Зайріс

Виробником препарату Зайріс є індійська фармацевтична корпорація Cadila Healthcare Ltd. Рисперидон – його міжнародна назва, рисперидон також є основною діючою речовиною цього препарату.

Показання до застосування Зайріс

Основними показаннями до застосування Заїрісу є блокування та усунення гострих нападів, а також проведення тривалої підтримуючої терапії:

• При гострій або хронічній шизофренії, включаючи первинні напади психозу.
• Інші психічні розлади з продуктивними симптомами:
  • Пацієнт проявляє агресивність.
  • Характеризується підозрілістю.
  • Патологія мислення виражена чітко.
  • Поява галюцинацій.
  • Пацієнт марить.
• Розлади з негативними симптомами:
  • Емоційний спад та загальмованість.
  • Соціальне відчуження.
  • Емоційні комплекси.
  • Низький рівень мовного змісту.
• Полегшення афективних відхилень, таких як:
  • Депресивний стан.
  • Тривожне збудження.
  • Страх.
• Показанням до застосування препарату Зайріс також є розлад поведінки у пацієнта з діагнозом деменція (набута деменція, що характеризується стійким зниженням когнітивних здібностей мозку пацієнта).
  • Прояв агресивних симптомів.
  • Спалахи гніву.
  • Фізичне насильство.
  • Ажитація (сильне емоційне збудження, що супроводжується відчуттям тривоги та страху та переходить у руховий неспокій).
• Лікування маніакальних епізодів при маніакально-депресивному психозі.
• Усунення причин різних проявів як агресивного, так і апатичного характеру, якщо вони вписуються в клінічну картину захворювання.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Форма випуску: таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Діючою речовиною є рисперидон. Фармацевтичний ринок випускає таблетки Заїріс різного кількісного вмісту - рисперидону в препараті:

• Одна таблетка містить 1 мг активної речовини, а також опадрі Y1 7000 білого кольору.
• Одна таблетка містить 2 мг активної речовини, а також опадрі 02N84915 рожевого кольору.
• Одна таблетка містить 4 мг активної речовини, а також опадрі 02N51441 зелений.

Додаткові інгредієнти, що входять до складу таблетки: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид колоїдний безводний, гіпромелоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.

Фармакодинаміка

За механізмом дії активна речовина Заїрісу (рисперидон) є непримиренним опонентом моноамінів, які мають високу спорідненість з D2-дофаміновими та 5-TH2 серотоніновими рецепторами. Фармакодинаміка Заїрісу також проявляється у зв'язку з α1-адренорецепторами та має незначну спорідненість з α2-наднирковими та H1-гістаміновими рецепторами, не впливаючи на холінергічні рецептори, які беруть участь у передачі електричних імпульсів від однієї нейронної клітини до іншої.

Незважаючи на те, що активна речовина є дуже сильним антагоністом (це дозволяє йому ефективно працювати над полегшенням симптомів, що супроводжують такий психічний розлад, як шизофренія), Заїріс суттєво не пригнічує моторику. Навіть якщо порівнювати з уже знайомими нейролептиками, він меншою мірою посилює каталепсію (стан, що нагадує сон, під час якого спостерігається зниження чутливості як до зовнішніх, так і до внутрішніх подразників).

Заіріс – ефективний препарат як для продуктивних, так і для негативних симптомів шизофренії.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Всмоктування. При детальнішому розгляді фармакокінетика Заїрісу виглядає досить райдужно. Діюча речовина препарату чудово всмоктується в кишечник після перорального прийому таблетки. Через одну-дві години аналіз плазми крові показує її максимальну концентрацію. При цьому час прийому препарату не потрібно узгоджувати з прийомом їжі.

Метаболізм та виведення. Період напіввиведення рисперидону становить приблизно три години. Його похідна (9-гідроксирисперидон) виводиться приблизно через добу. Заїрис добре та досить швидко розподіляється в тканинах організму пацієнта. Об'єм розподілу становить приблизно 1-2 літри на кілограм ваги пацієнта.

Процес зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, а 9-гідроксирисперидону – 77%. Рівновага кількісного компонента рисперидону в крові у переважної більшості пацієнтів досягається протягом 24 годин, 9-гідроксирисперидону – протягом чотирьох-п'яти днів.

При пероральному прийомі (перорально) 70% дози препарату виводиться через нирки з сечею, 14% – з калом.

У пацієнтів з порушенням функції нирок, а також у людей похилого віку концентрація препарату в крові значно вища, при цьому збільшується і період виведення препарату з організму. Якщо пацієнт страждає на порушення функції печінки, концентрація активної речовини препарату Заїрис у плазмі крові відповідає концентрації, що спостерігається при нормальній функції печінки. Подовження виведення в цьому випадку не спостерігається.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ]

Спосіб застосування та дози

Заїріс приймають перорально. Необхідну дозу слід ковтнути та запити склянкою води. Спосіб застосування та дозування препарату залежать від діагнозу, тяжкості симптомів та стану пацієнта.

Шизофренія

Дорослим цей препарат призначають один або два рази на день. Початкова добова доза препарату становить 2 мг, наступного дня дозування збільшують до 4 мг і потім підтримують на цьому рівні. За необхідності її можна скоригувати, довівши до 6 мг. Застосування великих доз – 10 мг щодня – не приносить високої ефективності (доведено клінічними спостереженнями). Але вони можуть спричинити розвиток екстрапірамідних симптомів. Дози вище 16 мг щодня не вивчалися, тому таку кількість препарату використовувати не можна.

Для людей похилого віку рекомендується призначати початкову дозу 0,5 мг двічі на день. За необхідності разову дозу можна збільшити до 1-2 мг.

Початкова доза для підлітків рекомендована становить 0,5 мг на добу, приймати одноразово вранці або ввечері. За медичної необхідності кількість препарату можна збільшити на 0,5 або 1 мг на добу, але не частіше, ніж через день, доки не досягне 3 мг/добу. Очікуваний ефект спостерігається при добових дозах від 1 до 6 мг, дозування вище цих показників не вивчалися.

Для пацієнтів, які відчувають постійну сонливість та апатію, дозування можна зменшити вдвічі, розділивши на два прийоми. Важко говорити про конкретну кількість для дітей до 13 років, які страждають на шизофренію, оскільки великого досвіду застосування препарату Заїріс немає.

Маніакально-депресивний синдром (біполярний розлад)

Для цього діагнозу рекомендована доза для дорослих становить 2 мг - 3 мг препарату, що приймається один раз на день. В індивідуальному порядку, за необхідності, цю кількість можна збільшити на 1 мг на день і не частіше, ніж через день. Необхідний позитивний результат зазвичай досягається при добовій дозі 1-6 мг.

Для дітей та підлітків початкова доза становить 0,5 мг, що призначається один раз на день вранці та ввечері. За наявності терапевтичної потреби дозу можна індивідуально збільшувати зі швидкістю 0,5 або 1 мг. Дозування необхідно збільшувати через день, до досягнення 2,5 мг на добу. Терапевтичне лікування ефективне добовими дозами від 0,5 до 6 мг. Якщо такий побічний ефект, як сонливість, зберігається, дозу препарату необхідно зменшити вдвічі.

Як і у випадку з багатьма іншими ліками, спосіб застосування та дозування препарату Заїрис необхідно коригувати протягом курсу лікування. Досвіду застосування цього препарату дітям віком до десяти років при цій патології практично немає.

Деменція

Початкова добова доза для дорослих становить 0,25 мг, розділена на два прийоми. За необхідності дозу препарату можна збільшити на 0,25 мг двічі на день, але не частіше, ніж через день. Оптимальна разова доза для більшості пацієнтів становить 0,5 мг, що приймається двічі на день, але бувають випадки, коли необхідно збільшити дозу до 1 мг двічі на день.

Після досягнення бажаного ефекту пацієнта можна перевести на разову добову дозу 1 мг Заїрісу. Як і у випадку з іншими ліками, у цьому випадку лікар повинен постійно контролювати стан пацієнта та коригувати кількість прийнятого препарату.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Інші психічні захворювання

Для пацієнтів вагою понад 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг один раз на день. Протягом курсу лікування допускається коригування дози Заїрісу, додаючи 0,5 мг препарату, але не частіше, ніж через день. Ефективна доза для більшості пацієнтів становить 0,5 мг один раз на день. Однак у деяких випадках для досягнення позитивного ефекту пацієнтам достатньо приймати не більше 0,25 мг один раз на день, тоді як іншим може знадобитися 0,75 мг на день.

Для пацієнтів вагою менше 50 кг. Рекомендована початкова доза становить 0,25 мг один раз на день. Протягом курсу лікування допускається коригування дози Заїрісу, додаючи 0,25 мг препарату, але не частіше, ніж через день. Ефективна доза для більшості пацієнтів становить 0,5 мг один раз на день. Однак у деяких випадках для досягнення позитивного ефекту пацієнтам достатньо приймати не більше 0,5 мг один раз на день, іншим же потрібно 1,5 мг щодня.

При тривалому застосуванні препарату Заїрис необхідне постійне коригування доз препарату, що приймається. Досвіду застосування цього препарату дітьми віком до 5 років немає.

Якщо у пацієнта в анамнезі є функціональна патологія печінки та нирок. Рекомендована початкова доза становить 0,5 мг двічі на день. За необхідності, в індивідуальному порядку, дозу можна збільшити на 0,5 мг двічі на день, довівши до 1-2 мг двічі на день. Курс лікування препаратом Заїрис слід проводити з достатньою обережністю, під постійним наглядом спеціаліста, особливо для пацієнтів цієї групи.

Використання Зайріс під час вагітності

Не проводилося ні клінічних, ні лабораторних спостережень за жінками під час вагітності. Тому застосування препарату Зайріс під час вагітності виправдане лише в тому випадку, якщо очікуваний необхідний позитивний ефект для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плода, оскільки прийом антипсихотичних препаратів протягом третього триместру вагітності може мати досить негативний вплив на психосоматичний розвиток дитини. Після народження у дітей, які отримали дозу препарату Зайріс в утробі матері, підвищена ймовірність набуття таких відхилень: збудження (сильне емоційне збудження), сонливість, гіпертензія (підвищений кров'яний тиск), гіпотензія (низький кров'яний тиск), тремор, порушення харчування. Тому за такими дітьми потрібно ретельніше спостерігати.

Подібний підхід до призначення препарату Заїрис необхідний, коли жінка годує грудьми свою новонароджену дитину. Дослідження на тваринах показали, що активна речовина препарату виділяється з грудним молоком. Тому, якщо ви не можете обійтися без препарату, то доцільно припинити грудне вигодовування.

Протипоказання

Підвищена чутливість до діючої речовини або до будь-якого компонента препарату, мабуть, єдине, що можна віднести до протипоказань до застосування Заїрісу.

[ 10 ], [ 11 ]

Побічна дія Зайріс

Після застосування препарату Зайріс побічні ефекти є помірними або тяжкими. Їх можна розділити як за напрямком, так і за механізмом дії.

• Інфекції та здатність клітин ділитися та проникати в навколишні тканини.
  • Інфекційні захворювання верхніх дихальних шляхів та сечовивідних шляхів (фарингіт, тонзиліт, бронхіт, цистит та інші).
  • Отит та целюліт.
  • Грип.
  • І багато інших.
• Кровотворна система:
  • Анемія.
  • Знижений рівень тромбоцитів.
  • Нейтропенія (зниження рівня нейтрофілів у крові).
  • Та інші.
• Імунна система:
  • Гострі анафілактичні реакції.
  • Набряк.
  • Алергічні реакції.
• Система обміну та метаболізму.
  • Анорексія.
  • Цукровий діабет.
  • Водне сп'яніння.
  • Підвищений рівень холестерину в крові.
  • Збільшення або зниження апетиту.
• Психологічні аспекти:
  • Тривога та нервозність.
  • Безсоння.
  • Зниження загального тонусу організму.
  • Знижена емоційність.
  • Сплутаність свідомості.
  • Депресивний стан.
  • Виникнення всіляких маній.
  • Та інші.
• Нервова система:
  • Паркінсонізм.
  • Запаморочення, головний біль.
  • Летаргічні випадки.
  • Втрата свідомості.
  • Цереброваскулярні розлади.
  • Мимовільне скорочення м'язів.
  • Спазми м'язів обличчя.
  • І багато інших проявів.
• Органи зору:
  • Кон'юнктивіт.
  • Набряк та свербіж.
  • Зниження зору.
  • Сухі очі та сльозотеча.
  • Страх світла.
  • Та інші.
• Органи слуху – дзвін у вухах.
• Серцево-судинна система:
  • Тахікардія.
  • Артеріальна гіпотензія.
  • Гіперемія.
  • Раптова смерть.
  • Венозна тромбоемболія.
  • Аномальна ЕКГ.
• Дихальна система:
  • Закладеність носа та носові кровотечі.
  • Пневмонія.
  • Задишка та хрипи.
  • Застій у дихальних шляхах.
  • Синусит та набряк носової порожнини.
  • Продуктивний кашель.
• Побічні ефекти Заїрісу з боку травної системи:
  • Нудота, блювота та діарея.
  • Сухість у роті.
  • Запор і диспепсія або нетримання калу.
  • Біль у шлунку.
  • Спотворення смаку.
  • Кишкова непрохідність.
  • Зубний біль.
  • Та інші.
• Ендокринна система – гіперпролактинемія.
• Шкіра:
  • Висип, лупа.
  • Себорейний дерматит.
  • Екзема та свербіж.
  • Та інші.
• Опорно-рухова система:
  • Біль у спині та кінцівках.
  • М'язова слабкість.
• Сечовидільна система:
  • Нетримання сечі.
  • Затримка сечі.
  • Та інші.
• Репродуктивна система:
  • Порушення менструального циклу.
  • Збільшення молочних залоз.
  • Імпотенція.
  • Ретроградна еякуляція.
  • Та інші.

[ 12 ], [ 13 ]

Передозування

При прийомі значних доз препарату Заїрис можливе передозування, яке починає проявлятися такими симптомами:

• Виражений седативний ефект.
• Сонливість.
• Артеріальна гіпотензія.
• Тахікардія.
• Екстрапірамідні розлади.
• Судоми.
• Миготлива аритмія.
• Гіперсомнія.
• І деякі інші.

У цьому випадку немає чіткого антидоту. У важких, гострих випадках передозування необхідно якомога швидше розпочати детоксикаційні заходи, запровадити адекватну вентиляцію легень та оксигенацію.

Таким пацієнтам рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля та проносних засобів. Протягом усього процесу необхідний постійний моніторинг роботи серця, включаючи безперервну реєстрацію ЕКГ, щоб запобігти гострому розвитку аритмії.

У разі гіпотензії та колапсу слід вжити адекватних заходів шляхом призначення внутрішньовенних інфузій та/або введення симпатоміметиків. У разі тяжких екстрапірамідних розладів призначають антихолінергічні препарати. Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного зникнення симптомів передозування.

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Взаємодія з іншими препаратами

У разі необхідності взаємодії препарату Заїрис з іншими препаратами слід дотримуватися особливої обережності. Це особливо стосується препаратів, які за фармакодинамікою мають схильність до подовження інтервалу QT кардіограми, оскільки рисперидон, активна речовина препарату Заїрис, має такі ж властивості.

До таких ліків належать, наприклад:

• антиаритмічні препарати класу Ia: дизопірамід, хінідин, прокаїнамід.
• антиаритмічні препарати III класу: аміодарон, соталол.
• трициклічні антидепресанти, такі як амітриптилін.
• тетрациклічні антидепресанти, такі як мапротилін.
• деякі антиаритмічні препарати.
• ряд антипсихотичних препаратів.
• деякі протималярійні препарати: хінін та мефлохін.
• препарати, що викликають електролітний дисбаланс.
• та деякі інші. Цей список не є повним.

Заїрис слід застосовувати з обережністю в поєднанні з іншими препаратами, які можуть впливати на центральну нервову систему, включаючи алкоголь, опіати (наркотичні алкалоїди опію), антигістамінні препарати (ліки, що блокують вивільнення гістамінів у кров людини) та бензодіазепіни (ліки психоактивних речовин із снодійним, седативним та протисудомним ефектом).

Рисперидон може бути антагоністом леводопи (протипаркінсонічного препарату). Коли така комбінація необхідна, особливо на тяжких стадіях хвороби Паркінсона, слід призначати мінімальні ефективні дози Заїрису. При одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних препаратів спостерігалася клінічно значуща артеріальна гіпотензія.

Цей препарат не впливає суттєво на фармакокінетику вальпроату, літію, дигоксину або топірамату.

При застосуванні рисперидону в комбінації з іншими препаратами, що суттєво пов'язані з динамікою білків плазми, не спостерігається очевидного витіснення одного з препаратів з білкової фракції крові в клінічній картині.

Флуоксетин та пароксетин (інгібітори ферментів печінки) – підвищують концентрацію рисперидону в плазмі крові. Але цей фактор менший, ніж збільшення антипсихотичних фракцій. Вважається, що інші інгібітори ферментів печінки (такі як хінідин) безпосередньо впливають на концентрацію рисперидону в плазмі крові. При будь-якій зміні дозування флуоксетину або пароксетину слід переглянути кількісну складову Заїрісу.

При застосуванні препарату Зайріс у комбінації з карбамазепінами відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону у плазмі крові. Подібний результат може спостерігатися при застосуванні інших індукторів ферментів печінки (рифампіцин, фенітоїн, фенобарбітал та інші). Якщо прийом карбамазепіну (або подібного препарату) припиняється, дозування препарату Зайріс слід переглянути та зменшити.

Амітриптилін не змінює дію препарату Заїрис або активних антипсихотичних фракцій. Циметидин та ранітидин збільшують біологічне проникнення рисперидону, але мінімально активують антипсихотичні фракції. Еритроміцин не змінює фармакокінетику рисперидону або активність антипсихотичних фракцій.

Галантамін та донезепіл суттєво не впливають на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Фенотіазини та деякі антидепресанти можуть підвищувати відсоток рисперидону в плазмі крові.

[ 23 ], [ 24 ]

Умови зберігання

Умови зберігання препарату Заїріс нічим не відрізняються від умов багатьох інших препаратів. Температура приміщення, в якому зберігається цей лікарський засіб, не повинна перевищувати 25 °C. Місце зберігання препарату Заїріс повинно бути недоступним для дітей.

[ 25 ], [ 26 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату обов'язково вказується на упаковці та становить 36 місяців (або три роки). У випадку, якщо термін придатності Заїрісу закінчився, використовувати препарат не рекомендується. Після того, як препарат був відкритий та використаний, знявши пломбу з флакона, термін придатності різко скорочується і становить лише один місяць.

[ 27 ]