Цинаризин

Цинаризин (Cinnarizine) – це препарат, що використовується для лікування різноманітних станів, пов’язаних із порушеннями кровообігу, особливо у вусі та мозку. Цей препарат має антигістамінні та місцеві судинорозширювальні властивості.

Показання до застосування Цинаризину

Цинаризин використовується для лікування різних станів, пов'язаних з порушеннями кровообігу, особливо у вусі та мозку. Ось основні показання до застосування цинаризину:

1. Запаморочення та вестибулярні розлади: цинаризин ефективний у лікуванні різних форм запаморочення, включаючи гіперплазію лабіринту та інші вестибулярні розлади.
2. Хвороба Меньєра: цей препарат може допомогти зменшити частоту та інтенсивність нападів запаморочення, нудоти та блювоти у пацієнтів із хворобою Меньєра.
3. Тиннітус: Цинаризин може використовуватися для зменшення інтенсивності тиннітусу (шуму у вухах), особливо якщо він пов'язаний з проблемами кровообігу у вусі.
4. Мігрень: Препарат може використовуватися для лікування симптомів мігрені, включаючи головний біль та нудоту.
5. Профілактика заколисування: Цинаризин може використовуватися для запобігання заколисуванню (хворобі при русі) під час подорожей або інших ситуацій, пов'язаних з рухом.

Форма випуску

Цинаризин випускається в кількох формах, найпоширенішими з яких є:

1. Таблетки: Це найпоширеніша форма випуску цинаризину. Таблетки зазвичай містять 25 мг або 75 мг активного інгредієнта. Таблетки дозволяють точно дозувати ліки та зручні у використанні.
2. Капсули: У деяких країнах цинаризин може бути доступний у формі капсул, що також забезпечує точне дозування та легкість введення. Капсули, як і таблетки, можуть містити різну кількість активного інгредієнта.

Фармакодинаміка

Цинаризин – це нітроімідазольний препарат з низкою фармакодинамічних ефектів, що робить його корисним для лікування різних станів:

1. Пригнічення вазоконстрикції та покращення мікроциркуляції: Цинаризин діє як інгібітор кальцієвих каналів, блокуючи надходження Ca2+ у клітини, що призводить до зниження тонусу гладкої мускулатури судин та покращення кровотоку, особливо в мікросудинах. Цей ефект робить його корисним для лікування станів, пов'язаних з порушеннями мікроциркуляції та вазоконстрикцією.
2. Протизапаморочувальна та протимігреневий ефект: Цинаризин ефективний у лікуванні запаморочення та вертиго завдяки своїй здатності покращувати кровотік у внутрішньому вусі та завдяки антагоністичній дії на H1-гістамінові рецептори.
3. Протиастматичний ефект: В одному дослідженні було показано, що цинаризин має протиастматичний ефект, що робить його запропонованим як потенційний засіб для лікування хронічної астми.
4. Вплив на нейромедіатори: Цинаризин може впливати на нейромедіаторні системи, включаючи дофамінергічну систему, що має клінічне значення в лікуванні деяких неврологічних та психічних розладів. Однак ця ж властивість може сприяти розвитку побічних ефектів, таких як паркінсонізм.
5. Антиоксидантна дія: Дослідження показали, що цинаризин має антиоксидантні властивості, що може сприяти його захисній дії проти клітин і тканин.

Фармакокінетика

Фармакокінетика цинаризину, як і більшості препаратів, може змінюватися залежно від індивідуальних характеристик пацієнта та форми препарату. Ось загальні характеристики фармакокінетики цинаризину:

1. Абсорбція: Цинаризин зазвичай добре абсорбується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Максимальна концентрація у плазмі зазвичай досягається через 1-3 години після прийому.
2. Розподіл: Цинаризин має високу спорідненість з білками плазми (приблизно 90%). Він розподіляється по всіх тканинах організму, включаючи центральну нервову систему та вухо.
3. Метаболізм: Цинаризин метаболізується в печінці з утворенням різних метаболітів. Основними метаболітами є дециннаризин та параметоксифенілетилпіперазин. Метаболіти також мають фармакологічну активність.
4. Виведення: Цинаризин та його метаболіти виводяться переважно з сечею у вигляді кон'югатів.
5. Напіввиведення: Напіввиведення цинаризину з організму становить приблизно 3-6 годин.

Спосіб застосування та дози

Спосіб застосування та дози цинаризину можуть відрізнятися залежно від конкретних показань до застосування, віку пацієнта та його загального стану здоров'я. Важливо дотримуватися вказівок лікаря та рекомендацій, зазначених в інструкції із застосування препарату. Нижче наведено загальні рекомендації щодо дозування цинаризину, які можуть бути адаптовані вашим лікарем.

Дозування для дорослих:

• Для лікування запаморочення, включаючи синдром Меньєра та вестибулярні розлади: зазвичай рекомендується приймати 25-75 мг (1-3 таблетки по 25 мг) тричі на день.
• Для профілактики та лікування заколисування (хвороби під час руху): рекомендується розпочати прийом за 30 хвилин до передбачуваного початку подорожі з дози 25-50 мг, за необхідності дозу можна повторювати кожні 6 годин під час подорожі.
• Для покращення периферичного кровообігу (наприклад, при облітеруючому атеросклерозі): доза може коливатися від 50 до 150 мг на добу, розділена на кілька прийомів.

Дозування для дітей:

Застосування цинаризину у дітей слід проводити з особливою обережністю та під суворим наглядом лікаря. Дозування для дітей залежатиме від їхньої ваги та віку, а також від конкретних показань до застосування.

Спосіб застосування:

Цинаризин слід приймати після їжі для покращення його всмоктування. Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи достатньою кількістю води.

Важливі примітки:

• Завжди консультуйтеся з лікарем перед початком прийому цинаризину, особливо якщо у вас є хронічне захворювання або ви приймаєте інші ліки.
• Уважно дотримуйтесь інструкцій лікаря щодо дозування та тривалості лікування.
• Не припиняйте прийом препарату раптово без консультації з лікарем, особливо якщо ви приймаєте його регулярно.
• Якщо ви пропустили прийом дози, прийміть її якомога швидше, але якщо вже майже час для наступної дози, пропустіть забуту дозу та продовжуйте прийом за розкладом. Не подвоюйте дозу, щоб компенсувати пропущену.

Використання Цинаризину під час вагітності

Застосування цинаризину під час вагітності не рекомендується, особливо у першому триместрі, через відсутність достатніх даних щодо його безпеки для плода, що розвивається. Цинаризин є антагоністом кальцію та може впливати на кровотік у плаценті та інші аспекти фізіології вагітності. Також слід уникати застосування цинаризину під час лактації, оскільки невідомо, чи проникає він у грудне молоко.

Якщо під час вагітності виникає необхідність лікування станів, для яких зазвичай застосовується цинаризин (наприклад, запаморочення або мігрень), слід обговорити з лікарем можливі альтернативи та оцінити ризики та користь будь-якої терапії для матері та плоду.

Протипоказання

1. Алергія на цинаризин або будь-який інший компонент препарату: пацієнтам з відомою гіперчутливістю до цинаризину слід уникати його застосування.
2. Паркінсонізм: Циннаризин може погіршити симптоми хвороби Паркінсона або паркінсонізму, тому його не рекомендується застосовувати пацієнтам з цим захворюванням.
3. Тяжка печінкова недостатність: оскільки цинаризин метаболізується в печінці, його застосування може бути обмежене для пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю.
4. Вагітність та лактація: слід уникати застосування цинаризину під час вагітності та лактації, оскільки даних щодо безпеки його застосування в ці періоди недостатньо. Лікар повинен ретельно зважити потенційні ризики та користь препарату для кожного окремого пацієнта.
5. Дитячий вік: Застосування цинаризину дітям може бути обмеженим через відсутність досліджень, що підтверджують його безпеку та ефективність у цій віковій групі. Для отримання більш детальної інформації слід проконсультуватися з лікарем.

Побічна дія Цинаризину

Цинаризин зазвичай добре переноситься, але, як і будь-який інший препарат, він може мати побічні ефекти. Деякі з можливих побічних ефектів цинаризину можуть включати:

1. Сонливість: одним із найпоширеніших побічних ефектів цинаризину є сонливість або втома. Пацієнти можуть помітити порушення концентрації уваги та часу реакції, особливо на початку прийому препарату.
2. Сухість у роті: деякі люди можуть відчувати сухість у роті під час прийому цинаризину.
3. Головний біль: деякі пацієнти можуть відчувати головний біль або запаморочення.
4. Блювання або дискомфорт у шлунку: рідко цинаризин може викликати диспепсичні симптоми, такі як нудота або дискомфорт у шлунку.
5. Підвищений апетит та збільшення ваги: деякі люди можуть відчувати підвищений апетит та збільшення ваги після прийому цинаризину.
6. Рідкісні алергічні реакції: У рідкісних випадках цинаризин може спричиняти алергічні реакції, такі як висип на шкірі, свербіж або набряк обличчя.
7. Екстрапірамідні симптоми: можуть розвинутися екстрапірамідні симптоми, такі як тремор, м'язова ригідність або нездатність контролювати рухи.

Передозування

Передозування цинаризину може призвести до посилення його побічних ефектів. Симптоми передозування можуть включати:

1. Сильна сонливість і втома.
2. Посилення запаморочення та головного болю.
3. Порушення координації рухів та зниження часу реакції.
4. Сухість у роті.
5. Підвищена частота серцевих скорочень і артеріальний тиск.
6. Тремор або м'язова слабкість.
7. Блювання та нудота.

У разі підозри на передозування цинаризину необхідно негайно звернутися за медичною допомогою або викликати швидку допомогу. Пацієнту може знадобитися симптоматичне лікування та підтримка життєво важливих функцій організму. Лікар може вжити заходів щодо виведення частини препарату зі шлунково-кишкового тракту та провести симптоматичну терапію для усунення проявів передозування.

Взаємодія з іншими препаратами

Цинаризин може взаємодіяти з низкою інших ліків, що може посилювати або послаблювати їхню дію та збільшувати ймовірність побічних ефектів. Перед початком прийому цинаризину важливо повідомити лікаря про всі ліки, які ви приймаєте, включаючи безрецептурні ліки, вітамінні добавки та рослинні препарати. Ось деякі види взаємодії цинаризину з іншими ліками:

Посилений седативний ефект

• Седативні та заспокійливі засоби: застосування цинаризину одночасно із седативними засобами, такими як бензодіазепіни, може посилити їхню заспокійливу дію.
• Алкоголь: вживання алкоголю під час лікування цинаризином може посилити седативний ефект та знизити здатність до концентрації уваги та швидкої реакції.

Взаємодія з антигіпертензивними препаратами

• Антигіпертензивні препарати: цинаризин може посилювати гіпотензивний ефект препаратів, що знижують артеріальний тиск, що вимагатиме корекції їх дозування.

Взаємодія з іншими блокаторами кальцієвих каналів

• Блокатори кальцієвих каналів: оскільки цинаризин також діє як блокатор кальцієвих каналів, його одночасне застосування з іншими препаратами цього класу (наприклад, верапамілом, ніфедипіном) може призвести до посилення ефектів та побічних ефектів, таких як гіпотензія або брадикардія.

Інші взаємодії

• Протипаркінсонічні препарати: цинаризин може послаблювати дію ліків, що використовуються для лікування хвороби Паркінсона, через його потенційний вплив на нейромедіатори.

Умови зберігання

Цинаризин слід зберігати відповідно до інструкцій виробника та рекомендацій лікаря. Зазвичай рекомендується наступне:

1. Температура зберігання: Цинаризин слід зберігати при температурі від 15°C до 30°C. Заморожувати препарат не дозволяється.
2. Захист від світла: Препарат слід зберігати в місці, захищеному від світла, щоб запобігти розкладанню активної речовини під дією світла.
3. Захист від вологи: Цинаризин слід зберігати в сухому місці, щоб уникнути потрапляння вологи в упаковку або контейнер з препаратом.
4. Зберігати у недоступному для дітей місці: Препарат слід зберігати у недоступному для дітей місці або в упаковці, яку діти не зможуть відкрити.
5. Умови зберігання залежно від типу упаковки: Якщо на упаковці препарату зазначені спеціальні умови зберігання (наприклад, зберігання в холодильнику або захист від вологи), слід дотримуватися інструкцій.