загостреннями почервоніння, печіння та лущення на обличчі, голові або інших ділянках тіла.

Форма випуску

1. Пероральні таблетки: використовуються для лікування системних грибкових інфекцій, які не реагують на місцеве лікування. Таблетки Нізорал можуть бути призначені для лікування таких станів, як грибкові інфекції шкіри, нігтів, внутрішніх органів (наприклад, грибковий менінгіт) та інші системні інфекції.
2. Крем/мазь для зовнішнього застосування: наноситься безпосередньо на уражені ділянки шкіри для лікування різних грибкових інфекцій шкіри, таких як дерматофітія, кандидоз, висівкоподібний лишай («сонячний» лишай) та інші. Крем або мазь Нізорал забезпечує цілеспрямовану дію на інфекцію, мінімізуючи системні побічні ефекти.
3. Шампунь: Шампунь Нізорал використовується для лікування та профілактики лупи, спричиненої грибковими інфекціями шкіри голови, такими як висівкоподібний лишай та себорейний дерматит. Шампунь допомагає зменшити свербіж, лущення та почервоніння, пов'язані з цими станами.

Фармакодинаміка

1. Пригнічення синтезу ергостеролу: Кетоконазол є інгібітором ферменту цитохрому P450 14α-деметилази, який бере участь у синтезі ергостеролу, важливого компонента мембран клітин грибів. Блокування цього ферменту призводить до порушення синтезу ергостеролу, що послаблює клітинні мембрани грибів та призводить до їх загибелі.
2. Широкий спектр дії: кетоконазол активний проти багатьох видів дерматофітів, дріжджоподібних та пліснявих грибів, включаючи Candida spp., Trichophyton spp., Epidermophyton spp., Microsporum spp., Malassezia spp., Cryptococcus neoformans та інші.
3. Пролонгована дія: Кетоконазол має тривалу дію, що дозволяє йому залишатися активним в організмі протягом тривалого часу після одноразового прийому.
4. Лікування грибкових інфекцій: Нізорал ефективний у лікуванні різноманітних грибкових інфекцій, включаючи дерматомікоз, вагінальний кандидоз, кандидоз ротової порожнини, кокцидіомікоз та інші.
5. Системне та місцеве застосування: Препарат випускається як для системного, так і для місцевого застосування у формі кремів, гелів та шампунів, що дозволяє використовувати його при різних локалізаціях грибкових інфекцій.
6. Антисеборейна дія: Кетоконазол також може бути ефективним проти себореї, пов'язаної з надмірним ростом грибків Malassezia на шкірі.

Фармакокінетика

1. Абсорбція: Кетоконазол зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Однак його абсорбція може бути уповільнена при прийомі з їжею, тому для максимального абсорбування рекомендується приймати препарат натщесерце.
2. Розподіл: Кетоконазол широко розподіляється в тканинах організму, включаючи шкіру, легені, нирки та печінку. Він також може проникати через гематоенцефалічний бар'єр.
3. Метаболізм: Кетоконазол зазнає значного метаболізму в печінці шляхом процесів гідроксилювання та N-деметилювання з утворенням неактивних метаболітів.
4. Виведення: Кетоконазол та його метаболіти виводяться переважно з жовчю та сечею. Період напіввиведення з організму становить близько 2 годин.
5. Механізм дії: Кетоконазол пригнічує ферменти, необхідні для синтезу ергостеролу в клітинних мембранах грибів, що призводить до порушення їхньої структури та функції та, як наслідок, до загибелі грибів.

Спосіб застосування та дози

Таблетки

• Для дорослих: При системних грибкових інфекціях звичайна початкова доза становить 200 мг (одна таблетка) один раз на день. Залежно від тяжкості інфекції та реакції на лікування, дозу можна збільшити до 400 мг (дві таблетки) один раз на день. Таблетки слід приймати під час їди для покращення всмоктування.
• Для дітей: Застосування та дозування для дітей повинні ретельно контролюватися лікарем і зазвичай розраховуватися на основі маси тіла дитини.

Крем/мазь

• Наносити тонким шаром на чисту та суху шкіру ураженої ділянки та трохи навколо неї один або два рази на день, залежно від вказівок лікаря. Тривалість лікування може коливатися від 2 до 6 тижнів, залежно від типу та тяжкості інфекції.

Шампунь

• Для лікування лупи або себорейного дерматиту: нанесіть шампунь на вологе волосся, спіньте, залиште на 3-5 хвилин, потім ретельно змийте. Використовуйте двічі на тиждень протягом 2-4 тижнів.
• Для профілактики лупи: використовувати один раз на тиждень або за призначенням лікаря.

Загальні рекомендації

• Під час використання Нізоралу в будь-якій формі важливо повністю завершити курс лікування, навіть якщо симптоми покращилися раніше. Передчасне припинення лікування може призвести до повернення інфекції.
• Під час прийому таблеток Нізорал слід уникати вживання алкоголю та деяких ліків, які можуть взаємодіяти з кетоконазолом. Поговоріть зі своїм лікарем про будь-які ліки, які ви приймаєте.
• У разі виникнення побічних ефектів або алергічних реакцій слід негайно звернутися до лікаря.

Використання Нізорала під час вагітності

1. Пероральні таблетки: використовуються для лікування системних грибкових інфекцій, які не реагують на місцеве лікування. Таблетки Нізорал можуть бути призначені для лікування таких станів, як грибкові інфекції шкіри, нігтів, внутрішніх органів (наприклад, грибковий менінгіт) та інші системні інфекції.
2. Крем/мазь для зовнішнього застосування: наноситься безпосередньо на уражені ділянки шкіри для лікування різних грибкових інфекцій шкіри, таких як дерматофітія, кандидоз, висівкоподібний лишай («сонячний» лишай) та інші. Крем або мазь Нізорал забезпечує цілеспрямовану дію на інфекцію, мінімізуючи системні побічні ефекти.
3. Шампунь: Шампунь Нізорал використовується для лікування та профілактики лупи, спричиненої грибковими інфекціями шкіри голови, такими як висівкоподібний лишай та себорейний дерматит. Шампунь допомагає зменшити свербіж, лущення та почервоніння, пов'язані з цими станами.

Протипоказання

1. Гіперчутливість: Людям з відомою гіперчутливістю до кетоконазолу або інших компонентів препарату не слід використовувати Нізорал через ризик алергічних реакцій.
2. Лікарські засоби, що взаємодіють з кетоконазолом: Нізорал може взаємодіяти з іншими препаратами, такими як терфенадин, астемізол, ампренавір тощо, що може призвести до серйозних побічних ефектів. Пацієнтам слід уникати одночасного застосування Нізоралу з такими препаратами, якщо це протипоказано.
3. Захворювання печінки: пацієнтам із тяжкими захворюваннями печінки, такими як цироз або активне ураження печінки, слід проконсультуватися з лікарем перед застосуванням Нізоралу, оскільки він може посилити токсичний вплив на печінку.
4. Вагітність та годування груддю: Дані щодо безпеки застосування кетоконазолу під час вагітності та годування груддю обмежені. Застосування Нізоралу під час вагітності або годування груддю слід проводити лише за рекомендацією лікаря та лише за умови нагальної потреби.
5. Педіатричний вік: Безпека та ефективність застосування препарату Нізорал дітям віком до 12 років не встановлені, тому застосування препарату в цій віковій групі може бути протипоказаним.

Побічна дія Нізорала

1. Шкірні реакції: подразнення, почервоніння, свербіж або печіння в місці нанесення. У деяких людей може виникнути висип або контактний дерматит.
2. Сухість шкіри: Застосування Нізоралу може спричинити сухість шкіри в ділянці нанесення.
3. Зміни текстури волосся: у деяких пацієнтів можуть спостерігатися зміни текстури волосся, включаючи сухість, ламкість або втрату блиску.
4. Почервоніння очей або свербіж очей: у деяких людей після використання Нізоралу може спостерігатися почервоніння очей або свербіж очей.
5. Почервоніння, свербіж або подразнення в області вуха: у деяких пацієнтів можуть виникати різні реакції в області вуха, включаючи почервоніння, свербіж або подразнення.
6. Побічні ефекти з боку печінки: Рідко Нізорал може спричиняти побічні ефекти з боку печінки, включаючи підвищення рівня печінкових ферментів або гепатит. Якщо виникне жовтяниця, біль у животі або інші ознаки проблем із печінкою, слід негайно звернутися до лікаря.
7. Побічні ефекти з боку шлунково-кишкового тракту: можуть включати нудоту, блювоту, діарею або дискомфорт у животі.
8. Алергічні реакції: у деяких пацієнтів можуть виникати алергічні реакції, такі як кропив'янка, набряк або утруднене дихання.

Передозування

1. Розлади шлунково-кишкового тракту: нудота, блювання, біль у животі, діарея.
2. Печінкова недостатність: передозування може спричинити токсичний вплив на печінку, що може проявлятися підвищенням рівня печінкових ферментів у крові, жовтяницею та іншими ознаками печінкової недостатності.
3. Електролітні порушення: передозування може спричинити різні електролітні порушення, такі як гіпокаліємія (зниження рівня калію в крові) або гіпомагніємія (зниження рівня магнію в крові).
4. Неврологічні симптоми: головний біль, сонливість, запаморочення, судоми та інші неврологічні симптоми можуть бути проявами передозування.
5. Інші системні ускладнення: можуть включати гостру ниркову недостатність, аритмії та інші серйозні ускладнення.

Лікування передозування кетоконазолом зазвичай полягає в симптоматичній терапії, що включає заходи для підтримки життєво важливих функцій організму, корекцію електролітних порушень, гідратацію, а також застосування специфічних антидотів або протиотрут за необхідності.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протигрибкові препарати: поєднання Нізоралу з іншими протигрибковими препаратами, такими як тербінафін або флуконазол, може призвести до посилення протигрибкового ефекту та збільшення ризику побічних ефектів.
2. Циклоспорин: Кетоконазол може підвищувати концентрацію циклоспорину в крові, що може призвести до посилення його токсичності, особливо для нирок та печінки.
3. Антикоагулянти: поєднання Нізоралу з антикоагулянтами, такими як варфарин, може збільшити ризик кровотечі через посилення антикоагулянтного ефекту варфарину.
4. Протизапальні препарати (наприклад, дексаметазон): Нізорал може посилювати дію протизапальних препаратів, що може призвести до підвищеного ризику побічних ефектів, таких як гіперглікемія або гіпокаліємія.
5. Протисудомні засоби (наприклад, карбамазепін): кетоконазол може знижувати концентрацію протисудомних засобів у крові, що може призвести до зниження їхньої ефективності та збільшення ризику виникнення судом.
6. Препарати, що метаболізуються цитохромом P450: Кетоконазол є інгібітором цитохрому P450 і може підвищувати концентрацію препаратів, що метаболізуються цим ферментом, у крові, що може призвести до посилення їхньої дії або збільшення ризику побічних ефектів.

Умови зберігання

1. Температура: Зберігайте Нізорал при кімнатній температурі від 15 до 30 градусів Цельсія (від 59 до 86 градусів Фаренгейта).
2. Сухість: Зберігайте препарат у сухому місці. Уникайте впливу вологи, оскільки волога може негативно вплинути на стабільність та якість препарату.
3. Світло: Зберігайте Нізорал у темному місці, захищеному від прямих сонячних променів. Вплив світла також може негативно вплинути на стабільність препарату.
4. Упаковка: Зберігайте Нізорал в оригінальній упаковці або контейнері, в якому він постачається від виробника. Це допоможе захистити ліки від зовнішніх впливів.
5. Діти: Зберігайте Нізорал у недоступному для дітей місці, щоб запобігти випадковому застосуванню.
6. Особливі вказівки: Дотримуйтесь інструкцій на упаковці або вказівок лікаря щодо зберігання ліків. Не використовуйте ліки, термін придатності яких минув, та слідкуйте за терміном придатності.