Зайрис

Виробником медичного препарату Зайріс (Zayris) є індійська фармацевтична корпорація Кадила Хелткер Лтд. Risperidone - це його міжнародна назва, рисперидон є і основним активним речовиною даного лікарського засобу.

Показання до застосування Зайрис

Основні показання до застосування Зайріс зводяться до блокування та усунення гострих нападів, а так само проведення тривалої підтримуючої терапії:

• При гострій або хронічній шизофренії, включаючи і первинні напади психозу.
• Інші розлади психічного характеру як з продуктивною симптоматикою:
  • Хворий проявляє агресивність.
  • Відрізняється підозрілістю.
  • Явно виражена патологія мислення.
  • Поява галюцинацій.
  • Пацієнт марить.
• Розлади з негативною симптоматикою:
  • Емоційний спад і загальмованість.
  • Соціальна відчуженість.
  • Емоційна закомплексованість.
  • Низька мовна наповненість.
• Купірування афективних відхилень, таких як:
  • Депресивний стан.
  • Тривожне збудження.
  • Страх.
• Показанням до застосування Зайріс є і порушення поведінки пацієнта з діагнозом деменція (придбане слабоумство, що характеризується стійким зниженням пізнавальних здібностей мозку хворого).
  • Прояв агресивної симптоматики.
  • Напади гніву.
  • Насильство фізичного плану.
  • Ажитація (сильне емоційне збудження, що супроводжується почуттям тривоги і страху і переходить в рухове занепокоєння).
• Лікування маніакальних нападів у разі маніакально-депресивного психозу.
• Усунення причин різного роду прояви як агресивного, так і апатичного характеру, якщо вони вписуються в клінічну картину захворювання.

[1], [2], [3]

Форма випуску

Форма випуску - таблетка вкрита оболонкою.

Діюча речовина - рисперидон. Фармакологічний ринок випускає таблетки Зайріс різного кількісного вмісту - рисперидону в препараті:

• Одна таблетка містить 1 мг діючої речовини, а так само Опадрі Y1 7000 білий.
• Одна таблетка містить 2 мг діючої речовини, а так само Опадрі 02Н84915 рожевий.
• Одна таблетка містить 4 мг діючої речовини, а так само Опадрі 02Н51441 зелений.

Додаткові складові елементи, що входять до складу таблетки: лактози моногідрат, натрію лаурилсульфат, кремнію діоксид безводний колоїдний, гіпромелоза, кукурудзяний крохмаль, магнію стеарат.

Фармакодинаміка

По механізму дії діюча речовина Зайріс (рисперидон) є непримиренним противником моноаминов, які мають високі показники спорідненості з D2-дофамінових і 5 - ТН ₂ - серотонінових рецепторів. Фармакодинаміка Зайріс так само проявляється в зв'язку з α1 - адренорецепторами і має незначне спорідненість з α2 - адреновимі і Н1 - гістаміновими рецепторами, не впливаючи на холінергічні рецептори, які беруть участь в передачі електричних імпульсів від одних клітин нейронів до інших.

 Незважаючи на те, що активна речовина є найсильнішим антагоністом (це дозволяє йому ефективно працювати при купировании симптоматики, яка супроводжує таке психічний розлад як шизофренія), Зайріс не робить істотного пригнічення моторики руху. Навіть при порівнянні з уже звичними нейролептиками, він меншою мірою посилює каталепсію (стан, що нагадує сон, під час якого спостерігається зниження чутливості, як до зовнішніх подразників, так і до внутрішніх).

Зайріс - ефективний лікарський засіб, як при продуктивної, так і негативною симптоматикою шизофренії.

[4], [5], [6],

Фармакокінетика

Всмоктування. При більш ретельному розгляді, фармакокінетика Зайріс малюється досить райдужно. Активна речовина препарату прекрасно всмоктується в кишечник після перорального прийому таблетки. Через вже одну - дві години аналіз плазми крові показує його максимальну концентрацію. При цьому час прийому лікарського засобу не потрібно стикувати з прийомом їжі.

Метаболізм і виведення. Період напіввиведення рисперидону становить приблизно три години. Для виведення його похідної (9-гідроксирисперидону) буде потрібно близько доби. Зайріс відмінно і досить швидко розподіляється в тканинах організму хворого. Обсяги розподілу приблизно відповідають 1 - 2 л на один кілограм ваги пацієнта.

Процес з'єднання рисперидону з білками плазми крові становить 88%, а 9-гідроксирисперидону - 77%. Збалансованість кількісної складової рисперидону в крові у переважної більшості пацієнтів досягається протягом 24 годин, 9-гідроксирисперидону - протягом чотирьох - п'яти діб.

При пероральному прийомі (через рот) 70% дозування лікарського засобу виводиться через нирки з сечею, 14% - виходить разом з фекаліями.

У хворих, які страждають порушенням функціонування нирок, а так само у людей похилого віку, концентрація препарату в крові спостерігається значно вище, при цьому термін виведення препарату з організму теж зростає. Якщо хворий страждає порушеннями в роботі печінки, то концентрація активної речовини препарату Зайріс в плазмі крові відповідає концентрації, що відзначається при нормальній функції печінки. Пролонгація виведення, в цьому випадку, не спостерігається.

[7], [8], [9]

Спосіб застосування та дози

Зайріс приймають всередину. Необхідне дозування потрібно проковтнути і запити стаканом води. Спосіб застосування та дози препарату залежать від поставленого діагнозу, тяжкості проявляється симптоматики та стану хворого.

Шизофренія

Дорослим даний лікарський засіб призначається один або два рази на день. Стартова добова доза препарату прирівнюється 2 мг, на наступну добу дозування збільшують до 4 мг і надалі тримають на цьому рівні. У разі необхідності, її можна коригувати, доводячи і до 6 мг. Застосування великих доз - 10 мг добових - не приносять високу ефективність (доведено клінічними спостереженнями). Але вони можуть викликати розвиток екстрапірамідних симптомів. Дослідження дозувань вище 16 мг добових не проводилося, тому така кількість препарату застосовувати не можна.

Для людей похилого віку рекомендовано призначати стартову дозу - по 0,5 мг двічі на день. При необхідності одноразова доза може бути піднята до 1-2 мг.

Початкова дозування для підлітків рекомендується від 0,5 мг добових, яка п'ється одноразово вранці або ввечері. При медичної необхідності кількість препарату можна піднімати по 0,5 або 1 мг на добу, але не частіше ніж через день, поки вона не вийде на цифру в 3 мг / добу. Очікуваний ефект спостерігається при добових дозах від 1 до 6 мг, дозування вище цих цифр не вивчалися.

Хворим, у яких спостерігається постійна сонливість і апатія, дозування можна знизити в половину, розбивши на два прийоми. Важко говорити про конкретну кількість для дітей віком до 13 років, які страждають на шизофренію, так як великого досвіду застосування Зайріса немає.

Маніакально-депресивний синдром (біполярні розлади)

При цьому діагнозі рекомендована доза для дорослих становить 2 мг - 3 мг препарату, що приймається один раз в день. В індивідуальному порядку, при необхідності, це число можна збільшувати по 1 мг добових і не частіше, ніж через добу. Необхідний позитивний результат зазвичай отримують при добовому дозуванні 1 6 мг.

Малюкам і підліткам стартова дозування призначається з цифри - 0,5 мг, яку вводять одноразово протягом дня вранці і ввечері. Якщо існує лікувальна необхідність, індивідуально додати дозу можна з розрахунку по 0,5 або 1 мг. Піднімати дозування необхідно через день, до досягнення кількості в 2,5 мг добових. Терапевтичне лікування ефективне при добових дозах від 0,5 до 6 мг. При стійкому прояві такого побічного явища як сонливість, дозу препарату необхідно зменшити вдвічі.

Як і у випадку з багатьма іншими лікарськими засобами, спосіб застосування і дози препарату Зайріс протягом усього лікувального курсу необхідно коригувати. При даній патології досвіду застосування цього лікарського засобу у дітей молодше десяти років практично немає.

Деменція

Стартова добова доза для дорослих - 0,25 мг розбитих на два прийоми. Якщо існує необхідність, дозування ліків можна збільшувати по 0,25 мг двічі на день, але не частіше ніж через добу. Оптимальна одноразова доза для більшої частини хворих становить 0,5 мг, прийом ведеться двічі в день, але бувають випадки необхідності збільшення до 1 мг двічі на добу.

Після отримання необхідного ефекту, пацієнта можна перевести на одноразову добову дозу в 1 мг Зайріса. Як і при прийомі інших лікарських препаратів, в даному випадку лікарю необхідно тримати пацієнта під постійним наглядом і коригувати кількість прийнятого препарату.

[14], [15], [16], [17], [18], [19]

Інші захворювання психіатричного характеру

Для хворих, маса яких перевищує 50 кг. Рекомендована стартова доза - 0,5 мг один раз на добу. В рамках лікувального курсу дозволяється коригувати дозу препарату Зайріс шляхом додавання 0,5 мг лікарського засобу, але не частіше ніж через добу. Ефективна доза більшості хворих - 0,5 мг одноразово протягом доби. Однак в деяких випадках, щоб досягти позитивного ефекту, досить пацієнтам приймати не більше 0,25 мг один раз на день, в той час як інші можуть потребувати 0,75 мг добових.

Для хворих з масою тіла не перевищує 50 кг. Рекомендована стартова доза - 0,25 мг один раз на добу. В рамках лікувального курсу дозволяється коригувати дозу препарату Зайріс шляхом додавання 0,25 мг лікарського засобу, але не частіше ніж через добу. Ефективна доза більшості хворих - 0,5 мг одноразово протягом доби. Однак в деяких випадках, щоб досягти позитивного ефекту, досить пацієнтам приймати не більше 0,5 мг один раз на день, в той час як інші потребують 1,5 мг добових.

При тривалому прийомі Зайріс, необхідна постійна коригування доз прийнятого препарату. Досвіду в прийомі даного лікарського засобу дітками віком менше 5 років немає.

Якщо в анамнезі хворого є функціональна патологія печінки і нирок. Пропонована стартова дозування - 0,5 мг двічі на день. При необхідності, в індивідуальному порядку, дозу можна піднімати на 0,5 мг двічі на добу, довівши її до 1-2 мг по два прийоми на день. Лікувальний курс препарату Зайріс необхідно проводити досить обережно, під постійним контролем фахівця, особливо пацієнтам даної групи.

Використання Зайрис під час вагітності

Як клінічні, так і лабораторні спостереження у жінок в період вагітності не проводилися. Тому використання Зайріс під час вагітності виправдане лише в тому випадку, коли очікуваний необхідний позитивний ефект для майбутньої матері перевищує потенційний ризик для плоду, так як прийом антипсихотичних препаратів протягом третього триместру вагітності може досить негативно вплинути на психосоматичний розвиток дитини. Після народження у малюків, які отримали дозу препарату Зайріс ще в утробі матері, зростає ймовірність придбати такі відхилень: ажитація (сильне емоційне збудження), сонливість, гіпертонія (підвищений артеріальний тиск), гіпотонія (знижений артеріальний тиск), тремор, порушення годування. Тому за такими малюками необхідно доглядати більш ретельно.

Аналогічний підхід до призначення ліків Зайріс необхідний і в разі, коли жінка годує свою новонароджену дитину грудьми. Проведені на тваринах дослідження показали, що діюча речовина препарату виділяється в грудне молоко. Тому, якщо обійтися без лікарського засобу не можна, тоді бажано припинити годування.

 

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або до будь-якого компонента препарату - це, мабуть, єдине, що можна віднести до категорії протипоказання до застосування Зайріс.

[10], [11]

Побічна дія Зайрис

Після застосування лікарського засобу, побічні дії Зайріс відрізняються помірними або важкими проявами. Можна їх розподілити і як за напрямком, так і за способом дії.

• Інфекції та здатність клітин ділитися і проникати в навколишні тканини.
  • Інфекційні захворювання верхніх дихальних і сечових шляхів (фарингіт, тонзиліт, бронхіт, цистит та інші).
  • Отит і целюліт.
  • Грип.
  • І багато інших.
• Система кровотворення:
  • Анемія.
  • Зниження рівня тромбоцитів.
  • Нейтропенія (зниження вмісту нейтрофілів в крові).
  • Та інші.
• Імунна система:
  • Гострі анафілактичні реакції.
  • Набряклість.
  • Алергічні реакції.
• Система обміну і метаболізму.
  • Анорексія.
  • Цукровий діабет.
  • Водна інтоксикація.
  • Зростання холестерину в крові.
  • Збільшення або зниження апетиту.
• Психологічні аспекти:
  • Тривога і нервозність.
  • Безсоння.
  • Зниження загального тонусу організму.
  • Зниження емоційності.
  • Сплутаність свідомості.
  • Депресивний стан.
  • Поява всіляких маній.
  • Та інші.
• Нервова система:
  • Паркінсонізм.
  • Запаморочення, головний біль.
  • Летаргічні випадки.
  • Втрата свідомості.
  • Цереброваскулярні розлади.
  • Мимовільне скорочення м'язів.
  • Спазми м'язів обличчя.
  • І багато інших прояви.
• Органи зору:
  • Кон'юнктивіт.
  • Набряки і свербіж.
  • Зниження зору.
  • Сухість очей і сльозотеча.
  • Боязнь світла.
  • Та інші.
• Органи слуху - дзвін у вухах.
• Серцево-судинна система:
  • Тахікардія.
  • Артеріальна гіпотензія.
  • Гіперемія.
  • Раптова смерть.
  • Венозна тромбоемболія.
  • Аномальне ЕКГ.
• Дихальна система:
  • Закладеність носа і носову кровотечу.
  • Пневмонія.
  • Задишка і дихання зі свистом.
  • Застійні явища в дихальних шляхах.
  • Синусит і набряклість носової порожнини.
  • Продуктивний кашель.
• Побічні дії Зайріс в травній системі:
  • Нудота, блювота і діарея.
  • Сухість в роті.
  • Запори і диспепсія або нетримання калу.
  • Болі в шлунку.
  • Спотворення смаку.
  • Кишкова непрохідність.
  • Зубний біль.
  • Та інші.
• Ендокринна система - гіперпролактинемія.
• Шкірні покриви:
  • Висип, лупа.
  • Себорейний дерматит.
  • Екземи та свербіж.
  • Та інші.
• Кістково-м'язова система:
  • Болі в спині і кінцівках.
  • М'язова слабкість.
• Моделі людини анатомічні:
  • Нетримання сечі.
  • Затримка сечі.
  • Та інші.
• Репродуктивна система:
  • Збої менструального циклу.
  • Збільшення молочних залоз.
  • Імпотенція.
  • Ретроградна еякуляція.
  • Та інші.

[12], [13]

Передозування

При прийомі значних доз препарату Зайріс, можлива його передозування, яка починає проявлятися такий симптоматикою:

• Виражений седативний ефект.
• Сонливість.
• Артеріальна гіпотензія.
• Тахікардія.
• Екстрапірамідні порушення.
• Судоми.
• Тріпотіння-мерехтіння передсердь.
• Гиперсомния.
• І деякі інші.

Однозначної антидоту в цьому випадку не існує. При важких, гострих проявах передозування, необхідно, як можна швидше, почати заходи щодо деінтоксікаціі організму, ввести адекватну вентиляцію і оксигенацію.

Таким пацієнтам показано промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів. Протягом всього процесу необхідний безперервний контроль роботи серця, включаючи постійну реєстрацію ЕКГ, щоб не допустити гострого розвитку аритмії.

При гіпотензії і колапсу слід вжити адекватних заходів, призначивши внутрішньовенно інфузії і / або введення симпатоміметиків. При виражених екстрапірамідних розладах призначають антихолінергічні препарати. Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного зникнення симптомів передозування.

[20], [21], [22]

Взаємодія з іншими препаратами

У разі необхідності взаємодії Зайріс з іншими препаратами, потрібно дотримуватися граничної обережності. Особливо це стосується препаратів, які в фармакодинамике мають схильність до подовження інтервалу QT кардіограми, так як такими ж властивостями володіє і рисперидон - діюча речовина препарату Зайріс.

До таких лікарських засобів, наприклад, можна віднести:

• антиаритмічні засоби класу Ia: дизопірамід, хінідин, прокаїнамід.
• антиаритмічні засоби III класу: аміодарон, соталол.
• трициклічніантидепресанти, наприклад, амітриптилін.
• тетрациклічні антидепресанти, наприклад, мапротилин.
• деякі антиаритмічні засоби.
• ряд антипсихотичних засобів.
• деякі протималярійні засоби: хінін і Мефлоквін.
• лікарськими засобами, що викликають дисбаланс електролітів.
• і ще деякі інші. Цей перелік далеко не повний.

Зайріс слід з обережністю застосовувати у комбінації з іншими засобами, здатними впливати на центральну нервову систему, в тому числі з алкоголем, опіатами (наркотичними алкалоїдами опію), антигістамінними засобами (лікарськими препаратами блокуючими викид гістаміну в кров людини) і бензодіазепінами (медикаментозними засобами психоактивних речовин зі снодійним, седативну і протисудомну ефектами).

Рисперидон може бути антагоністом леводопа (протипаркінсонічного засобу). У разі, коли така комбінація необхідна, особливо вже при важкій стадії хвороби Паркінсона, повинні призначатися мінімальні ефективні дози Зайріса. При одночасному застосуванні рисперидону та антигіпертензивних ліків спостерігалася клінічно значуща артеріальна гіпотензія.

Даний препарат не чинить істотного впливу на фармакокінетику вальпроату, літію, дигоксину або топірамату.

Якщо рисперидон застосовують спільно з іншими лікарськими засобами, які значною мірою зв'язуються з динамікою білка в плазмі крові, явно проглядається витіснення одного з ліків з білкової фракції крові при клінічній картині не спостерігається.

Флуоксетин і пароксетин (інгібітори печінкових ферментів) - підвищують концентрацію рисперидону в плазмі крові. Але цей фактор менше, ніж збільшення антипсихотичних фракцій. Вважається, що інші інгібітори печінкових ферментів (такі як хінідин), безпосередньо впливають на концентрацію рисперидону в плазмі крові. При будь-якій зміні в дозуванні флуоксетина або пароксетину кількісну складову Зайріс необхідно переглянути.

При застосуванні Зайріс, в поєднанні з карбамазепіном, відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі крові. Схожий результат можна спостерігати і при використанні інших індукторів печінкових ферментів (рифампіцину, фенітоїну, фенобарбіталу та інших). Якщо карбамазепін (або аналогічний препарат) скасований, дозування Зайріс необхідно переглянути і знизити.

Амітриптилін не вносить ніякої корекції в дії лікарського препарату Зайріс або активних антипсихотичних фракцій. Циметидин і ранітидин збільшують біологічне проникнення рисперидону, але мінімально активізують антипсихотичні фракції. Еритроміцин не змінює фармакокінетику рисперидону та активність антипсихотичних фракцій.

Галантамін і донезепіл, не роблять особливого впливу на фармакокінетику рисперидону та активної антипсихотичної фракції. Фенотіазини і деякі антидепресанти здатні збільшувати процентний вміст рисперидону в плазмі крові.

[23], [24]

Умови зберігання

Чи не відрізняються від умов утримання багатьох інших препаратів і умови зберігання Зайріс. Температурний показник приміщення, в якому зберігатися це медичний препарат не повинен перевищувати 25 ° C. Місце зберігання Зайріс не повинно бути недоступно для дітей.

[25], [26]

Термін придатності

Термін придатності препарату в обов'язковому порядку вказується на упаковці і складає 36 місяці (або три роки). У разі, коли термін зберігання Зайріс підійшов до кінця, використовувати препарат не рекомендується. Після того як лікарський засіб розкрили і почали застосовувати, знявши з флакона герметизацію, термін придатності різко знижується і складає всього один місяць.

[27]