тимолол

Тимолол-це некардіоселективний бета-адреноблок, без внутрішньої симпатоміметичної активності, локальної анестетичної або кардіодепресанту. Він знижує внутрішньоочний тиск і застосовується у випадках патологічно підвищеного тиску. Тимолол ефективно зменшує утворення водного гумору в циліарних процесах тіла і є потужним бета-адренергічним антагоністом. Однак фізіологічна основа дії цього препарату для зниження внутрішньоочного тиску не є повністю зрозумілою.

Тимолол широко використовується для лікування глаукоми через її здатність ефективно знижувати внутрішньоочний тиск. Його можна використовувати як в монотерапії, так і в поєднанні з іншими препаратами антиглаукоми. Тимолол також показав ефективність зниження смертності та рецидиву інфаркту міокарда у пацієнтів, які мають гостра інфаркт міокарда.

Слід зазначити, що, незважаючи на широке використання тимололу в офтальмології, можуть виникнути побічні ефекти, включаючи алергічний контактний дерматит. Крім того, тимол може спричинити системні побічні ефекти завдяки своїй бета-блокуючій діяльності, наприклад bradycardia, серцева недостатність, бронхоспазм запаморочення і втома. Тому при призначенні тимололу важливо враховувати супутні захворювання пацієнта та можливі ризики.

Показання до застосування тимолол

Основна вказівка на тимолол полягає у зниженні внутрішньоочного тиску у пацієнтів з глаукома з відкритим кутом та офтальмологічної гіпертензії. Тимолол зменшує вироблення водної вологи в оці, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску.

Форма випуску

Тимолол доступний у вигляді 0,25% та 0,5% очних падінь. Упаковка може включати 1 мл, 2 мл в трубах полімерних крапельниць з клапані або 5 мл, 10 мл в гвинтовій шиї полімерної трубки, обмежених гвинтовими ковпачками.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка тимололу пояснюється його здатністю блокувати бета-адренергічні рецептори, що призводить до численних ефектів як у зорових органах, так і на системному рівні:

В офтальмології:

• Зниження внутрішньоочного тиску: Тимолол знижує вироблення водної вологи в передньому оці, що призводить до зниження внутрішньоочного тиску. Це основна дія тимололу, що використовується при лікуванні глаукоми та офтальмологічної гіпертензії.

На серцево-судинній системі:

• Антигіпертензивна дія: блокада бета-адренергічних рецепторів серця призводить до зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія), зменшення серцевого викиду і, отже, зниження артеріального тиску.
• Антиангінальний ефект: Зниження попиту на кисень міокарда за рахунок зменшення частоти серцевих скорочень та зменшення навантаження серця допомагає зменшити симптоми стенокардії.
• Антиаритмічний ефект: Тимолол може використовуватися для контролю деяких типів аритмії, оскільки він уповільнює провідність імпульсів через атріовентрикулярний вузол серця.

Про дихальну систему:

• Можливе збільшення бронхоспазму: як некардіоселективний бета-блокатор, тимолол може спричинити підвищений бронхоспазм у пацієнтів з астмою або хронічною обструктивною хворобою легень, що є важливим побічним ефектом.

Інші ефекти:

• Зниження ризику рецидивуючого інфаркту міокарда: показано, що тимолол знижує ризик рецидивуючого інфаркту та смертності у пацієнтів після інфаркту міокарда через його кардіопротекторні властивості.

Тимолол діє за конкурентними блокуваннями бета-адренергічних рецепторів, що призводить до зниження впливу ендогенних катехоламінів (наприклад, адреналіну та норадреналіну) на серце і гладкі м’язи, включаючи кровоносні судини та бронхі. Важливо відзначити, що Тимол-це неардіоселективний бета-блокатор, що означає, що він діє як β1-, так і на β2-адренергічних рецепторах, що пояснює його широкий спектр дії та потенційні побічні ефекти.

Фармакокінетика

Тимолол-це не селективний бета-адреноблок, який при те, що вони застосовуються, у формі очних крапель, здатний знижувати як нормальний, так і підвищений внутрішньоочний тиск. Це досягається за рахунок зменшення утворення внутрішньоочної рідини. Максимальне зниження внутрішньоочного тиску відбувається через 1-2 години після застосування і зберігається протягом 24 годин. Тимолол не впливає на розмір та проживання учнів.

Фармакокінетичні особливості тимололу полягають у тому, що після місцевого застосування діюча речовина швидко проникає через рогівку. Екскреція метаболітів здійснюється в основному нирками. Приблизно 80% тимололу, що використовується у вигляді очних крапель, потрапляє в системний кров через кон'юнктивальні судини, слизова носа та слізний тракт. У цьому випадку CMAX тимололу у водній волозі ока досягається приблизно через 1-2 години після ін'єкції. У новонароджених та маленьких дітей концентрація тимололу значно перевищує його CMAX у плазмі дорослих.

Спосіб застосування та дози

Для ініціювання лікування тимололом 1-2 краплі зазвичай вводять у уражене око. Концентрація використовуваних крапель може становити 0,25% або 0,5%, залежно від індивідуальної реакції пацієнта та рекомендацій лікаря. Краплі застосовуються 2 рази на день. Якщо після регулярного використання внутрішньоочного тиску нормалізується, дозу можна зменшити до 1 падіння раз на день, вранці.

Лікування тимололом зазвичай триває. Будь-які зміни в дозуванні або перебої в лікуванні повинні бути внесені лише за вказівками лікаря. Важливо регулярно звертатися до лікаря, щоб контролювати ваш стан та адаптувати хід лікування, якщо це необхідно.

Використання тимолол під час вагітності

Використання тимололу під час вагітності вимагає обережності. Як і у будь-якого бета-блокатора, Тимол може впливати на плід, особливо при використанні в третьому триместрі вагітності. Потенційні ризики включають:

1. Фетальна брадикардія: зниження частоти серцевих скорочень через бета-адренергічну блокаду рецепторів.
2. Гіпоглікемія плода: бета-блокатори можуть замаскувати симптоми гіпоглікемії та сприяти гіпоглікемії плода.
3. Затримання росту плода: Є дані про можливий вплив бета-блокаторів на ріст плоду.
4. Рання закриття артеріосу протоки: використання в кінці вагітності може сприяти передчасному закриттю артеріосу проток у пліді, серйозному ускладненні.

Через ці потенційні ризики використання тимолу під час вагітності повинно бути обмежене випадками, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Особливо важливо зважити ризики та переваги при використанні тимолола в третьому триместрі вагітності.

Протипоказання

Протипоказання до використання тимололу включають:

• Бронхіальна астма або інша серйозна хронічна обструктивна хвороба дихальних шляхів.
• Sinus Bradycardia, атріовентрикулярний блок II або III ступінь, сильна серцева недостатність.
• Декомпенсована серцева недостатність.
• Дистрофічні процеси в рогівці.
• Діти та підлітки до 18 років, оскільки немає даних про ефективність та безпеку препарату в цій віковій групі.
• Гіперчутливість до компонентів препарату.

Препарат також слід вводити з обережністю при легеневій недостатності, сильній цереброваскулярній недостатності, серцевій недостатності, цукровому діабету, гіпоглікемії, тиреотоксикозу, міастенії, а також при супутньому введенні інших бета-адреноблоккерів.

Побічна дія тимолол

Тимолол, як і інші бета-адреноблокри, може спричинити ряд побічних ефектів, що впливають як на системні рівні, так і на місцеві рівні при використанні у вигляді очних крапель. Ось деякі з них:

Системні побічні ефекти:

1. Серцево-судинні ефекти: брадикардія (уповільнення частоти серцевих скорочень), гіпотензія (низький кров'яний тиск), прояви серцевої недостатності (задишка, набряк).
2. Дихальні ефекти: бронхоспазм або погіршення симптомів астми, особливо у пацієнтів з обструктивною хворобою дихальних шляхів в анамнезі.
3. Нервова система: головні болі, запаморочення, втома, депресія, розлади сну.
4. Гіпоглікемія: Тимол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, що особливо важливо у пацієнтів з цукровим діабетом.

Місцеві побічні ефекти (при використанні очей):

1. Очні роздратування: почервоніння, спалювання, свербіж, чужорідне відчуття тіла в очах.
2. Сухі очі: Зменшена вироблення сліз може викликати дискомфорт і роздратування.
3. Порушення зору: тимчасове зменшення гостроти зору, відблисків або дифузних зображень.
4. Кератит: У рідкісних випадках може розвиватися запалення рогівки.

Рідкісні, але серйозні побічні ефекти:

• Анафілактичні реакції: надзвичайно рідкісні, але потенційно небезпечні для життя.
• Алергічні реакції на шкіру: висип, кропив’янка.
• Психічні розлади: плутанина, галюцинації, порушення пам’яті.

Якщо виникають будь-які побічні ефекти, вам слід негайно проконсультуватися з лікарем щодо виправлення лікування або відбору альтернативного препарату. Важливо пам’ятати, що побічні ефекти можуть залежати від дозування та індивідуальної чутливості до препарату.

Передозування

Передозування тимололу може відбуватися або за допомогою системного введення (наприклад, гіпертонічних таблеток), або за місцевим застосуванням як очні краплі, особливо якщо препарат випадково ковтається. Передозування може призвести до ряду серйозних системних ефектів через велику блокаду бета-адренергічних рецепторів.

Симптоми передозування тимололу можуть включати:

1. Брадикардія (повільне серцебиття): один із найімовірніших і небезпечних проявів передозування, що вимагає негайної медичної допомоги.
2. Гіпотензія (низький кров'яний тиск): може призвести до непритомності та небезпечних для життя станів, особливо у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями.
3. Погіршення серцевої недостатності: підвищений ризик у пацієнтів із попередніми захворюваннями серця.
4. Бронхоспазм: особливо небезпечний для пацієнтів з астмою або хронічною обструктивною хворобою легенів.
5. Гіпоглікемія: Нечаста, але може бути небезпечною для хворих на діабет.

Заходи та лікування першої допомоги у випадку передозування:

• Припинення: негайно припинити використання тимололу.
• Шукаюча увага: звертайтесь за негайною медичною допомогою або зателефонуйте до швидкої допомоги.
• Симптоматичне та підтримуюче лікування: Заходи можуть вживатися в медичному закладі для підтримки серця, дихання та артеріального тиску. Це може включати введення препаратів, які стимулюють бета-адренергічну активність або тимчасове використання штучного зовнішнього кардіостимулятора у випадку важкої брадикардії.

Використовуючи очні краплі, важливо вжити заходів обережності, щоб уникнути випадкового ковтання, особливо у дітей. Завжди тримайте ліки поза досяжністю дітей.

Взаємодія з іншими препаратами

Тимолол може взаємодіяти з іншими препаратами, що вимагає обережності при використанні в поєднанні з певними ліками:

• З іншими бета-адреноблокаторами: супутнє використання з іншими бета-адреноблокувальниками, включаючи пероральні форми, може призвести до посилення серцево-судинних ефектів.
• З антиаритмічними препаратами: наприклад, аміодарон, може виникнути підвищений ризик серцевого блоку, брадикардії та інших порушень серцевого ритму.
• З препаратами для лікування гіпертонії та інших серцево-судинних препаратів: може відбутися збільшення гіпотензивного ефекту, що потребуватиме коригування дозування.
• З інгібіторами CYP2D6: наприклад, деякі антидепресанти та антипсихотичні засоби можуть змінювати метаболізм та збільшити концентрацію тимололу в крові, що збільшує ризик побічних ефектів.
• За допомогою інсуліну та пероральних гіпоглікемічних засобів: Тимол може замаскувати симптоми гіпоглікемії, що важливо для пацієнтів із цукровим діабетом.

Умови зберігання

Умови зберігання тимололу залежать від форми вивільнення препарату, але загалом слід дотримуватися загальних рекомендацій щодо зберігання медичних продуктів:

1. Температура зберігання: Більшість форм тимололу, включаючи очні краплі та таблетки, слід зберігати при кімнатній температурі, як правило, від 15 ° С і 25 ° С. Уникайте зберігання препарату місцями з високою температурою або прямим сонячним світлом.
2. Захист від світла та вологи: зберігайте препарат у його оригінальній упаковці, щоб захистити її від світла та уникнути вологи, що може вплинути на стабільність та ефективність препарату.
3. Доступність дитини: Переконайтесь, що ліки не досяжні дітей, щоб запобігти випадковому ковтанню чи вживанню.
4. Після відкриття: очні краплі тимололу зазвичай слід застосовувати протягом певного періоду часу після першого відкриття флакона (наприклад, протягом 4 тижнів), щоб уникнути ризику забруднення. Точні рекомендації можуть змінюватися залежно від виробника, тому важливо уважно прочитати інструкції з наркотиків.

Дотримуючись цих рекомендацій щодо зберігання, допоможе зберегти ефективність та безпеку тимололу протягом усього часу його зберігання.

Термін придатності

Не використовуйте тимолол після терміну придатності, вказаної на упаковці. Утилізувати лікарський засіб, що закінчився, згідно з місцевими кодексами та правилами.