Вальпроєва кислота

Вальпроєва кислота є протисудомною і використовується для лікування різних типів розладів припадків, включаючи епілепсію. Він також використовується в деяких випадках для лікування біполярного розладу та запобігання мігрені. Вальпроєва кислота належить до класу препаратів, відомих як похідні вальпроату, і може бути доступна в різних формах, включаючи таблетки, капсули, ротову рідину та ін'єкційні розчини.

Показання до застосування Вальпроєва кислота

Вальпроєва кислота (або її солі, такі як вальпроат натрію) - це препарат, який використовується для лікування різних медичних станів. Ось деякі основні вказівки на вальпроєву кислоту:

1. Епілепсія: Вальпроєва кислота часто використовується для контролю епілептичних припадків у пацієнтів з різними формами епілепсії, включаючи генералізовані та часткові судоми.
2. Мігрень: вальпроат натрію може бути використаний для запобігання мігрені у пацієнтів, які страждають на часті та важкі напади.
3. Біполярний розлад: вальпроат натрію може використовуватися як стабілізатор настрою для лікування біполярного афективного розладу.
4. Профілактика побічних ефектів під час лікування біполярного розладу літієм: вальпроат натрію може бути використаний як додатковий препарат для зменшення ризику побічних ефектів під час лікування біполярного розладу літієм.
5. Ураження центральної нервової системи: Вальпроєва кислота іноді може використовуватися для лікування уражень центральної нервової системи, таких як нейропатичний біль і нейропатичний біль.

Форма випуску

Вальпроєва кислота доступна в різних дозах, що дозволяє легко вводити залежно від потреб індивідуального пацієнта та рекомендацій лікаря.

Основні дози форми вальпроєвої кислоти включають:

1. Таблетки: Зазвичай містять вальпроат натрію або вальпромід, є однією з найпоширеніших форм. Таблетки можуть бути або негайним вивільненням, або тривалою вивільненням (розширеним вивільненням).
2. Капсули: Часто містять мікрогранули для розширеного вивільнення, що допомагає підтримувати більш стабільний рівень речовини в крові протягом дня. Капсули можуть бути заповнені або твердими мікрогранулами, або рідиною.
3. Сироп або розчин: рідка форма вальпроєвої кислоти полегшує дітям та дорослим, у яких труднощі з ковтанням таблетками або капсулами приймати ліки. Дозування в цій формі дозволяє точно регулювати суму.
4. Ін'єкція: Розв’язання внутрішньовенного введення використовується клінічно, часто для швидкого контролю стану, коли пероральне введення неможливе або є неефективним.

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка вальпроєвої кислоти включає кілька ключових механізмів дії, завдяки якій вона чинить терапевтичну дію на центральну нервову систему, особливо при лікуванні епілепсії, біполярного розладу та в деяких випадках для профілактики мігрені.

Механізми дії вальпроєвої кислоти:

1. Збільшення рівня GABA: вальпроєва кислота збільшує концентрацію гамма-аміномасляної кислоти (GABA) у мозку. GABA є основним інгібіторним нейромедіатором у центральній нервовій системі. Вальпроєва кислота збільшує синтез GABA та/або зменшує її розбиття, і може посилити дію GABA на постсинаптичних рецепторах. Це призводить до зниження збудливості нервів і допомагає контролювати судоми.
2. Інгібування натрієвих каналів: вальпроєва кислота модулює іонні канали, зокрема, блокує канали натрію, уповільнюючи реполяризацію нейронів. Це знижує здатність нейронів генерувати високочастотні повторювані імпульси, що є механізмом, що лежить в основі активності припадків.
3. Вплив на кальцієві канали: вальпроєва кислота також може впливати на канали кальцію типу Т-типу в нейронах, що сприяє зниженню збудливості нейронів.
4. Вплив на сигнальні шляхи: вважається, що вальпроєва кислота впливає на різні сигнальні шляхи в нейронах, включаючи шляхи, регульовані білками, такими як GSK-3 (глікоген-синтаза-3). Це може відігравати певну роль у його антиманічних та стабілізуючих настрої.

Фармакокінетика

Фармакокінетика вальпроєвої кислоти описує, як вона поглинається, метаболізується та виводиться з організму. Ось основні аспекти фармакокінетики вальпроєвої кислоти:

1. Поглинання: Вальпроєва кислота зазвичай добре поглинається з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Однак поглинання може змінюватися залежно від форми препарату та пов'язаних з ними факторів, таких як наявність їжі в шлунку.
2. Метаболізм: валпроєва кислота метаболізується в печінці. Основними шляхами метаболізму є глюкоронідація, бета-окислення та циклічний гідроліз. Основним метаболітом є 4-ен-вальпроєва кислота.
3. Біодоступність: біодоступність вальпроєвої кислоти при прийомі перорально може становити близько 80-90%. Це може змінюватися залежно від окремих характеристик пацієнта та супутніх станів.
4. Розподіл: Вальпроєва кислота широко розподіляється по всій тканині тіла. Він має низьке зв'язування з білками плазми, що сприяє його розподілу в тканинах.
5. Елімінація: Усунення вальпроєвої кислоти відбувається в основному через нирки у вигляді кон'югованих метаболітів, а також через легені та в невеликій мірі через кишечник. У пацієнтів із нормальною нирковою функцією елімінація напіввиведення вальпроєвої кислоти становить приблизно 9-16 годин.

Спосіб застосування та дози

Метод введення та дозування вальпроєвої кислоти залежать від специфічного захворювання, віку пацієнта, ваги та індивідуальної реакції на лікування. Важливо суворо дотримуватися інструкцій та рекомендацій лікаря, зазначених у інструкціях щодо використання препарату. Нижче наведені загальні рекомендації щодо використання та дозування вальпроєвої кислоти, але пам’ятайте, що лише ваш лікар може визначити оптимальну дозування на основі вашого стану.

Для лікування епілепсії:

• Дорослі та діти вагою більше 20 кг: Початкова доза зазвичай становить 10-15 мг/кг ваги тіла на день, доза поступово збільшується до досягнення бажаного ефекту. Максимальна добова доза може становити до 60 мг/кг маси тіла, залежно від реакції на лікування та переносимості препарату.
• Діти до 20 кг: дозування обчислюється лікарем окремо, з особливим доглядом, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів.

Для лікування біполярного розладу:

• Початкова доза для дорослих зазвичай становить 750 мг на день, поділена на кілька доз. Дозування може бути скоригована лікарем залежно від клінічної реакції та переносимості.

Для профілактики мігрені:

• Рекомендована дозування для дорослих починається з 250 мг двічі на день і може бути скоригована лікарем до досягнення оптимального ефекту.

Загальні вказівки щодо застосування:

• Вальпроєву кислоту можна приймати незалежно від їжі, але прийом її з їжею може допомогти зменшити роздратування шлунка.
• Слід уникати різкого припинення вальпроєвої кислоти без консультацій з лікарем, оскільки це може призвести до погіршення стану.
• Регулярний медичний нагляд важливий для контролю ефективності лікування та виявлення можливих побічних ефектів.

Використання Вальпроєва кислота під час вагітності

Вальпроєва кислота під час вагітності є головним питанням через високий ризик вроджених вад і несприятливий вплив на розвиток плода. Дослідження показали, що використання вальпроєвої кислоти під час вагітності, особливо в першому триместрі, значно збільшує ризик вроджених вад, такі як дефекти нейронної трубки (наприклад, spina bifida ), аномалії обличчя, серцево-судинні дефекти та Когнітивні

Через ці ризики вальпроєва кислота, як правило, не рекомендується жінкам дітородного віку та особливо вагітними жінками, якщо тільки потенційні переваги препарату переважають ризики плоду. Якщо жінка планує вагітність або вже вагітна, вона повинна обговорити можливі альтернативи вальпроєвої кислоти зі своїм лікарем.

Для жінок на лікуванні вальпроєвої кислоти, які планують вагітність, лікарі можуть рекомендувати:

1. Переоцінка схеми лікування: зміна ліків на більш безпечний варіант або коригування дози вальпроєвої кислоти, якщо припинення лікування неможливо.
2. Додаткові добавки фолієвої кислоти: прийміть до та під час вагітності, щоб зменшити ризик виникнення дефектів нервової трубки, хоча фолієва кислота не гарантує повного захисту від вроджених вниз, пов'язаних з вальпроєвою кислотою.
3. Регулярні медичні огляди та моніторинг вагітності: включаючи УЗД для раннього виявлення можливих порушень плода.

Використання вальпроєвої кислоти під час вагітності вимагає ретельного зважування ризиків та переваг, а рішення щодо лікування слід приймати разом з кваліфікованим медичним працівником, що спеціалізується на лікуванні вагітності та лікування епілепсії або біполярного розладу.

Протипоказання

Вальпроєва кислота має кілька протипоказань, і її використання слід проводити під суворим наглядом лікаря. Основні протипоказання щодо використання вальпроєвої кислоти наведені нижче:

1. Гіперчутливість або алергічна реакція: пацієнти з відомою алергією на вальпроєву кислоту або будь-які інші інгредієнти препарату не повинні вживати цей препарат.
2. Печінкова недостатність: вальпроєва кислота метаболізується в печінці, тому її використання може бути протипоказаним пацієнтам з важкою печінковою недостатністю або у пацієнтів з порушеною печінковою функцією.
3. Хвороба порфірину: використання вальпроєвої кислоти може протипоказати пацієнтам з порушеннями порфірину, оскільки це може спричинити загострення захворювання.
4. Вагітність: використання вальпроєвої кислоти під час вагітності може бути пов'язане з підвищеним ризиком вроджених вад у плода, тому використання повинно бути суворо обмеженим у вагітних жінок, особливо в першому триместрі.
5. Панкреатит: препарат може бути протипоказаний у присутності або схильності до панкреатиту.
6. ...
7. Діти до 2 років: використання вальпроєвої кислоти у дітей до двох років може бути протипоказане через ризик недостатності печінки.

Побічна дія Вальпроєва кислота

Ось кілька найпоширеніших побічних ефектів:

Поширені побічні ефекти:

• Нудота та блювота: деякі найпоширеніші побічні ефекти, особливо під час початкової фази лікування.
• Збільшення ваги: може відбутися через зміни апетиту або метаболізму.
• Тремор (тремтіння рук): Часто виникає у високих дозах.
• Алопеція (випадання волосся): зазвичай тимчасова і оборотна.
• Сонливість і втома: особливо на початку лікування.

Серйозні побічні ефекти:

• Гепатотоксичність (ураження печінки): може бути серйозною та потенційно небезпечною для життя. Вимагає регулярного моніторингу функції печінки.
• Панкреатит: запалення підпанси, що може бути серйозним і вимагати негайного втручання.
• Тромбоцитопенія (низька кількість тромбоцитів): може збільшити ризик кровотечі.
• Гіпераммонія: підвищений рівень аміаку в крові може спричинити зміни психічного стану.
• Тератогенність: може спричинити вроджені вади, якщо приймати під час вагітності, тому важливо обговорити контрацепцію та планування сім'ї з лікарем.

Рідкісні, але серйозні побічні ефекти:

• Енцефалопатія: може проявлятися як плутанина, когнітивне зниження.
• Синдром плаття (реакція препарату з еозинофілією та системними симптомами): рідкісний, але серйозний стан, що вимагає негайного припинення препарату.

Передозування

Передозування вальпроєвої кислоти може призвести до серйозних та потенційно небезпечних наслідків. Симптоми передозування можуть змінюватись залежно від рівня надлишкового препарату в організмі та індивідуальних характеристик пацієнта. Ось деякі з можливих симптомів передозування вальпроєвої кислоти:

1. Сонливість і зменшення неспання.
2. Запаморочення та втрата координації.
3. Спазми та тремтіння.
4. Проблеми набряку та дихання.
5. Блювота і нудота.
6. Збільшення або зниження артеріального тиску.
7. Психічні порушення, включаючи збудження, тривогу або галюцинації.
8. Підвищений рівень аміаку в крові (гіпераммонемія).

Якщо підозра на передозування вальпроєвої кислоти, слід негайно звернутися до медичної допомоги. Лікування передозування включає підтримку життєво важливих функцій, моніторинг серцево-судинної системи та дихання та вжиття заходів щодо зниження рівня препарату в організмі, таких як шлункова промирача, введення активованого вугілля та симптоматичної терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Вальпроєва кислота може взаємодіяти з іншими ліками, що може змінити їх ефективність або підвищити ризик побічних ефектів. Ось одні з найбільш значущих взаємодій з іншими лікарськими засобами:

1. Препарати, що збільшують ризик кровотечі: такі препарати, як аспірин, антикоагулянти (наприклад, варфарин) або тромбоцитарні антиагеганти (наприклад, клофібрат), можуть збільшити ризик кровотечі при прийнятті одночасно з вальпроєвою кислотою.
2. Препарати, що впливають на функцію печінки: такі препарати, як карбамазепін, фенітоїн, фенобарбітал та інші індуктори печінкових мікросомальних ферментів, можуть посилити метаболізм вальпроєвої кислоти, що може призвести до зниження концентрації в крові та зниженій ефективності.
3. Препарати, що знижують концентрацію вальпроєвої кислоти: деякі препарати, такі як карбапенем (наприклад, іміпенем, меропенем), можуть посилити метаболізм вальпроєвої кислоти, що також може знизити його концентрацію в крові та знижувати її ефективність.
4. Препарати, що збільшують концентрацію вальпроєвої кислоти: деякі препарати, такі як ламотригін, можуть збільшити концентрацію вальпроєвої кислоти в крові, що збільшує ризик побічних ефектів.
5. Седативні препарати: Коли вальпроєва кислота поєднується з іншими седативними препаратами (наприклад, снодійними, антидепресантами або антигістамінними препаратами), седація може бути збільшена.

Умови зберігання

Умови зберігання вальпроєвої кислоти слід дотримуватися відповідно до інструкцій виробника та рекомендацій лікаря. Наступні умови, як правило, вважаються оптимальними для зберігання вальпроєвої кислоти:

1. Температура: зберігайте вальпроєву кислоту при кімнатній температурі, приблизно від 20 ° С до 25 ° С. Уникайте перегріву препарату та екстремальних температур.
2. Захист від світла: Важливо зберігати вальпроєву кислоту в оригінальній упаковці або в темному контейнері, захищеному від прямого сонячного світла. Світло може знищити діючі інгредієнти препарату.
3. Сухість та захист від вологи: Під час зберігання переконайтеся, що підготовка не піддається вологим умовам. Зберігайте його в сухому місці, щоб запобігти розкладанню та зміні властивостей підготовки.
4. Діти та домашні тварини: Тримайте вальпроєву кислоту поза межами дітей та домашніх тварин. Це важливо для запобігання випадкового використання та забезпечення безпеки інших.
5. Оригінальна упаковка: Зберігайте препарат у оригінальній упаковці або контейнері, щоб уникнути випадкової плутанини з іншими лікарськими засобами.

Термін придатності

Слідкуйте за датою закінчення вальпроєвої кислоти і не використовуйте її після закінчення терміну дії. Також дотримуйтесь інструкцій щодо дати використання після відкриття упаковки.